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923032-37-5

中文名稱 瑞法替尼
英文名稱 RDEA119
CAS 923032-37-5
分子式 C19H20F3IN2O5S
分子量 572.34
MOL 文件 923032-37-5.mol
更新日期 2026/05/27 17:48:33
923032-37-5 結(jié)構(gòu)式 923032-37-5 結(jié)構(gòu)式

基本信息

中文別名
瑞美替尼
瑞法替尼
瑞法替尼//瑞美替尼
MEK抑制劑(REFAMETINIB)
英文別名
RDEA119
CS-2434
Lorlatinib
BAY-869766
RefaMetinib
BAY 8697661
RDEA119 USP/EP/BP
REFAMETINIB(RDEA119)
RDEA-119 (BAY-869766)
RefaMetinib/BAY 8697661
所屬類別
生物化工:MEK 抑制劑

物理化學(xué)性質(zhì)

沸點(diǎn)566.9±60.0 °C(Predicted)
密度1.82±0.1 g/cm3(Predicted)
儲(chǔ)存條件-20°C儲(chǔ)存
溶解度insoluble in H2O; ≥151.8 mg/mL in DMSO; ≥90.2 mg/mL in EtOH
酸度系數(shù)(pKa)15.54±0.20(Predicted)
形態(tài)粉末
顏色White to yellow

安全數(shù)據(jù)

危險(xiǎn)性符號(hào)(GHS)健康危害 (GHS08)
GHS08
警示詞危險(xiǎn)
危險(xiǎn)性描述H372-H361
海關(guān)編碼2935909099
瑞法替尼價(jià)格(試劑級(jí))
報(bào)價(jià)日期產(chǎn)品編號(hào)產(chǎn)品名稱CAS號(hào)包裝價(jià)格
2026/03/03S1089瑞法替尼
Refametinib (RDEA119)
923032-37-55mg780.42元
2026/03/03S1089瑞法替尼
Refametinib (RDEA119)
923032-37-525mg2432.43元
2025/12/22HY-14691瑞法替尼
Refametinib
923032-37-55mg744元

常見問題列表

生物活性
RDEA119是一種有效的,非ATP競(jìng)爭(zhēng)性的,高選擇性的MEK1和MEK2抑制劑,IC50分別為19 nM和47 nM。
靶點(diǎn)
TargetValue
MEK1
(Cell-free assay)
19 nM
MEK2
(Cell-free assay)
47 nM
體外研究

RDEA119 選擇性結(jié)合到MEK1/2酶的變構(gòu)“袋”中,高效抑制一些腫瘤細(xì)胞增殖,包括A375, SK-MEI-28, Colo205, HT-29和 BxPC3。RDEA119抑制含獲得性功能 V600E BRAF突變的人腫瘤細(xì)胞系的貼壁生長(zhǎng),GI50為67 到89 nM。在貼壁非依賴性條件下,所有細(xì)胞系的GI50值相似(40-84 nM)。RDEA119具有組織選擇性,降低其潛在的中樞神經(jīng)系統(tǒng)相關(guān)的副作用。RDEA119有效抑制含 BRAF突變的4種細(xì)胞系增殖,而對(duì)其他四種含野生型BRAF的細(xì)胞幾乎沒有或者很低的抑制效果。(IC50為0.034-0.217 μM vs. 1.413-34.120 μM)。

體內(nèi)研究
RDEA119按50 mg/kg劑量口服處理人類黑色素瘤A375腫瘤模型,每天一次,持續(xù)14天,腫瘤生長(zhǎng)抑制率(TGI)為68%。RDEA119 按25 mg/kg劑量口服處理人類結(jié)腸癌Colo205腫瘤模型,每天一次,持續(xù)14天,TGI 為123% (當(dāng)腫瘤縮小到低于其起始體積時(shí),TGI >100%)。RDEA119按25 mg/kg 劑量每天處理HT-29和A431腫瘤,持續(xù)14天,TGI分別為56%和67%。
"923032-37-5" 相關(guān)產(chǎn)品信息
179324-69-7 955365-80-7 162635-04-3 827022-32-2 53123-88-9 763113-22-0
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