885518-50-3
885518-50-3 結(jié)構(gòu)式
基本信息
4-氨基-6-溴吲唑
4-氨基-6-溴-1H-吲唑
Indazol-4-amine, 6-bromo-
6-broMo-1H-indazol-4-aMine
6-Bromo-1H-indazole-4-amino
1H-Indazol-4-aMine, 6-broMo-
4-AMINO-6-BROMO (1H)INDAZOLE
6-Bromo-1H-indazol-4-ylamine
4-AMINO-6-BROMO (1H)INDAZOLE ISO 9001：2015 REACH
物理化學(xué)性質(zhì)
制備方法
885518-46-7
885518-50-3
以4-硝基-6-溴-1H-吲唑?yàn)樵虾铣?-氨基-6-溴-1H-吲唑的一般步驟：將4-硝基-1H-吲唑（市售，CAS：2942-40-7，1.4g，8.26mmol）或6-溴-4-硝基-1H-吲唑（市售，CAS：885518-46-7，2.0g，8.26mmol）置于裝有乙醇（20mL）和水（10mL）作為混合溶劑的圓底燒瓶中。加入氯化銨（221.5mg，4.13mmol），在室溫下攪拌5分鐘。隨后分批加入鐵粉（第一部分：1.3g，23.46mmol；第二部分：1.0g，17.86mmol），并在80℃下分別攪拌5分鐘和20分鐘。反應(yīng)完成后，立即過濾反應(yīng)混合物，并用乙醇（10mL）洗滌濾渣。將濾液減壓濃縮，然后溶解于乙酸乙酯（8mL）中。有機(jī)相用鹽水洗滌，無水Na2SO4干燥，并再次濃縮。所得固體通過硅膠柱色譜純化，使用石油醚與乙酸乙酯（8:1）作為洗脫劑，得到目標(biāo)產(chǎn)物4-氨基-6-溴-1H-吲唑（10a：379.0mg，收率93%；或10b：1.62g，收率92%），為黃色固體。
參考文獻(xiàn)：
[1] Bioorganic and Medicinal Chemistry, 2016, vol. 24, # 23, p. 6194 - 6205
[2] Patent: CN107805221, 2018, A. Location in patent: Paragraph 0083; 0084; 0085; 0087
[3] Patent: CN108689937, 2018, A. Location in patent: Paragraph 0138; 0149; 0154; 0155; 0156
[4] Patent: WO2017/68064, 2017, A1. Location in patent: Page/Page column 186