837392-62-8
837392-62-8 結(jié)構(gòu)式
基本信息
1-甲基吲哚-5-硼酸匹那醇酯
1-甲基-5-吲哚硼酸頻那醇酯
1-甲基吲哚-5-硼酸頻哪醇酯
1-甲基吲哚-5-硼酸嚬哪醇酯
1-甲基吲哚-5-硼酸頻那醇酯
1-甲基吲哚-5-硼酸頻哪醇酯 1G
1-甲基-5-(4,4,5,5-四甲基-1,3,2-二氧雜硼烷-2-基)-1H-吲哚
1-甲基-5-(4,4,5,5-四甲基-1,3,2-二氧雜戊硼烷-2-基)-1H-吲哚
1-Methyl-5-(4
AKOS BRN-1159
2-dioxaborolan-2-yl)-1H-indole
1-Methyl-5-indoleboronic acid pinacol ester
1-METHYLINDOLE-5-BORONIC ACID, PINACOL ESTER
1-Methyl-5-indolylboronic acid, pinacol ester
1-Methyl-1H-indole-5-boronic acid, pinacol ester
1-Methyl-1H-indole-5-boronic acid, pinacol ester 97%
1-methyl-5-(4,4,5,5-tetramethyl-1,3,2-dioxaborolan-2-yl)indole
物理化學(xué)性質(zhì)
安全數(shù)據(jù)
制備方法
10075-52-2
73183-34-3
837392-62-8
以5-溴-1-甲基-1H-吲哚和聯(lián)硼酸頻那醇酯為原料合成1-甲基吲哚-5-硼酸頻哪醇酯的一般步驟如下：按照文獻(xiàn)方法進(jìn)行合成并適當(dāng)調(diào)整。向裝有磁力攪拌子的8-dram小瓶中依次加入聯(lián)硼酸頻那醇酯（2 mmol，508 mg）、5-溴-1-甲基-1H-吲哚（2.1 mmol，441 mg）、[1,1'-雙(二苯基膦基)二茂鐵]二氯化鈀(II)（0.06 mmol，44 mg）、醋酸鉀（6 mmol，589 mg）以及脫氣的1,4-二氧六環(huán)（10 mL）。在強(qiáng)烈氮?dú)饬飨麓祾叻磻?yīng)混合物5分鐘以除氧，隨后將反應(yīng)體系轉(zhuǎn)移至預(yù)熱至80℃的油浴中，持續(xù)攪拌48小時。反應(yīng)完成后，冷卻至室溫，通過硅藻土墊過濾反應(yīng)混合物，并用乙酸乙酯（50 mL）洗滌。合并濾液，減壓濃縮除去溶劑。通過快速柱色譜法純化粗產(chǎn)物，洗脫劑為石油醚，隨后采用5%至12%的乙醚/石油醚梯度洗脫，得到342 mg（產(chǎn)率67%）目標(biāo)產(chǎn)物1-甲基吲哚-5-硼酸頻哪醇酯，為白色固體。
參考文獻(xiàn)：
[1] Synlett, 2018, vol. 29, # 15, p. 2031 - 2034
[2] ACS Catalysis, 2018, vol. 8, # 5, p. 4049 - 4054
[3] Angewandte Chemie - International Edition, 2018, vol. 57, # 34, p. 10999 - 11003
[4] Angew. Chem., 2018, # 130, p. 11165 - 11169,5
[5] Patent: WO2016/180537, 2016, A1. Location in patent: Page/Page column 133