865466-24-6
中文名稱
那拉匹韋
英文名稱
Narlaprevir
CAS
865466-24-6
分子式
C36H61N5O7S
分子量
707.96
MOL 文件
865466-24-6.mol
更新日期
2024/12/03 15:40:35
865466-24-6 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
那拉匹韋(1R,2S,5S)-N-[(1S)-1-[(環(huán)丙基氨基)氧代乙?；鵠戊基]-3-[(2S)-2-[[[[1-[[(叔丁基)磺酰]甲基]環(huán)己基]氨基]羰基]氨基]-3,3-二甲基-1-氧代丁基]-6,6-二甲基-3-氮雜雙環(huán)[3.1.0]己烷-2-甲酰胺
(1R,2S,5S)-N-[(1S)-1-[(CYCLOPROPYLAMINO)OXOACETYL]PENTYL]-3-[(2S)-2-[[[[1-[[(1,1-DIMETHYLETHYL)SULFONYL]METHYL]CYCLOHEXYL]AMINO]CARBONYL]AMINO]-3,3-DIMETHYL-1-OXOBUTYL]-6,6-DIMETHYL-3-AZABICYCLO[3.1.0]HEXANE-2-CARBOXAMIDE 無結(jié)構(gòu)圖
英文別名
Sch 900518Narlaprevir
Sch 900518 Narlaprevir
Narlaprevir(SCH 900518 )
SCH 900518
SCH900518
SCH-900518
(1R,2S,5S)-N-[(1S)-1-[(Cyclopropylamino)oxoacetyl]pentyl]-3-[(2S)-2-[[[[1-[[(1,1-dimethylethyl)sulfonyl]methyl]cyclohexyl]amino]carbonyl]amino]-3,3-dimethyl-1-oxobutyl]-6,6-dimethyl-3-azabicyclo[3.1.0]hexane-2-carboxamide
3-Azabicyclo[3.1.0]hexane-2-carboxamide, N-[(1S)-1-[2-(cyclopropylamino)-2-oxoacetyl]pentyl]-3-[(2S)-2-[[[[1-[[(1,1-dimethylethyl)sulfonyl]methyl]cyclohexyl]amino]carbonyl]amino]-3,3-dimethyl-1-oxobutyl]-6,6-dimethyl-, (1R,2S,5S)-
所屬類別
生物化工：激動劑抑制劑物理化學(xué)性質(zhì)
熔點(diǎn)152 - 155°C
密度1.21
儲存條件Hygroscopic, -20°C Freezer, Under inert atmosphere
溶解度可溶于DMSO（少許）、甲醇（少許）
酸度系數(shù)(pKa)11.84±0.20(Predicted)
形態(tài)固體
顏色白色至灰白色
穩(wěn)定性吸濕性
常見問題列表
用途
那拉匹韋是一種NS3蛋白酶抑制劑。目前對于HCV感染的治療主要包括單獨(dú)用重組干擾素-α或其與核苷類似物利巴韋林組合的免疫治療，這些治療具有有限的臨床益處。幾種病毒編碼的酶被公認(rèn)為是治療HCV感染的靶標(biāo)，其中的HCVNS3蛋白酶在病毒體的成熟和復(fù)制中起著重要的作用，是目前抗HCV感染藥物研究的重要靶點(diǎn)。生物活性
那拉匹韋是一種有效的，選擇性的，口服可生物利用的NS3蛋白酶抑制劑（Ki = 6 nM； EC90 = 40 nM）IC50值：6 nM（Ki）目標(biāo)：HCV NS3 / 4A蛋白酶；HCV Narlaprevir（SCH 900518）是丙型肝炎病毒（HCV）非結(jié)構(gòu)蛋白3絲氨酸蛋白酶的有效抑制劑，該酶主要通過細(xì)胞色素P450-3A4系統(tǒng)代謝。在經(jīng)歷過治療和未經(jīng)治療的HCV基因型1感染患者中，Narlaprevir的使用導(dǎo)致了HCV-RNA的強(qiáng)烈下降和高SVR率，同時遵循標(biāo)準(zhǔn)的護(hù)理。