958852-01-2

中文名稱 (5Z)-5-[[4-(4-吡啶基)-6-喹啉基]亞甲基]-2,4-噻唑烷二酮

英文名稱 5-[[4-(4-Pyridinyl)-6-quinolinyl]methylene]-2,4-thiazolidenedione

CAS 958852-01-2

分子式 C18H11N3O2S

分子量 333.36

MOL 文件 958852-01-2.mol

更新日期 2026/05/27 17:48:27

958852-01-2 結(jié)構(gòu)式

基本信息物理化學(xué)性質(zhì) 安全數(shù)據(jù) 常見(jiàn)問(wèn)題列表圖譜信息 (5Z)-5-[[4-(4-吡啶基)-6-喹啉基]亞甲基]-2,4-噻唑烷二酮價(jià)格(試劑級(jí))

基本信息

中文別名

(5Z)-5-[[4-(4-吡啶基)-6-喹啉基]亞甲基]-2,4-噻唑烷二酮
(Z)-5-((4-(吡啶-4-基)喹啉-6-基)亞甲基)噻唑烷-2,4-二酮

英文別名

CS-536
CS-1726
GSK-615
CS-1156
SK1059615
GSK 1059615
GSK 1059615
GSK-1059615
PI3K inhibitor GS1059615
GSK 1059615 SodiuM Salt Hydrate
GSK1059615
GSK 1059615
GSK-1059615

所屬類別

生物化工：PI3K 抑制劑

物理化學(xué)性質(zhì)

熔點(diǎn)>290°C (dec.)

儲(chǔ)存條件Store at +4°C

溶解度H2O：≥8mg/mL

形態(tài)粉末

顏色黃色

安全數(shù)據(jù)

危險(xiǎn)性符號(hào)(GHS) 有害 (GHS07)

GHS07

警示詞警告

危險(xiǎn)性描述H302-H315-H319-H335

防范說(shuō)明P261-P305+P351+P338

WGK Germany3

常見(jiàn)問(wèn)題列表

生物活性

GSK1059615是一種PI3Kα/β/δ/γ (可逆的)和mTOR的雙重抑制劑，IC50分別為0.4 nM/0.6 nM/2 nM/5 nM和12 nM。Phase 1。

體外研究

GSK1059615也抑制mTOR，IC50為12 nM。GSK1059615抑制PI3K通路，誘導(dǎo)細(xì)胞停滯在G1期，可觀察到凋亡。GSK1059615有效作用于胸腺癌細(xì)胞。 GSK1059615作用于T47D和BT474癌細(xì)胞，是PI3K抑制劑，降低細(xì)胞內(nèi)AKT在Ser473位點(diǎn)磷酸化，IC50為40 nM。

體內(nèi)研究

GSK1059615 作用于攜帶移植瘤的小鼠，完全抑制腫瘤生長(zhǎng), 且血漿胰島素水平提高。 GSK1059615按25 mg/kg劑量,口服給藥BT474 或HCC1954胸腺癌，每天兩次，導(dǎo)致瘀血或腫瘤衰退。

特征

GSK1059615是GlaxoSmithKline的第一個(gè)PI3K臨床化合物。

靶點(diǎn)

Target	Value
PI3Kα (Cell-free assay)	0.4 nM
PI3Kβ (Cell-free assay)	0.6 nM
PI3Kδ (Cell-free assay)	2 nM
PI3Kγ (Cell-free assay)	5 nM
mTOR (Cell-free assay)	12 nM

體外研究

體內(nèi)研究

圖譜信息

(5Z)-5-[[4-(4-吡啶基)-6-喹啉基]亞甲基]-2,4-噻唑烷二酮(958852-01-2)核磁圖(¹HNMR)

(5Z)-5-[[4-(4-吡啶基)-6-喹啉基]亞甲基]-2,4-噻唑烷二酮價(jià)格(試劑級(jí))

報(bào)價(jià)日期	產(chǎn)品編號(hào)	產(chǎn)品名稱	CAS號(hào)	包裝	價(jià)格
2026/03/03	S1360	(5Z)-5-[[4-(4-吡啶基)-6-喹啉基]亞甲基]-2,4-噻唑烷二酮 GSK1059615	958852-01-2	10mg	3131.32元
2026/03/03	S1360	(5Z)-5-[[4-(4-吡啶基)-6-喹啉基]亞甲基]-2,4-噻唑烷二酮 GSK1059615	958852-01-2	50mg	7944.3元
2025/12/22	HY-12036	(5Z)-5-[[4-(4-吡啶基)-6-喹啉基]亞甲基]-2,4-噻唑烷二酮 GSK1059615	958852-01-2	5mg	700元