57469-78-0
中文名稱
賴氨酸酮基布洛芬
英文名稱
Ketoprofen lysinate
CAS
57469-78-0
分子式
C22H28N2O5
分子量
400.47
MOL 文件
57469-78-0.mol
57469-78-0 結構式
基本信息
中文別名
賴氨酸酮基布洛芬酮基布洛芬賴氨酸鹽
2-(3-苯甲酰苯基)丙酸賴氨酸鹽
英文別名
Lysine saltLysyl-ketoprofen
ketoprofen lysine
Ketoprofen lysinate
Ketoprofen lysine salt
Ketoprofen lysinate USP/EP/BP
2-(3-Benzoylphenyl)propanoic acid lysine salt
2-(3-benzoylphenyl)propanoic acid: (2R)-2,6-diaminohexanoic acid
所屬類別
生物化工：賴氨酸類衍生物
常見問題列表
概述
酮基布洛芬為苯丙酸結構的消炎、鎮(zhèn)痛新藥，其特點為高療效、低毒性，國內(nèi)外臨床均已廣泛使用。由于本品為有機弱酸性化合物，水溶性極差，故國內(nèi)僅有膠囊劑、片劑等口服劑型，而無水溶液的注射劑劑型。本品為微黃色結占，易溶于水，水溶液近中性。酮基布洛芬(Ketoprofen，KPF)，簡稱酮洛芬，又名優(yōu)洛芬?；瘜W名為3-苯甲?；?α-甲基苯乙酸。酮洛芬首先由法國Rhone-Poulenc公司開發(fā)，并于1973年首次在法國上市，是一種優(yōu)良的2-芳基丙酸類非甾體抗炎鎮(zhèn)痛藥物。藥理作用
酮基布洛芬的主要特點為高效低毒，療效優(yōu)于其他同類藥物，根據(jù)臨床試驗，在相同的劑量條件下，抗炎鎮(zhèn)痛作用是阿司匹林的150倍，解熱作用比消炎痛強3倍，比阿司匹林強一百倍，而毒性卻為消炎痛的二十分之一。它的主要作用機理用機制主要是通過抑制體內(nèi)環(huán)氧合酶、脂氧化酶的生物活性，從而抑制致炎物質前列腺素、白三烯的合成，具有對抗緩激肽釋放、清除羥自由基以及穩(wěn)定溶酶體膜活性。同時它的脂溶性比較大，不但對細胞和脂質膜具有非常好的穩(wěn)定效果，使細胞膜的炎性反應和滲透性有所降低，還能透過血腦屏障和胎盤屏障，對中樞性疼痛也有很好的療效。臨床應用
酮基布洛芬具有解熱和鎮(zhèn)痛的特點，該藥臨床上主要用于風濕性關節(jié)炎、類風濕性關節(jié)炎、骨關節(jié)炎、關節(jié)強直性脊柱炎以及痛風，在國外還廣泛適用于治療痛經(jīng)、牙痛、術后疼痛、癌性疼痛和神經(jīng)炎、紅斑狼瘡、咽喉及支氣管炎等疾病，對軟組織受傷的治療效果也非常好。藥理研究表明，它在療效方面優(yōu)于布洛芬、萘普生等同類型藥物，并且具有口服吸收效果快、副作用小、用量少、見效快等優(yōu)點。