57852-57-0

中文名稱鹽酸依達(dá)比星

英文名稱 Idarubicin hydrochloride

CAS 57852-57-0

分子式 C26H28ClNO9

分子量 533.95

MOL 文件 57852-57-0.mol

更新日期 2026/07/15 12:17:59

57852-57-0 結(jié)構(gòu)式

基本信息物理化學(xué)性質(zhì) 安全數(shù)據(jù) 常見(jiàn)問(wèn)題列表圖譜信息鹽酸伊達(dá)比星價(jià)格(試劑級(jí))

基本信息

中文別名

鹽酸伊達(dá)比星
鹽酸依達(dá)比星
去甲氧基柔紅霉素鹽酸鹽
鹽酸伊達(dá)比星,鹽酸依達(dá)比星

英文別名

Zavedos
(7S,9S)-
4-DMD HCl
4-DMDR) HCl
IDARUBICIN HCL
Idarubicin HCI
Idarubicin HCl API
Idarubicin hcl USP/EP
IDARUBICIN HYDROCHLORIDE
Idarubicin HCL for research

所屬類別

原料藥：抗生素類抗腫瘤藥

物理化學(xué)性質(zhì)

熔點(diǎn)183-185 C

比旋光度D20 +205° (c = 0.1 in methanol) (Arcamone); D20 +188° (c = 0.10 in methanol) (Kimura)

儲(chǔ)存條件2-8°C

溶解度≥26.7 mg/mL in DMSO; insoluble in EtOH; ≥2.39 mg/mL in H2O with ultrasonic

形態(tài)固體

顏色Orange to red

穩(wěn)定性有吸濕性、光敏性

InChIKeyJVHPTYWUBOQMBP-RVFAQHLVSA-N

SMILESC12=C(O)C3=C(C(=O)C4C=CC=CC=4C3=O)C(O)=C1C[C@@](O)(C(=O)C)C[C@]2([H])O[C@@H]1O[C@H]([C@@H](O)[C@@H](N)C1)C.Cl |&1:19,25,28,30,31,33,r|

CAS 數(shù)據(jù)庫(kù)57852-57-0

安全數(shù)據(jù)

危險(xiǎn)性符號(hào)(GHS) 有毒 (GHS06)

GHS06,GHS08

警示詞危險(xiǎn)

危險(xiǎn)性描述H300-H351-H360

防范說(shuō)明P201-P280-P301+P330+P331+P310-P308+P313

危險(xiǎn)品標(biāo)志T+,Xn

危險(xiǎn)類別碼60-61-28-40

安全說(shuō)明53-45-36-22

危險(xiǎn)品運(yùn)輸編號(hào)UN 2811

WGK Germany3

RTECS號(hào)HB7877000

海關(guān)編碼2941906000

存儲(chǔ)類別6.1A - Combustible acute toxic Cat. 1 and 2
very toxic hazardous materials

危險(xiǎn)性類別Acute Tox. 2 Oral
Carc. 2
Repr. 1B

常見(jiàn)問(wèn)題列表

白血病藥物

伊達(dá)比星（Idarubicin）為蒽環(huán)類細(xì)胞周期非特異性抗癌藥，可抑制DNA合成，干擾RNA聚合酶，抑制拓?fù)洚悩?gòu)酶Ⅱ。其效價(jià)強(qiáng)度為柔紅霉素的8倍，阿霉素的4～5倍。

鹽酸伊達(dá)比星為一抗有絲分裂和細(xì)胞毒制劑。用于成人急性非淋巴細(xì)胞性白血?。ˋNLL）的一線治療，以及復(fù)發(fā)和難治患者的誘導(dǎo)緩解治療。作為二線治療的藥物用于成人和兒童的急性淋巴細(xì)胞性白血病（ALL）。

產(chǎn)品描述

鹽酸伊達(dá)比星是一種蒽環(huán)類抗白血病藥物。它抑制拓?fù)洚悩?gòu)酶II，干擾DNA復(fù)制和RNA轉(zhuǎn)錄。

體外研究

伊達(dá)比星的IC50在MCF-7單層上為3.3±0.4 ng / mL，在多細(xì)胞球體中為7.9±1.1 ng / mL。在各種體外系統(tǒng)中，Idarubicin比柔紅霉素或多柔比星顯示出更大的細(xì)胞毒性。這歸因于伊達(dá)比星更好地誘導(dǎo)拓?fù)洚悩?gòu)酶II介導(dǎo)的DNA斷裂的形成。伊達(dá)比星的活性分別比阿霉素和表柔比星高約57.5倍和25倍[3]。 Idarubicin產(chǎn)生濃度依賴性細(xì)胞生長(zhǎng)減少，IC50值約為0.01μM。 Idarubicin產(chǎn)生濃度依賴性的DNA合成抑制。

細(xì)胞實(shí)驗(yàn)

將鹽酸伊達(dá)比星的儲(chǔ)備溶液溶解在蒸餾水（1mg / mL）中。將MCF-7單層以0.01,0.1,1,10,100和1000ng / mL暴露于伊達(dá)比星或其代謝物伊達(dá)比星，持續(xù)24小時(shí)。多細(xì)胞球體暴露于相同范圍的伊達(dá)比星和伊達(dá)比星濃度單層（0.01-1000 ng / mL）24小時(shí)，并且在單獨(dú)的實(shí)驗(yàn)中，藥物濃度為100 ng / mL，持續(xù)6,12,24和48小時(shí)。通過(guò)用血細(xì)胞計(jì)數(shù)器計(jì)數(shù)活細(xì)胞來(lái)確定細(xì)胞增殖的抑制。結(jié)果表示為細(xì)胞存活與對(duì)照培養(yǎng)物的百分比。

應(yīng)用

1.用于成人未經(jīng)治療的急性非淋巴細(xì)胞白血病的誘導(dǎo)緩解和成人復(fù)發(fā)和難治性急性非淋巴細(xì)胞白血病的誘導(dǎo)緩解。

2.注射用伊達(dá)比星用于成人和兒童急性淋巴細(xì)胞白血病的二線治療。伊達(dá)比星膠囊用于成人急性非淋巴細(xì)胞性白血病的一線治療，以及復(fù)發(fā)或難治的急性非淋巴細(xì)胞性白血病患者因不能經(jīng)靜脈給予伊達(dá)比星時(shí)的治療。

3.亦用于晚期乳腺癌。

4.還用于治療骨髓增生異常綜合征、非霍奇金淋巴瘤。

不良反應(yīng)

骨髓抑制和心臟毒性；致死性的感染；可逆性脫發(fā)；胃腸道反應(yīng)如惡心、嘔吐、黏膜炎，尤其是口腔黏膜炎、食管炎、腹瀉、發(fā)熱、寒戰(zhàn)、皮疹；有肝臟酶類和膽紅素增高；使用鹽酸伊達(dá)比星 1~2 天后尿液呈現(xiàn)紅色。

生物活性

鹽酸伊達(dá)比星 (4-demethoxydaunorubicin, NSC256439, 4-DMDR) 是蒽環(huán)類抗生素Idarubicin的鹽酸鹽形式，抑制MCF-7細(xì)胞中的 DNA拓?fù)洚悩?gòu)酶II (topo II)，無(wú)細(xì)胞試驗(yàn)中IC50為3.3 ng/mL。Idarubicin 可誘導(dǎo)mTOR依賴的細(xì)胞毒素的自噬。

靶點(diǎn)

Target	Value
Topo II (MCF-7 cells) (Cell-free assay)	3.3 ng/mL
Multicellular spheroids (Cell-free assay)	7.9 ng/mL

體內(nèi)研究

Idarubicin的還原取決于酮還原酶，產(chǎn)生比大多數(shù)酮更高的立體選擇性，引起幾乎完全的(13S)-差向異構(gòu)。Idarubicin還原的高立體選擇性可能是由于Idarubicin結(jié)構(gòu)中靠近羰基的不對(duì)稱中心存在下，手性誘導(dǎo)導(dǎo)致的。

圖譜信息

鹽酸伊達(dá)比星(57852-57-0)核磁圖(¹HNMR)

鹽酸伊達(dá)比星價(jià)格(試劑級(jí))

報(bào)價(jià)日期	產(chǎn)品編號(hào)	產(chǎn)品名稱	CAS號(hào)	包裝	價(jià)格
2026/07/06	S1228	鹽酸伊達(dá)比星 Idarubicin HCl	57852-57-0	5mg	566.12元
2026/07/06	S1228	鹽酸伊達(dá)比星 Idarubicin HCl	57852-57-0	10mM(1mL in DMSO)	790元
2026/07/06	S1228	鹽酸伊達(dá)比星 Idarubicin HCl	57852-57-0	100mg	7289.47元