929617-35-6
929617-35-6 結(jié)構(gòu)式
基本信息
5-溴-1H-吡唑[3
5-溴-6-氮雜-1H-吲唑
5-溴吡唑并[3,4-C]吡啶
5-溴-1H-吡唑[3,4-C]吡啶
5-溴-1H-吡唑并[3,4-C]吡啶
6-Aza-5-bromo-1H-indazole
5-BroMo-1H-pyrazolo[3,4-c...
5-bromo-1H-pyrazolo[3,4-c]pyridine
1H-Pyrazolo[3,4-c]pyridine,5-broMo-
物理化學(xué)性質(zhì)
制備方法
156118-16-0
929617-35-6
以2-溴-4-甲基-5-氨基吡啶為原料合成5-溴-1H-吡唑并[3,4-c]吡啶的一般步驟：向2-溴-4-甲基-5-氨基吡啶（4.00g，21.4mmol）的乙酸（300ml）溶液中加入亞硝酸鈉（1.48g，21.4mmol），室溫下攪拌反應(yīng)混合物過夜。反應(yīng)完成后，將混合物在真空下濃縮。殘余物用乙酸乙酯稀釋，依次用飽和碳酸氫鈉水溶液和鹽水洗滌。有機層經(jīng)無水硫酸鎂干燥后，減壓濃縮。通過硅膠柱色譜法（洗脫劑：0-50％乙酸乙酯的己烷溶液）純化殘余物，得到5-溴-1H-吡唑并[3,4-c]吡啶，為黃色固體（2.48g，收率59%）。1H NMR（300MHz，CDCl3）：δ 7.86-7.90（m，1H），8.09-8.14（m，1H），8.83-8.88（m，1H）。MS ESI/APCI Dual m/z：198 [M + H]。
參考文獻：
[1] Bioorganic and Medicinal Chemistry Letters, 2015, vol. 25, # 22, p. 5258 - 5264
[2] Bioorganic and Medicinal Chemistry Letters, 2016, vol. 26, # 15, p. 3441 - 3446
[3] Bioorganic and Medicinal Chemistry, 2007, vol. 15, # 6, p. 2441 - 2452
[4] Patent: WO2017/23984, 2017, A1. Location in patent: Paragraph 0611
[5] Patent: WO2017/23980, 2017, A1. Location in patent: Paragraph 0612