93106-60-6
中文名稱
恩諾沙星
英文名稱
Enrofloxacin
CAS
93106-60-6
分子式
C19H22FN3O3
MDL 編號
MFCD01861684
分子量
359.39
MOL 文件
93106-60-6.mol
更新日期
2026/05/30 18:28:57
93106-60-6 結構式
基本信息
中文別名
1-環(huán)丙基-6-氟-1,4-二氫-4-氧-7-(4-乙基-1-哌嗪基)-3-喹啉羧酸達力新
蒽氟沙星
恩氟沙星
鹽酸恩諾沙星
恩諾沙星
1-環(huán)丙基-7-(4-乙基哌嗪-1-基)-6-氟-1,4-二氫-4-氧代-3-喹啉酸
恩羅氟哌酸
恩羅沙星
恩諾殺星
1-環(huán)丙基-7-(4-乙基-1-哌嗪基)-6-氟-1,4-二氫-4-氧代-3-喹啉羧酸
蒽諾沙星
強效恩諾沙星
英文別名
ENROFLOXACIN HCLENROFLOXACIN HYDROCHLORIDE
1,4-dihydro-1-cyclopropyl-7-(4-ethyl-1-piperazinyl)-6-fluoro-4-oxo-3-quinoli
3-quinolinecarboxylicacid,1,4-dihydro-1-cyclopropyl-7-(4-ethyl-1-piperazinyl)
-6-fluoro-4-oxo-
bayvp2674
cfpq
ROFLOXACIN BASE
enrofloxacin Baytril
Enorofloxacin hydrochloride
ENROFLOXACIN MM(CRM STANDARD)
ENROFLOXACIN 99%
EnrofloxacinBaseCpv2000
Enrofloxacine
Enrofloxacinebase
Baytri
Enorfloxacin
3-Quinolinecarboxylic acid, 1-cyclopropyl-7-(4-ethyl-1-piperazinyl)-6-fluoro-1,4-dihydro-4-oxo-
Enrolfoxacin
Enrofloxacin (base and/or unspecified salts)
所屬類別
原料藥:其它抗生素類藥物理化學性質
外觀性狀該品屬第三代喹諾酮類抗菌藥,為專用獸藥,是一種類白色或微黃色結晶性針狀粉末,熔點221-226℃,無臭、無味。常用其鹽酸鹽、乳酸鹽、鈉鹽。該品在酸性或堿性條件下溶解,在二甲基甲酰胺、氯仿中略溶,甲醇中微溶,水中不溶。該品長時間光照色澤加深。在相對濕度較高的地方貯藏,易吸潮結塊。
熔點225 °C
沸點560.5±50.0 °C(Predicted)
密度1.385±0.06 g/cm3(Predicted)
儲存條件Sealed in dry,2-8°C
溶解度可溶于氯仿(輕微)、甲醇(非常輕微,加熱)
酸度系數(pKa)6.43±0.41(Predicted)
形態(tài)粉末或晶體
顏色淺黃色至淺米色
水溶解性Soluble in chloroform. Slightly soluble in water. Also soluble in dilute KOH
Merck3592
BRN5307824
InChIInChI=1S/C19H22FN3O3/c1-2-21-5-7-22(8-6-21)17-10-16-13(9-15(17)20)18(24)14(19(25)26)11-23(16)12-3-4-12/h9-12H,2-8H2,1H3,(H,25,26)
InChIKeySPFYMRJSYKOXGV-UHFFFAOYSA-N
SMILESN1(C2CC2)C2=C(C=C(F)C(N3CCN(CC)CC3)=C2)C(=O)C(C(O)=O)=C1
安全數據
警示詞危險
危險性描述H302-H317-H334
危險品標志Xi
危險類別碼36/37/38
安全說明26-36/37-24/25
WGK Germany3
RTECS號VB1993650
海關編碼29339900
存儲類別11 - Combustible Solids
危險性類別Acute Tox. 4 Oral
Resp. Sens. 1
Skin Sens. 1
Resp. Sens. 1
Skin Sens. 1
毒性LD50 in male, female mice (mg/kg): >5000, 4336 orally; ~200, ~200 i.v.; in male rats, male rabbits (mg/kg): >5000, 500-800 orally (Altreuther)
制備方法
方法1
5308-25-8
86393-33-1
93106-60-6
以7-氯-1-環(huán)丙基-6-氟-4-氧代-1,4-二氫喹啉-3-羧酸(1a,1mmol)和N-乙基哌嗪(2y,1.5mmol)為原料,加入n-FZSA(0.06g)作為催化劑,在H2O(5ml)中于回流條件下加熱反應。反應進程通過薄層色譜(TLC)進行監(jiān)測。反應完成后,利用外部磁鐵分離催化劑,并用熱乙醇(5mL)洗滌。隨后,將反應混合物冷卻至室溫。通過過濾收集沉淀的固體,并用甲醇進行重結晶,以96%的高產率得到目標產物1-環(huán)丙基-7-(4-乙基哌嗪-1-基)-6-氟-4-氧代-1,4-二氫喹啉-3-羧酸。
參考文獻:
[1] Letters in Organic Chemistry, 2018, vol. 15, # 9, p. 739 - 746
[2] Russian Journal of General Chemistry, 2016, vol. 86, # 12, p. 2865 - 2869
[3] Zh. Obshch. Khim., 2016, vol. 86, # 12, p. 2865 - 2869,5
[4] Russian Journal of General Chemistry, 2016, vol. 86, # 12, p. 2865 - 2869
[5] Zh. Obshch. Khim., 2016, vol. 86, # 12, p. 2865 - 2869,5
常見問題列表
獸用氟喹諾酮類廣譜抗菌藥物
恩諾沙星與沙拉沙星、達氟沙星、二氟沙星、氧氟沙星、諾氟沙星、奧比沙星是目前獸醫(yī)臨床上常使用的第三代氟喹諾酮類廣譜抗菌藥物,為環(huán)丙沙星的乙基化合物,又稱乙基環(huán)丙沙星、乙基環(huán)丙氟哌酸、恩氟哌酸,對革蘭陰性菌、革蘭陽性菌和霉形體均有效,其抗菌活性明顯優(yōu)于諾氟沙星,對霉形體的作用較泰樂菌素、泰牧霉素強。本品內服、肌肉和皮下注射均易吸收,體內分布廣泛,除中樞神經系統(tǒng)外,其他組織中的藥物濃度幾乎都高于血藥濃度。在體內可脫乙基,主要產生活性代謝物環(huán)丙沙星,但在動物體內代謝的種間差異較大,在禽、狗、兔、牛體內的代謝速率高,在馬、豬體內的代謝速率較低。臨床恩諾沙星主要用于治療各種霉形體病、大腸桿菌、沙門桿菌、嗜血桿菌、丹毒桿菌、葡萄球菌、鏈球菌等引起的呼吸系統(tǒng)、消化系統(tǒng)、泌尿生殖系統(tǒng)感染、皮膚感染和敗血癥等。尤其適用于多種細菌引起的混合感染。
恩諾沙星 立體結構式圖 以上信息由Chemicalbook的瑤瑤編輯整理。
合理配伍
1,恩諾沙星與氨基糖苷類(慶大霉素)、第三代頭孢菌素類(頭孢噻肟、頭孢曲松等)和青霉素類、黏菌素配合應用對某些細菌(特別是綠膿桿菌或腸桿菌科細菌)可能呈協(xié)同抗菌作用,除青霉素類藥物外,因毒性增強,聯用時需減少劑量,且分別給藥。2,恩諾沙星與阿普拉霉素聯用抗菌活性增強,呈協(xié)同作用。原因是阿普拉霉素的抗菌機制是可特異地阻礙細菌蛋白質的生物合成,從而達到抑制和殺滅細菌的作用,而恩諾沙星可特異地作用于細菌DNA回旋酶的A亞基,抑制其活性,影響DNA的解鏈和鏈封過程,兩者聯用對細菌復制和翻譯過程產生雙重阻斷作用。
3,與硫酸黏菌素同一天內分別先后混飲,可提高恩諾沙星對雞細菌病的療效。與SD銀配伍局部用于治療犬的耳炎。
參考資料:胡功政,崔耀明 主編.獸藥合理配伍使用.鄭州:河南科學技術出版社.2009年.
配伍禁忌
1,恩諾沙星可抑制茶堿、咖啡因的代謝,使其血藥濃度升高,從而引起中毒反應。2,與抗膽堿藥(阿托品、654-2)、H2受體拮抗劑(西咪替丁、法莫替丁)聯用,使恩諾沙星的生物利用度降低。
3,恩諾沙星有抑制肝藥酶的作用,與在肝臟中代謝的藥物如紅霉素、林可霉素等合用,可使其清除率降低,血藥濃度升高。
4,制酸藥可降低恩諾沙星在胃腸道中的吸收,不宜同用。
5,與強酸性藥液或強堿性藥液混用析出沉淀。
6,恩諾沙星與胃復安發(fā)生化學變化,易變混濁,不宜混合注射。
制劑
(1) 鹽酸恩諾沙星可溶性粉:100克含2.5克。(2) 恩諾沙星溶液:100毫升含2.5克、5.0克、10.0克。ChemicalBoo k
(3) 恩諾沙星注射液:10毫升含50毫克,10毫升含250毫克,100毫升含0.5克、1.0克、2.5克、5.0克。
不良反應
恩諾沙星毒性較小,臨床使用安全。治療劑量無致畸胎和致突變作用。可使幼齡動物軟骨發(fā)生濁變,引起跛行及疼痛。消化系統(tǒng)反應有嘔吐、腹痛、腹脹。皮膚反應有紅斑、瘙癢、蕁麻疹及光敏反應等。注意事項
①恩諾沙星的水溶液遇光易變色分解,應避光保存。②本品耐藥菌株呈增多趨勢,不應在亞治療劑量下長期使用。
③制酸劑能抑制本品吸收,應避免同時飲用。
④臨床應用中可根據病種適當調整劑量,家禽飲水濃度范圍,每升飲水,添加25~100毫克。
⑤雞的休藥期為8天。蛋雞產蛋期禁用。
⑥雛雞對恩諾沙星注射十分敏感,國內已有多起中毒的報道,應嚴格控制劑量。
知名試劑公司產品信息
Sigma Aldrich
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恩諾沙星Enrofloxacin,>98.0%(LC)(T)(93106-60-6)

