葉下珠提取物性質(zhì)、用途與生產(chǎn)工藝
葉下珠提取物為大戟科植物葉下珠Phyllanthus urinaria L. 的干燥全草提取物，含有生物堿類、黃酮類、木脂素類、萜類、鞣質(zhì)等活性成分；葉下珠提取物及其制劑具有抗HBV、抗肝纖維化作用，對肝損害也具有保護(hù)作用，還可預(yù)防原發(fā)性肝癌，臨床上治療乙型病毒性肝炎，具有療效好、毒副作用小的特點(diǎn)。本信息是由Chemicalbook的侍艷編輯整理。
主要來源為大戟科植物葉下珠Phyllanthus urinaria L. 的干燥全草。又名葉后珠、夜合珠、珍珠草。
【生境分布】多生于山坡灌叢，草地或田野、路旁。全區(qū)各地均有分布。
【植物形態(tài)】一年生草本，高5~40厘米。莖基部分枝。托葉小，宿存;葉互生，柄極短;葉片披針狀橢圓形或長橢圓形，長0.8~2.0厘米，寬2~6毫米，基部近耳形或圓形，先端銳尖或稍鈍，邊緣反卷、表面綠色，背面色淡，兩面無毛。花單性，雌雄同株，很小，無花瓣，徑約1毫米，腋生，通常單一，有時(shí)雄花及雌花并生于一個(gè)葉腋，雄花花梗絲狀，雌花花梗上端棍狀肥厚;萼片通常6，雌花萼片披針形，雄花萼片呈花瓣?duì)?腺體與萼片同數(shù);雄蕊3;雌花子房密被乳頭狀小突起，花柱3，2裂，花柱于果期宿存。蒴果球形，由頂端壓扁，徑約3毫米，表面有小瘤，具3果瓣。種子三棱形，背部渾圓，褐色，表面有點(diǎn)狀微突起。花期7月，果期8—9月。
圖1為葉下珠
目前已提取分離得出生物堿類、黃酮類、木脂素類、萜類、鞣質(zhì)等多種成分。
黃酮類黃酮類成分有槲皮素(Quercetin )、山萘素(Kaempferol )、槲皮素-3-0-葡萄糖苷(Quercetin-3-0-gluco sideⅡ)、紫云英苷( Astragalin)、蕓香苷(Rutin)和Nirurin等。
生物堿類生物堿類成分有4-甲氧基一葉秋堿( 4-Methox ysecurinine)、4-甲氧基-去甲一葉秋堿( 4-Methox y-no r-securinine)、4-羥基一葉秋堿( 4-Hydrox ysecurinine)和Nirurine等。
酚酸類 酚酸類成分有沒食子酸( Gallic acid )、短葉蘇木酚( Brevi fo lin) 、葉下珠素E( Phy llanthusiin E)、老鸛草素( Geraniin)、柯里拉京( Corilagin)、短葉蘇木酚酸( Brevi fo lin carbo xy lic acid )、阿魏酸( Fumalic acid )、靴花酸( Ellag ic acid )、亞油酸( Lino leic acid)、亞麻油酸( Lino lenic acid )、兒茶素( Gallo catechin)、表沒食子兒茶精( Epig alloca techin)等。
香豆素類香豆素類成分有短葉蘇木酚酸甲酯( Methyl brev ifo lin carbo xylate)、短葉蘇木酚酸乙酯( Ethyl brevifolincarboxylate)等。
木脂素類木脂素類成分有葉下珠脂素( Phylla nthin)、珠子草素( Niranthin)、葉下珠次素( Hy pophyllanthin)、珠子草次素( Nirtet ralin)、扁柏脂素( Hinokinin)、4-羥基芝麻( 4-Hydrox ysesamin)等。
其他 β-谷甾醇(β -Si to sterol )、胡蘿卜苷(Dauco sterol)、豆甾醇( Stigmastero l)。去氫訶子次酸甲脂( Meth yl ester dehydrochebulic acid )、去氫訶子次酸三甲酯( Trimethyl ester dehydrochebulicacid)、正十八烷( n-Octadeca ne)等。
(1)并沒食子酸： 分子式C14H6O8，分子量302.19，乳色針狀結(jié)晶(吡啶)，熔點(diǎn)大于360℃，略微溶于水或乙醇、溶于堿、吡啶，幾乎不溶于乙醚，λmax(乙醇)：255nm、352nm。并沒食子酸具有興奮子宮的作用，可增加流產(chǎn)發(fā)生率。
(2)沒食子酸： 分子式C7H6O5，分子量170.12，針狀結(jié)晶(無水甲醇或氯仿)，熔點(diǎn)235～240℃(分解)。1g溶于87ml水、3ml沸水、6ml乙醇、100ml乙醚、10ml甘油及5ml丙酮，幾乎不溶于苯、氯仿及石油醚。λmax(二氧六環(huán))：221nm、269nm。λmin(二氧六環(huán))：238nm。λmax(乙醇)：216nm、271nm。λmin(乙醇)：239nm。沒食子酸具有抗菌抗病毒作用，對流感病毒亦有一定抑制作用;還具有抗腫瘤作用。
圖2為結(jié)構(gòu)式
1.抗炎作用 葉下珠屬植物在治療腸炎、腎炎水腫、黃疸肝炎、結(jié)膜炎以及泌尿系統(tǒng)感染等方面具有較好的療效,黃珠子草在貴州作為一種民間用藥被廣泛使用,達(dá)到了較好的效果。
2.減肥作用 研究表明，短葉蘇木酚對前脂肪細(xì)胞向脂肪細(xì)胞轉(zhuǎn)化時(shí)胞內(nèi)甘油三酯的聚集、前脂肪細(xì)胞分化末期胞內(nèi)3-磷酸甘油脫氫酶活性升高以及脂肪細(xì)胞胞內(nèi)甘油三酯聚集時(shí)脂蛋白脂酶活性升高均具有抑制作用,可作為用于預(yù)防和治療肥胖癥藥物的活性成分,單獨(dú)或配合其他藥物制成制劑應(yīng)用于臨床。
3.預(yù)防原發(fā)性肝癌 葉下珠能抑制人肝癌細(xì)胞生長，抑制克隆形成，減少甲胎蛋白和γ-谷氨酰轉(zhuǎn)肽酶的合成和分泌，促進(jìn)白蛋白的合成和分泌，并呈一定的濃度、時(shí)間依賴關(guān)系；葉下珠藥物血清能誘導(dǎo)人肝癌細(xì)胞株Bel-7402向正常方向分化，具有預(yù)防原發(fā)性肝癌發(fā)生的作用。
4.抗菌作用 葉下珠具有廣譜抗菌作用, 能抑制金黃色葡萄球菌、溶血性鏈球菌、弗氏痢跌桿菌、傷寒桿菌、綠膿桿菌, 可治療痢疾、腸炎、結(jié)膜炎、泌尿系感染、肺炎、喉炎。另外尚能抗真菌、抗寄生蟲, 用于治療癬病、疥瘡。
5.對不同部位肌肉舒縮作用的影響 葉下珠醇提取物, 均能顯著抑制乙酸引起的腹肌收縮及痛性刺激引起的子宮收縮。葉下珠乙醇總提取物、P物質(zhì)及P 物質(zhì)甲酯均能引起豚鼠膀胱收縮。該藥醇提取物能引起支氣管平滑肌不同程度的收縮。
6.鎮(zhèn)痛作用 葉下珠甲醇提取物對0.6%乙酸誘導(dǎo)的小鼠扭體反應(yīng)和熱扳致病沒有呈現(xiàn)出與劑量有關(guān)的抑制作用。乙酸乙酯提取物對小鼠鎮(zhèn)痛作用與劑量有關(guān), 這說明,甲醇提取物不僅含有鎮(zhèn)痛作用的酚性成份, 還含有其它干擾鎮(zhèn)痛作用的成分。
7.對凝血系統(tǒng)的影響 葉下珠水溶性有效部位可能通過抑制血小板α顆粒釋放的PAI-1 活性而降低血漿PAI-1 活性的, 并因此提高了血漿中tPA 的活性;明顯縮短優(yōu)球蛋白溶解時(shí)間(ELT)、延遲抗凝血漿的凝固;阻抑血小板和中性粒細(xì)胞之間的的粘附作用。
8.保肝作用 葉下珠提取物能明顯減輕土撥鼠肝炎病毒所致的肝損害。葉下珠素、葉下珠次素能對抗CCl4 半乳糖胺對原代培養(yǎng)肝細(xì)胞的損害,烷醇則保護(hù)半乳糖胺誘導(dǎo)的肝損害。
9.抗HSV病毒 研究表明，葉下珠提取分離的去氫訶子酸甲酯和短葉蘇木酚酸甲酯具有體外抗單純瘡疹病毒I型的作用。
葉下珠中沒食子酸的含量測定
色譜條件
色譜柱：YWG C18柱(250mm×4mm，10μm);流動相：甲醇-水-磷酸(4：96：0.05);流速：1.0ml/min;檢測波長：280nm;柱溫：室溫。
供試品的制備
取本品細(xì)粉約0.2g，精密稱定，加30%甲醇25ml，稱重，冷浸24h，補(bǔ)足失重，濾過，續(xù)濾液用微孔濾膜(0.45μm)濾過。按本法色譜條件進(jìn)行測定，結(jié)果見圖3。
圖3為葉下珠中沒食子酸的HPLC圖
a對照品；b樣品；1沒食子酸
性狀鑒別 干燥全草長10～40cm。主根不發(fā)達(dá)，須根多數(shù)，灰棕色。莖呈類圓柱形，多分枝，小枝具毛茸，莖有縱線棱，直徑0.2～0.3cm，表面灰綠色，質(zhì)脆易斷。單葉互生，排成二列，極似羽狀復(fù)葉; 葉片長橢圓形，長0.5～1.5cm，寬0.2～0.5cm，先端斜尖或有小凸尖，基部稍偏斜或圓形，葉緣處有短毛，幾無柄，上表面綠色，下表面灰綠色，易脫落。托葉小，2片，膜質(zhì)，尖三角形?；ㄐ?，腋生于葉下。蒴果無柄，扁球形，表面淡綠色至赤褐色，密具小瘤體。種子細(xì)小，橘瓣?duì)?，黃白色至棕色，有橫紋。氣微，味微苦。
顯微鑒別 葉橫切面： 上表皮細(xì)胞類方形或長方形，多切向延長，外壁稍角質(zhì)增厚，下表皮細(xì)胞略小，上、下表皮細(xì)胞常向外突起呈乳突狀，尤以上表面為甚，并均有氣孔。柵欄細(xì)胞1列，通過中脈，約占葉肉1/2，細(xì)胞內(nèi)含大量葉綠體，有的含草酸鈣簇晶; 海綿組織為3～4列薄壁細(xì)胞，細(xì)胞間隙大。主脈維管束外韌型，韌皮部外常有一層纖維斷續(xù)排列成冠狀，少數(shù)僅有1～2個(gè)纖維散在; 纖維外方有1～4列含草酸鈣簇晶的細(xì)胞。葉緣細(xì)胞突起呈毛狀。
莖橫切面：基部及中部為類圓形，常有1～2側(cè)向外突起，呈三角狀; 莖上部突起較多。表皮為一列長方形或長圓形細(xì)胞，甚小，切向壁稍增厚，排列緊密。外皮層細(xì)胞類圓形或類方形，大小相近，排列緊密; 皮層為4～5列薄壁細(xì)胞，細(xì)胞排列疏松，內(nèi)含大量葉綠體; 內(nèi)皮層較明顯。薄壁細(xì)胞中含草酸鈣簇晶。中柱鞘纖維成束或單個(gè)散在，壁稍增厚，非木化，斷續(xù)環(huán)列。韌皮部狹窄，細(xì)胞小而形狀不規(guī)則，內(nèi)含淡黃綠色顆粒狀物; 形成層明顯; 木質(zhì)部導(dǎo)管、木纖維、木薄壁細(xì)胞壁均木化，內(nèi)含少量淡黃綠色顆粒狀物。髓部大。
味甘、苦，性涼。歸肝、肺經(jīng)。
清熱利尿，明目，消積。用于夜盲癥，水腫，喉痹。
葉下珠提取物
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