545380-34-5
中文名稱
N4-[2-(4-苯氧基苯基)乙基]-4,6-喹唑啉二胺
英文名稱
6-AMINO-4-(4-PHENOXYPHENYLETHYLAMINO)QUINAZOLINE
CAS
545380-34-5
分子式
C22H20N4O
分子量
356.42
MOL 文件
545380-34-5.mol
更新日期
2026/05/11 12:52:56
545380-34-5 結構式
基本信息
中文別名
QNZ (EVP4593)EVP-4593
N4-[2-(4-苯氧基苯基)乙基]-4,6-喹唑啉二胺
英文別名
QNZEVP4593
EVP-4593
EVP 4593
QNZ (EVP4593)
NF-κB Activation Inhibitor
N4-(4-Phenoxyphenethyl)quinazoline-4,6-diamine
N4-[2-(4-Phenoxyphenyl)ethyl]-4,6-quinazolinediaMine
4-N-[2-(4-Phenoxyphenyl)ethyl]quinazoline-4,6-diamine
4,6-Quinazolinediamine, N4-[2-(4-phenoxyphenyl)ethyl]-
所屬類別
生物化工：NF-κB 抑制劑物理化學性質
熔點169-175°C
儲存條件Refrigerator, Under Inert Atmosphere
溶解度DMSO：可溶15mg/mL，澄清
形態(tài)粉末
顏色白色至米色
穩(wěn)定性可在-20°下的DMSO中的溶液儲存長達1個月。
InChI1S/C22H20N4O/c23-17-8-11-21-20(14-17)22(26-15-25-21)24-13-12-16-6-9-19(10-7-16)27-18-4-2-1-3-5-18/h1-11,14-15H,12-13,23H2,(H,24,25,26)
InChIKeyIBAKVEUZKHOWNG-UHFFFAOYSA-N
SMILESNC1=CC(C(NCCC2=CC=C(OC3=CC=CC=C3)C=C2)=NC=N4)=C4C=C1
常見問題列表
生物活性
QNZ (EVP4593)有效抑制NF-κB激活和TNF-α產(chǎn)生，IC50分別為11 nM和7 nM。體外研究
EVP4593抑制了小鼠脾細胞中LPS刺激的TNF-α產(chǎn)生，IC 50為7 nM。 在Htt138Q細胞中，1μM的毒胡蘿卜素誘導EVP4593（300 nM）顯著減少存儲操作的電流（約60％），從而防止異常庫操縱性鈣流量。 EVP4593能夠抑制含有TRPC1的亞基之一通道的活性，但對TRPC1的專門組成均低聚物通道沒有影響。 QNZ（40 nM）完全抑制由雪旺細胞層粘連蛋白治療誘發(fā)軸突數(shù)量和長度的提升。QNZ降低了雪旺氏細胞的突起長度61.36％。 QNZ顯著抑制層粘連蛋白誘導的軸突生長。QNZ也大大削弱72小時培養(yǎng)軸突延伸，這意味著最初的萌芽和長期增長和外延看到響應雪旺細胞接種于層粘連蛋白是通過NF-κB介導的。 QNZ（10 nM）抑制LPS誘導的大鼠中性粒細胞CSE表達的上調。 QNZ (100 nM)抑制了IB4陰性神經(jīng)元中GRO/ KC對K電流的誘導作用。體內(nèi)研究
在大鼠中，EVP4593 (1 mg/kg, i.p.) 劑量依賴性地抑制了角叉菜膠誘導的足腫脹的影響。靶點
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NF-κB 11 nM (IC 50 , in human Jurkat cells transfected with pNFκB-Luc) |
TNF-α 7 nM (IC 50 , in murine splenocytes stimulated with LPS) |