6024-83-5
中文名稱(chēng)
四氫巴馬汀
英文名稱(chēng)
d-tetrahydropalmatine
CAS
6024-83-5
分子式
C21H26ClNO4
分子量
391.888
MOL 文件
6024-83-5.mol
6024-83-5 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
四氫巴馬汀(R)-四氫帕馬丁鹽酸鹽
英文別名
NSC 132058D-TETRAHYDROPALMATINE HYDROCHLORI
D-TETRAHYDROPALMATINE HYDROCHLORIDE
(R)-Tetrahydropalmatine hydrochloride
13abeta-Berbine, 2,3,9,10-tetramethoxy-, hydrochloride (8CI)
(13aR)-5,8,13,13a-Tetrahydro-2,3,9,10-tetramethoxy-6H-dibenzo[a,g]quinolizine hydrochloride (1:1)
所屬類(lèi)別
生物化工：中草藥成分常見(jiàn)問(wèn)題列表
藥理作用
四氫巴馬汀又稱(chēng)延胡索乙素，是從中藥延胡索(Corydalisam-bigua)中分離出來(lái)的一種具有鎮(zhèn)痛作用的生物堿，四氫巴馬汀存在兩種對(duì)映體，左旋體對(duì)多巴胺產(chǎn)生拮抗作用，右旋體對(duì)多巴胺受體沒(méi)有親和力，但可從神經(jīng)元中排空儲(chǔ)存在神經(jīng)末梢的多巴胺。四氫巴馬汀為中樞神經(jīng)抑制藥，具有鎮(zhèn)痛、鎮(zhèn)靜、催眠及安定作用。內(nèi)服易吸收，出現(xiàn)鎮(zhèn)痛作用快，其鎮(zhèn)痛作用比哌替啶(杜冷丁)弱，但較一般解熱鎮(zhèn)痛藥強(qiáng)。對(duì)慢性持續(xù)性鈍痛效果好，對(duì)創(chuàng)傷和手術(shù)后疼痛較差。大劑量時(shí)對(duì)呼吸有一定抑制作用。對(duì)肝功能無(wú)明顯影響，對(duì)產(chǎn)婦及胎兒無(wú)不良效果。本品不易產(chǎn)生耐藥性，且無(wú)成癮性。
【適應(yīng)癥】可用于胃、腸、肝、膽等消化系統(tǒng)疾病引起的疼痛、月經(jīng)痛、分娩后宮縮痛、頭痛及失眠等。
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理化性質(zhì)
本品為無(wú)色或淡黃色片狀結(jié)晶，無(wú)臭，味微苦。熔點(diǎn)147—149℃。遇光色漸變深。極易溶于乙醚、氯仿， 溶于乙醇，幾乎不溶于水或堿溶液。其鹽酸鹽為淡黃色結(jié)晶，無(wú)臭，味微苦，遇光受熱易變質(zhì)。溶于水，略溶于乙醇、氯仿，極微溶于乙醚。由黃藤的根莖中提得生物堿后，再經(jīng)氫化制得。
圖1為四氫巴馬汀分子結(jié)構(gòu)式。
用藥說(shuō)明
(1)本品服后10～30分鐘出現(xiàn)鎮(zhèn)痛作用，持續(xù)2～5小時(shí)。對(duì)胃腸肝膽系統(tǒng)疾病的止痛效果好，對(duì)外傷等劇痛，止痛效果差。(2)催眠、鎮(zhèn)靜作用較好，一次服100mg，服后20～30分鐘入 睡，持續(xù)5～6小時(shí)，無(wú)后遺作用。
不良反應(yīng)
偶有眩暈、乏力或惡心，大劑量對(duì)呼吸中樞有一定抑制作用，有時(shí)還可引起錐體外系癥狀。應(yīng)用注意
(1)一般治療量不抑制呼吸，也未見(jiàn)成癮，但大劑量對(duì)呼吸也 有一定的抑制作用。(2)偶有眩暈、乏力、惡心和嗜睡，有時(shí)引起錐體外系癥狀。
(3)孕婦慎用。