714971-09-2
中文名稱
AC480 (BMS-599626)
英文名稱
AC480 (BMS-599626)
CAS
714971-09-2
分子式
C27H27FN8O3
分子量
530.55
MOL 文件
714971-09-2.mol
更新日期
2026/07/03 17:36:02
714971-09-2 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
化合物BMS 599626[4-[[1-[(3-氟苯基)甲基]-1H-咪唑-5-基]氨基]-5-甲基吡咯[2,1-F][1,2,4]三嗪-6-基]-氨基甲酸-(3S)-3-嗎啉甲酯
英文別名
AC-480CS-341
CS-1550
NSC133463
BMS-599616
NSC 133463
NSC-133463
BMS 599626
AC480 (BMS-599626)
BMS599626 Free base
所屬類別
生物化工：蛋白酪氨酸激酶物理化學(xué)性質(zhì)
密度1.48±0.1 g/cm3(Predicted)
儲(chǔ)存條件-20°C儲(chǔ)存
溶解度≥28.35 mg/mL in DMSO
酸度系數(shù)(pKa)7.27±0.46(Predicted)
形態(tài)粉末晶體
顏色白色至淺黃色至淺橙色
CAS 數(shù)據(jù)庫(kù)714971-09-2
常見問(wèn)題列表
生物活性
AC480 (BMS-599626)是一種選擇性的，高效效的HER1和HER2抑制劑，IC50分別為20 nM和30 nM。比對(duì)HER4效果強(qiáng)8倍左右，而比對(duì)VEGFR2， c-Kit， Lck， MET等的作用強(qiáng)100倍以上。Phase 1。體外研究
BMS-599626選擇性抑制重組HER1和HER2激酶的酶活性， IC50 分別為20 nM和 30 nM。 此外, BMS-599626也抑制相關(guān)受體HER4, 但是抑制效果低點(diǎn)(IC50為190 nM)。BMS-599626定義為HER1的ATP競(jìng)爭(zhēng)性抑制劑，HER2的ATP非競(jìng)爭(zhēng)性抑制劑，Ki 分別為 2 nM 和 5 nM。BMS-599626 抑制表達(dá)高水平HER1 和/或HER2的腫瘤細(xì)胞增殖，包括Sal2, BT474, N87, KPL-4, HCC202, HCC1954, HCC1419, AU565, ZR-75-30, MDA-MB-175, GEO, 和PC9細(xì)胞，IC50分別為0.24 μM, 0.31 μM, 0.45 μM, 0.38μM, 0.94 μM, 0.34 μM, 0.75 μM, 0.63 μM, 0.51 μM, 0.84 μM, 0.90 μM 和0.34 μM。BMS-599626不會(huì)顯著抑制不表達(dá)HER1或 HER2的 卵巢腫瘤細(xì)胞系A(chǔ)2780 和 MRC5成纖維細(xì)胞增殖。 最新研究顯示BMS-599626通過(guò)促進(jìn)周期再分配和抑制DNA修復(fù)，而顯著增強(qiáng) 表達(dá)EGFR和Her2的 HN-5細(xì)胞的放射敏感性。體內(nèi)研究
在體內(nèi), BMS-599626 按60 mg/kg 到 240 mg/kg劑量范圍口服處理給藥，抑制 Sal2 腫瘤生長(zhǎng)，這種作用存在劑量依賴性，作用于人乳腺癌KPL-4移植瘤，具有有效的抗癌活性，KPL-4移植瘤的最大耐受劑量為180 mg/kg, 作用于其他HER擴(kuò)增的移植瘤模型和其他過(guò)量表達(dá)HER1的移植瘤模型，具有相似的抗癌活性。特征
BMS-599626是口服生物有效性的人表皮生長(zhǎng)因子受體 (HER) 激酶HER1/HER2選擇性抑制劑。靶點(diǎn)
| Target | Value |
|
HER1
() | 20 nM |
| HER2 | 30 nM |
| HER4 | 190 nM |
體外研究
BMS-599626選擇性抑制重組HER1和HER2激酶的酶活性， IC50 分別為20 nM和 30 nM。 此外, BMS-599626也抑制相關(guān)受體HER4, 但是抑制效果低點(diǎn)(IC50為190 nM)。BMS-599626定義為HER1的ATP競(jìng)爭(zhēng)性抑制劑，HER2的ATP非競(jìng)爭(zhēng)性抑制劑，K i 分別為 2 nM 和 5 nM。BMS-599626 抑制表達(dá)高水平HER1 和/或HER2的腫瘤細(xì)胞增殖，包括Sal2, BT474, N87, KPL-4, HCC202, HCC1954, HCC1419, AU565, ZR-75-30, MDA-MB-175, GEO, 和PC9細(xì)胞，IC50分別為0.24 μM, 0.31 μM, 0.45 μM, 0.38μM, 0.94 μM, 0.34 μM, 0.75 μM, 0.63 μM, 0.51 μM, 0.84 μM, 0.90 μM 和0.34 μM。BMS-599626不會(huì)顯著抑制不表達(dá)HER1或 HER2的 卵巢腫瘤細(xì)胞系A(chǔ)2780 和 MRC5成纖維細(xì)胞增殖。 最新研究顯示BMS-599626通過(guò)促進(jìn)周期再分配和抑制DNA修復(fù)，而顯著增強(qiáng) 表達(dá)EGFR和Her2的 HN-5細(xì)胞的放射敏感性。
體內(nèi)研究
在體內(nèi), BMS-599626 按60 mg/kg 到 240 mg/kg劑量范圍口服處理給藥，抑制 Sal2 腫瘤生長(zhǎng)，這種作用存在劑量依賴性，作用于人乳腺癌KPL-4移植瘤，具有有效的抗癌活性，KPL-4移植瘤的最大耐受劑量為180 mg/kg, 作用于其他HER擴(kuò)增的移植瘤模型和其他過(guò)量表達(dá)HER1的移植瘤模型，具有相似的抗癌活性。AC480 (BMS-599626)價(jià)格(試劑級(jí))
| 報(bào)價(jià)日期 | 產(chǎn)品編號(hào) | 產(chǎn)品名稱 | CAS號(hào) | 包裝 | 價(jià)格 |
| 2026/07/06 | S1056 | AC480 (BMS-599626) AC480 (BMS-599626) | 714971-09-2 | 5mg | 1402.49元 |
| 2026/07/06 | S1056 | AC480 (BMS-599626) AC480 (BMS-599626) | 714971-09-2 | 10mM(1mL in DMSO) | 3186.41元 |
| 2026/07/06 | S1056 | AC480 (BMS-599626) AC480 (BMS-599626) | 714971-09-2 | 25mg | 4665.39元 |