63208-82-2
中文名稱
2-(2-亞氨基-4,5,6,7-四氫苯并噻唑-3-基)-1-P-甲苯基乙酮氫溴酸鹽
英文名稱
Pifithrin-α (PFTα)
CAS
63208-82-2
分子式
C16H19BrN2OS
分子量
367.3
MOL 文件
63208-82-2.mol
更新日期
2026/05/25 13:08:14
63208-82-2 結構式
基本信息
中文別名
皮斐松抑制劑-Α氫溴酸鹽
P53抑制劑(芳香烴受體激動劑)
2-(2-亞氨基-4,5,6,7-四氫苯并噻唑-3-基)-1-P-甲苯基乙酮氫溴酸鹽
2-(2-亞氨基-4,5,6,7-四氫苯并噻唑-3-基)-1-P-苯甲基乙酮氫溴酸鹽
英文別名
PFTαCS-607
CS-1772
PFTα HBr
(PFT&alpha
Pifithrin-α
Zinc03874684
Pifithrin-α HBr
PIFITHRIN-ALPHA
PFT-α,Pifithrin-α
所屬類別
生物化工：p53 抑制劑物理化學性質(zhì)
熔點192.1-192.5 °C(lit.)
熔點192.1-192.5 °C(lit.)
儲存條件−20°C
儲存條件-20°C
溶解度DMSO: 20 mg/mL
溶解度二甲基亞砜：20 毫克/毫升
酸度系數(shù)(pKa)9.11(at 25℃)
形態(tài)powder
顏色off-white
穩(wěn)定性可在-20°C的DMSO中的溶液下儲存長達3個月。
InChIInChI=1S/C16H18N2OS.BrH/c1-11-6-8-12(9-7-11)14(19)10-18-13-4-2-3-5-15(13)20-16(18)17;/h6-9,17H,2-5,10H2,1H3;1H
InChIKeyHAGVCKULCLQGRF-UHFFFAOYSA-N
SMILESC12CCCCC=1SC(=N)N2CC(=O)C1=CC=C(C)C=C1.Br
安全數(shù)據(jù)
常見問題列表
生物活性
Pifithrin-α (PFTα)是一種p53抑制劑，抑制p53依賴性的p53應答基因轉(zhuǎn)錄。體外研究
Pifithrin-α作用于ConA細胞，抑制p53依賴性的p53應答基因的轉(zhuǎn)錄。Pifithrin-α (10 μM)抑制 Dox, Etoposide, Taxol, 和Cytosine arabinoside誘導的C8細胞凋亡。Pifithrin-α抑制p53依賴性的由于DNA損傷而形成的人二倍體成纖維細胞的生長停滯，而對p53缺失的成纖維細胞沒有任何作用效果。Pifithrin-α可調(diào)節(jié)p53的核輸入或輸出（或兩者同時），也可降低核p53的穩(wěn)定性。Pifithrin-α (100–200 nM)作用于海馬細胞，完全抑制Camptothecin誘導的p53 DNA結合水平和p53應答基因Bax的增加。Pifithrin-α也降低p53 DNA-結合活性水平。Pifithrin-α (200 nM) 保護培養(yǎng)的海馬神經(jīng)元免受DNA損傷劑誘導的死亡。Pifithrin-α(200 μM) 穩(wěn)定線粒體功能，抑制caspase活化，保護培養(yǎng)的海馬神經(jīng)元免受谷氨酸和β-淀粉樣肽誘導的死亡。 Pifithrin-α可以抑制熱休克和糖皮質(zhì)激素受體信號，但不影響NF-κB信號。Pifithrin-α (10 μM) 降低熱休克轉(zhuǎn)錄因子 (HSF1) 的激活，且增強細胞對熱的敏感性。Pifithrin-α (10 μM)作用于HeLa細胞，降低糖皮質(zhì)激素受體的激活，且保護小鼠胸腺免受Dexamethasone誘導的凋亡。 Pifithrin-α作用于人胚腎細胞，抑制p53介導的p21/Waf-1誘發(fā)。Pifithrin-α通過增加細胞內(nèi)Dexamethasone濃度，而使Dexamethasone劑量反應曲線左移。體內(nèi)研究
Pifithrin-α按2.2 mg/kg 劑量腹腔注射給藥小鼠(C57BL 和 Balb/c)，使兩個菌株的小鼠完全免遭60％γ射線照射的殺傷劑量（C57BL小鼠為8 Gy，Balb/c小鼠為6 Gy）。注射Pifithrin-α的小鼠失去的重量比不使用Pifithrin-α處理的照射小鼠少。Pifithrin-α (2.2 mg/kg)處理全身經(jīng)γ射線照射的小鼠，廢除p53依賴性的DNA復制調(diào)控。 Pifithrin-α（2 mg/kg，腹腔注射) 處理中腦動脈閉塞的小鼠30分鐘后，降低缺血性腦損傷，并保護海馬神經(jīng)元免受毒性的損傷。 Pifithrin-α(3.6 μg/kg，腹腔注射)處理小鼠，抑制Dex誘導的胸腺退化。Pifithrin-α(2 mg/kg)處理短暫中腦動脈閉塞的大鼠，與對照組相比顯著降低運動障礙的程度 。卒中發(fā)病后，Pifithrin-α給藥后一個小時，動物運動障礙降低，梗塞減少。與空白對照組相比，Pifithrin-α處理7天后，顯著降低大鼠的運動障礙評分。通過Tunel和caspase 3染色，觀察到 Pifithrin-α顯著降低大鼠的細胞凋亡。生物活性
Pifithrin-α (PFTα)是一種p53抑制劑，抑制p53依賴性的p53應答基因轉(zhuǎn)錄。Pifithrin-α也是一種有效的 aryl hydrocarbon receptor (AhR) 的興奮劑。靶點
| Target | Value |
| p53 |
體外研究
Pifithrin-α作用于ConA細胞，抑制p53依賴性的p53應答基因的轉(zhuǎn)錄。Pifithrin-α (10 μM)抑制 Dox, Etoposide, Taxol, 和Cytosine arabinoside誘導的C8細胞凋亡。Pifithrin-α抑制p53依賴性的由于DNA損傷而形成的人二倍體成纖維細胞的生長停滯，而對p53缺失的成纖維細胞沒有任何作用效果。Pifithrin-α可調(diào)節(jié)p53的核輸入或輸出（或兩者同時），也可降低核p53的穩(wěn)定性。Pifithrin-α (100–200 nM)作用于海馬細胞，完全抑制Camptothecin誘導的p53 DNA結合水平和p53應答基因Bax的增加。Pifithrin-α也降低p53 DNA-結合活性水平。Pifithrin-α (200 nM) 保護培養(yǎng)的海馬神經(jīng)元免受DNA損傷劑誘導的死亡。Pifithrin-α(200 μM) 穩(wěn)定線粒體功能，抑制caspase活化，保護培養(yǎng)的海馬神經(jīng)元免受谷氨酸和β-淀粉樣肽誘導的死亡。 Pifithrin-α可以抑制熱休克和糖皮質(zhì)激素受體信號，但不影響NF-κB信號。Pifithrin-α (10 μM) 降低熱休克轉(zhuǎn)錄因子 (HSF1) 的激活，且增強細胞對熱的敏感性。Pifithrin-α (10 μM)作用于HeLa細胞，降低糖皮質(zhì)激素受體的激活，且保護小鼠胸腺免受Dexamethasone誘導的凋亡。 Pifithrin-α作用于人胚腎細胞，抑制p53介導的p21/Waf-1誘發(fā)。Pifithrin-α通過增加細胞內(nèi)Dexamethasone濃度，而使Dexamethasone劑量反應曲線左移。
體內(nèi)研究
Pifithrin-α按2.2 mg/kg 劑量腹腔注射給藥小鼠(C57BL 和 Balb/c)，使兩個菌株的小鼠完全免遭60％γ射線照射的殺傷劑量（C57BL小鼠為8 Gy，Balb/c小鼠為6 Gy）。注射Pifithrin-α的小鼠失去的重量比不使用Pifithrin-α處理的照射小鼠少。Pifithrin-α (2.2 mg/kg)處理全身經(jīng)γ射線照射的小鼠，廢除p53依賴性的DNA復制調(diào)控。 Pifithrin-α（2 mg/kg，腹腔注射) 處理中腦動脈閉塞的小鼠30分鐘后，降低缺血性腦損傷，并保護海馬神經(jīng)元免受毒性的損傷。 Pifithrin-α(3.6 μg/kg，腹腔注射)處理小鼠，抑制Dex誘導的胸腺退化。Pifithrin-α(2 mg/kg)處理短暫中腦動脈閉塞的大鼠，與對照組相比顯著降低運動障礙的程度 。卒中發(fā)病后，Pifithrin-α給藥后一個小時，動物運動障礙降低，梗塞減少。與空白對照組相比，Pifithrin-α處理7天后，顯著降低大鼠的運動障礙評分。通過Tunel和caspase 3染色，觀察到 Pifithrin-α顯著降低大鼠的細胞凋亡。2-(2-亞氨基-4,5,6,7-四氫苯并噻唑-3-基)-1-P-甲苯基乙酮氫溴酸鹽價格(試劑級)
| 報價日期 | 產(chǎn)品編號 | 產(chǎn)品名稱 | CAS號 | 包裝 | 價格 |
| 2026/03/03 | S2929 | 2-(2-亞氨基-4,5,6,7-四氫苯并噻唑-3-基)-1-P-甲苯基乙酮氫溴酸鹽 Pifithrin-α (PFTα) HBr | 63208-82-2 | 25mg | 2190.49元 |
| 2026/03/03 | S2929 | 2-(2-亞氨基-4,5,6,7-四氫苯并噻唑-3-基)-1-P-甲苯基乙酮氫溴酸鹽 Pifithrin-α (PFTα) HBr | 63208-82-2 | 200mg | 6306.3元 |
| 2026/03/03 | S2929 | 2-(2-亞氨基-4,5,6,7-四氫苯并噻唑-3-基)-1-P-甲苯基乙酮氫溴酸鹽 Pifithrin-α (PFTα) HBr | 63208-82-2 | 1g | 12039.3元 |