913822-46-5
中文名稱
SC75741
英文名稱
4-ThiazolecarboxaMide, N-(6-benzoyl-1H-benziMidazol-2-yl)-2-(1-thieno[3,2-d]pyriMidin-4-yl-4-piperidinyl)-
CAS
913822-46-5
分子式
C29H23N7O2S2
分子量
565.67
MOL 文件
913822-46-5.mol
更新日期
2024/06/17 17:25:38
913822-46-5 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
SC75741 英文別名
4-ThiazolecarboxaMide, N-(6-benzoyl-1H-benziMidazol-2-yl)-2-(1-thieno[3,2-d]pyriMidin-4-yl-4-piperidinyl)- 所屬類別
生物化工：NF-κB 抑制劑物理化學(xué)性質(zhì)
密度1.483±0.06 g/cm3(Predicted)
儲(chǔ)存條件2-8°C
溶解度DMSO（輕微）、甲醇（輕微、加熱、超聲處理）
酸度系數(shù)(pKa)9.11±0.10(Predicted)
形態(tài)粉末
顏色白色至米色
InChIKeyQNZVBFMXWNWVKG-UHFFFAOYSA-N
SMILESO=C(C1=CSC(C2CCN(C3=C4C(C=CS4)=NC=N3)CC2)=N1)NC5=NC6=CC(C(C7=CC=CC=C7)=O)=CC=C6N5
常見(jiàn)問(wèn)題列表
生物活性
SC75741 是強(qiáng)效的NF-κB抑制劑，其EC50為200 nM。體外研究
SC75741通過(guò)抑制人PBMC增殖顯示出免疫抑制活性，IC50為2.2 μM。 SC75741通過(guò)在轉(zhuǎn)錄水平抑制NF-κB介導(dǎo)的信號(hào)通路抑制A型和B 型流感病毒。此外，SC75741對(duì)抗病毒變異體的發(fā)展顯示出高阻隔作用。體內(nèi)研究
注射H5N1病毒后，SC75741 (15 毫克/千克，腹腔注射)減少小鼠肺中病毒復(fù)制和細(xì)胞因子的表達(dá)。特征
NF-κB選擇性抑制劑。生物活性
SC75741 是強(qiáng)效的NF-κB抑制劑，其EC50為200 nM。SC75741 可有效地阻斷流感病毒的傳播。靶點(diǎn)
| Target | Value |
|
NF-κB
(Cell-based NF-κB reporter gene assay) | 200 nM(EC50) |
體外研究
SC75741通過(guò)抑制人PBMC增殖顯示出免疫抑制活性，IC50為2.2 μM。 SC75741通過(guò)在轉(zhuǎn)錄水平抑制NF-κB介導(dǎo)的信號(hào)通路抑制A型和B 型流感病毒。此外，SC75741對(duì)抗病毒變異體的發(fā)展顯示出高阻隔作用。
體內(nèi)研究
注射H5N1病毒后，SC75741 (15 毫克/千克，腹腔注射)減少小鼠肺中病毒復(fù)制和細(xì)胞因子的表達(dá)。