402957-28-2
中文名稱
特拉匹韋（VX-950）
英文名稱
Telaprevir
CAS
402957-28-2
分子式
C36H53N7O6
分子量
679.85
MOL 文件
402957-28-2.mol
更新日期
2026/05/14 08:26:08
402957-28-2 結構式
基本信息
中文別名
特拉特拉普韋
特拉匹韋
特拉匹偉
特拉普韋雜質
特拉匹韋雜質
特拉匹韋-D4
特拉匹韋及中間體
特拉匹韋 API
特拉匹韋雜質對照品
英文別名
CS-61VX-950
MP-424
CS-1855
Incivek
LY-570310
Telaprevir
tellaprevir
Telaprevir-d4
Telaprevir, >=98%
所屬類別
生物化工：HCV Protease 抑制劑物理化學性質
熔點116-123°C
密度1.25
儲存條件Sealed in dry,Store in freezer, under -20°C
溶解度可溶于氯仿、甲醇（少許）
酸度系數(shù)(pKa)11.84±0.20(Predicted)
形態(tài)固體
顏色淡黃色至淡黃色
InChIKeyBBAWEDCPNXPBQM-GDEBMMAJSA-N
SMILES[H][C@@]1([C@@]2(CCC1)[H])CN(C([C@@H](NC([C@@H](NC(C3=NC=CN=C3)=O)C4CCCCC4)=O)C(C)(C)C)=O)[C@@H]2C(N[C@H](C(C(NC5CC5)=O)=O)CCC)=O
安全數(shù)據(jù)
警示詞警告
危險性描述H361fd
安全說明24/25
安全說明24/25
WGK GermanyWGK 3
海關編碼29339900
存儲類別13 - Non Combustible Solids
危險性類別Repr. 2
毒害物質數(shù)據(jù)402957-28-2(Hazardous Substances Data)
常見問題列表
應用
特拉匹韋是一種有效的選擇性的可逆 HCV NS3-4A protease 抑制劑，作用于基因 1型 (H株) NS3 蛋白酶結構域和 NS4A 輔因子肽。
生物活性
Telaprevir (VX-950, LY-570310, MP-424)是一種丙型肝炎病毒(HCV)NS3-4A絲氨酸蛋白酶抑制劑，IC50為0.354 μM。靶點
| Target | Value |
| HCV NS3-4A serine protease | 0.35 μM |
體外研究
Telaprevir 作用于Con1(基因型 1b) 亞基因組HCV復制細胞，抑制丙型肝炎病毒NS3-4A絲氨酸蛋白酶,導致病毒多聚蛋白加工受抑制，且隨后使病毒RNA復制，全部HCV RNA 水平和蛋白水平降低，這種作用存在時間和劑量依賴性。Telaprevir 顯著促進對HCV RNA復制的抑制，溫育24, 48, 72 和120小時，則IC50值分別為 0.574 μM, 0.488 μM, 0.210 μM和0.139 μM，這種作用存在時間依賴性。Telaprevir處理HCV 復制細胞，親本 Huh-7和 HepG2細胞48小時后，對細胞沒有毒性。17.5 μM Telaprevir 完全消除復制細胞中 HCV RNA，撤銷處理13天后，沒有反彈。Telaprevir和IFN-α聯(lián)用，與兩種試劑單獨使用相比，適度提高協(xié)同作用，降低HCV RNA復制，和抑制耐藥突變，但是沒有明顯毒性。
體內(nèi)研究
Telaprevir 按10和25 mg/kg劑量,口服處理小鼠模型， 降低 HCV蛋白酶依賴的裂解和SEAP從肝臟分泌到血液中，分別降低18.7%和 18.4% 。Telaprevir 按200 mg/kg劑量處理基因型 1b HCV感染人肝細胞的小鼠1周，導致HCV RNA降低，和MK-0608 (50 mg/kg) 聯(lián)用處理小鼠，持續(xù)4周，可完全除去鼠體內(nèi)病毒。