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返回ChemicalBook首頁(yè)>CAS數(shù)據(jù)庫(kù)列表>93793-83-0

93793-83-0

中文名稱 鹽酸羅沙替丁醋酸酯
英文名稱 Roxatidine acetate hydrochloride
CAS 93793-83-0
分子式 C19H29ClN2O4
分子量 384.898
MOL 文件 93793-83-0.mol
更新日期 2026/05/25 17:21:20
93793-83-0 結(jié)構(gòu)式 93793-83-0 結(jié)構(gòu)式

基本信息

中文別名
羅沙
鹽酸醋酸羅沙替丁
醋酸羅沙替丁鹽酸
鹽酸羅沙替丁鹽酸鹽
鹽酸羅沙替丁醋酸酯
鹽酸羅沙替丁醋酸脂
羅沙替丁醋酸氫氯化物
羅沙替丁醋酸酯鹽酸鹽
鹽酸羅沙替丁醋酸酯鹽酸鹽
羅沙替丁雜質(zhì)2(鹽酸醋酸羅沙替丁)
英文別名
Altat
Roxit
Xarcin
Neo H2
tzu0460
tzu-0460
93793-83-0
PIFEATIDINE
Roxatidine acetate h
ROXATIDINE ACETATE HCL
所屬類別
生物化工:Histamine Receptor 拮抗劑

物理化學(xué)性質(zhì)

熔點(diǎn)145-146°
儲(chǔ)存條件Inert atmosphere,2-8°C
溶解度DMSO: 78 mg/ml; Ethanol: 12 mg/ml; Water: 77 mg/ml
形態(tài)粉末晶體
顏色白色到近乎白色
Merck14,8274
InChIInChI=1S/C19H28N2O4.ClH/c1-16(22)25-15-19(23)20-9-6-12-24-18-8-5-7-17(13-18)14-21-10-3-2-4-11-21;/h5,7-8,13H,2-4,6,9-12,14-15H2,1H3,(H,20,23);1H
InChIKeyFEWCTJHCXOHWNL-UHFFFAOYSA-N
SMILES[H]Cl.C(OCC(=O)NCCCOC1=CC=CC(CN2CCCCC2)=C1)(=O)C

安全數(shù)據(jù)

危險(xiǎn)性符號(hào)(GHS)有害 (GHS07)
GHS07
警示詞警告
危險(xiǎn)性描述H302
RTECS號(hào)AC3855000
海關(guān)編碼2933.39.9200

制備方法

方法1
乙酐

108-24-7

羅沙替丁

78273-80-0

鹽酸羅沙替丁醋酸酯

93793-83-0

1. 將58g(0.930mol,純度90%)氫氧化鉀溶解于1160g水中,冷卻至20-25℃。隨后加入300g(0.854mol)草酸羅沙坦(化合物9,實(shí)施例7制備),攪拌混合。 2. 向反應(yīng)體系中加入乙酸乙酯(600g + 450g),分離有機(jī)相,合并后用無(wú)水硫酸鈉干燥,過(guò)濾。減壓濃縮濾液,得到251g Roxaidine(化合物8)。 3. 將251g Roxaidine溶解于500g冰醋酸中,加入170g乙酸酐。加熱回流2小時(shí),確認(rèn)反應(yīng)完成后,減壓濃縮除去乙酸,冷卻至15-20℃。 4. 加入600g水,隨后加入600g乙酸乙酯。在攪拌下,用含有300g碳酸鉀的水溶液調(diào)節(jié)pH至9-10。用乙酸乙酯(400g + 300g)萃取,合并有機(jī)相,用無(wú)水硫酸鈉干燥,過(guò)濾后濃縮濾液,得到280g乙酸羅哌丁酯(化合物10)。 5. 將280g(0.804mol)乙酸羅哌丁酯溶解于1400g丙酮中,冷卻至0-5℃。逐滴加入含有32g氯化氫的乙酸乙酯溶液,析出固體。在0-5℃下結(jié)晶35小時(shí),過(guò)濾并干燥,得到295g醋酸羅扎替丁鹽酸鹽(理論產(chǎn)量:328.58g,基于300g化合物9計(jì)算;產(chǎn)率:89.8%)。

參考文獻(xiàn):

[1] Patent: CN107698538, 2018, A. Location in patent: Paragraph 0074-0077

常見(jiàn)問(wèn)題列表

概述
鹽酸羅沙替丁醋酸酯在機(jī)體內(nèi)通過(guò)醋解作用脫乙?;D(zhuǎn)化為代謝物羅沙替丁。鹽酸羅沙替丁醋酸酯和羅沙替丁都具有藥效活性,可以有效抑制動(dòng)物的基礎(chǔ)胃酸分泌和刺激引起的胃酸分泌。
生物活性
Roxatidine Acetate HCl是特異性的,競(jìng)爭(zhēng)性的組胺H2受體拮抗劑,IC50為3.2 μM,抑制胃酸分泌和潰瘍形成。
靶點(diǎn)
TargetValue
Histamine H2 receptor 3.2 μM
體外研究

Roxatidine Acetate Hydrochloride (6.25 ?μM, 12.5?μM, and 25?μM; pre-treatment for 30?min) suppresses the PMACI-induced activation of p38 MAPK, but does not affect the phosphorylation of ERK or JNK. The total ERK 1/2, JNK, and p38 MAPK levels are unaffected by roxatidine in?human mast-cells-1 (HMC-1)?cells.

體內(nèi)研究

Roxatidine Acetate Hydrochloride (oral gavage; 20?mg/kg; single dose) inhibits Compound 48/80-increased TNF-α, IL-6, and IL-1β production and mRNA expression. Additionally, Roxatidine decreases the compound 48/80-induced degradation of procaspase-1 and appearance of the corresponding cleaved bands in mice.

Animal Model: ICR male mice (6 weeks old)
Dosage: 20?mg/kg
Administration: Oral gavage; 20?mg/kg; single dose
Result: Suppressed compound 48/80-induced allergic inflammation in anaphylactic animal model.
鹽酸羅沙替丁醋酸酯價(jià)格(試劑級(jí))
報(bào)價(jià)日期產(chǎn)品編號(hào)產(chǎn)品名稱CAS號(hào)包裝價(jià)格
2026/03/03S1880鹽酸羅沙替丁醋酸酯
Roxatidine Acetate HCl
93793-83-050mg781.28元
2025/12/22HY-B0305A鹽酸羅沙替丁醋酸酯
Roxatidine Acetate Hydrochloride
93793-83-0500mg600元
2025/12/22HY-B0305A鹽酸羅沙替丁醋酸酯
Roxatidine Acetate Hydrochloride
93793-83-010mM * 1mLin DMSO660元
"93793-83-0" 相關(guān)產(chǎn)品信息
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