863031-24-7
中文名稱
阿齊沙坦酯衍生物
英文名稱
Azilsartan kaMedoxoMil
CAS
863031-24-7
分子式
C30H25KN4O8
分子量
608.65
MOL 文件
863031-24-7.mol
更新日期
2026/06/01 22:10:25
863031-24-7 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
阿齊沙坦酯鉀阿齊沙坦酯鉀鹽
阿奇沙坦酯鉀鹽
阿齊沙坦酯甲鹽
阿齊沙坦酯衍生物
阿齊沙坦酯磷酸二氫鉀
阿齊沙坦雜質(zhì)50(鉀鹽)
阿齊沙坦酯鉀鹽AZILSARTANKAMEDOXOMIL(WITH5INTS.)
英文別名
Azilsartan kaMedoxoMilAzilsartan KaModoxoMil
Azilsartan Mehtyl ester
Azilsartan MedoxMil PotassuiM
Azilsartan Medoxomil Potassium
Azilsartan MedoxiMil PotassiuM
Azilsartan MedoxoMil PotassiuM salt
Azilsartan MedoxoMil (MonopotassiuM)
Azilsartan kaMedoxoMil (with 5 ints.)
Azilsartan Impurity 50 Potassium Salt
所屬類別
生物化工：激動(dòng)劑抑制劑物理化學(xué)性質(zhì)
熔點(diǎn)193 - 195°C
儲(chǔ)存條件Refrigerator, Under inert atmosphere
溶解度可溶于DMSO（少許）、甲醇（少許）
形態(tài)固體
顏色白色至灰白色
InChIKeyURRUOGRYFYNQJO-UHFFFAOYSA-N
SMILESC(C1C=CC(C2C=CC=CC=2C2=NOC(=O)N2)=CC=1)N1C(=NC2=CC=CC(C(=O)OCC3=C(OC(=O)O3)C)=C12)OCC.[KH]
常見問題列表
降壓藥
美阿沙坦鉀是日本武田制藥自主研發(fā)的新一代血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑(ARB)類降壓藥，商品名為易達(dá)比，目前已在全球超過35個(gè)國家、地區(qū)上市，并于2021年在中國批準(zhǔn)上市，2022年納入國家醫(yī)保乙類目錄，為中國高血壓患者帶來更多降壓選擇。與其他ARB相比，美阿沙坦鉀與AT1受體結(jié)合更強(qiáng)、更緊密，解離更緩慢，從而發(fā)揮更強(qiáng)的對(duì)AT1受體的阻滯作用。阿齊沙坦酯鉀鹽
阿齊沙坦酯鉀鹽是新型高降壓藥，由日本武田研發(fā)，阿齊沙坦的一種前藥，在胃腸道吸收期間被水解為阿齊沙坦。2011年2月22日，F(xiàn)DA批準(zhǔn)了阿齊沙坦酯鉀鹽（ Azilsartan kamedoxomil potassium）片劑用于治療原發(fā)性高血壓。公開號(hào)為CN1946717的中國專利是為阿齊沙坦酯鉀鹽在中國申請(qǐng)的化合物專利，其將于2025年2月22日到期。阿齊沙坦選擇性阻斷血管緊張素Ⅱ與AT1 受體結(jié)合（阿齊沙坦對(duì)AT1受體的親和力高出AT2受體的10000倍以上），從而阻斷血管緊張素Ⅱ引起的血管收縮，醛固酮分泌等升血壓效應(yīng)。其作用不依賴于血管緊張素Ⅱ合成途徑，故避免了ACEI對(duì)緩激肽水平的影響。與血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑（ACEI）類降壓藥物相比，單獨(dú)或聯(lián)合用藥均具有平穩(wěn)降壓、不會(huì)引起干咳的優(yōu)點(diǎn)，平穩(wěn)持久降血壓作用。還能通過部分激活過氧化物酶體增殖物激活受體-γ（PPAR-γ）而對(duì)糖尿病患者產(chǎn)生潛在的保護(hù)作用，相關(guān)臨床試驗(yàn)結(jié)果表明其臨床效果要優(yōu)于現(xiàn)在臨床廣泛使用的奧美沙坦酯和纈沙坦。