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抗凝血藥及抗血小板藥

抗凝血藥能降低血液凝固性，從而防止血栓形成或擴(kuò)大的藥物。體內(nèi)血液凝固與否取決于血管、血小板及凝血系統(tǒng)三者的功能，而且它是一個(gè)復(fù)雜的在各種凝血因子參與下蛋白質(zhì)水解活化的連鎖反應(yīng)?？鼓幘褪峭ㄟ^(guò)干擾凝血過(guò)程的不同環(huán)節(jié)或抑制某一凝血因子而發(fā)揮抗凝血作用的。常用的有肝素(heparin)及維生素K拮抗劑華法令(warfarin)、雙香豆素(dicoumarol)等。肝素是通過(guò)干擾抗凝血過(guò)程的多個(gè)環(huán)節(jié)而發(fā)揮作用的，在體內(nèi)和體外均有效，靜脈注射后抗凝血作用幾乎立即發(fā)生，表現(xiàn)為凝血時(shí)間、凝血酶時(shí)間及凝血酶原時(shí)間均延長(zhǎng)。維生素K拮抗劑為間接抗凝血藥，主要通過(guò)干擾合成依賴于維生素K的凝血因子Ⅱ、Ⅶ、Ⅳ和Ⅹ的前體蛋白質(zhì)，對(duì)已形成的各種凝血因子均無(wú)影響。其優(yōu)點(diǎn)為口服有效、作用時(shí)間較長(zhǎng)?？鼓幙捎糜谘ㄋㄈ约膊?，防止血栓的形成與擴(kuò)大。也用于彌散性血管內(nèi)凝血、心血管外科手術(shù)、體外循環(huán)、心導(dǎo)管檢查，以及血液透析等。肝素還用于體外抗凝，如血液保存及血液檢查標(biāo)本等。不良反應(yīng)主要是發(fā)生出血傾向(可注射特殊解毒劑魚精蛋白拮抗之)和過(guò)敏反應(yīng)，對(duì)某些血液系統(tǒng)疾病、顱內(nèi)出血、活動(dòng)性結(jié)核病、消化道潰瘍，以及嚴(yán)重高血壓者均應(yīng)忌用。
抗血小板藥能抑制血小板的功能以抑制血小板血栓形成的藥物。一般認(rèn)為，血小板具有粘附、聚集、稀釋等多種功能。血管壁損傷時(shí)血小板可因膠原的暴露而粘附于血管壁，經(jīng)不同的生物因子激活，釋放出各種具有活性的物質(zhì)，且彼此互相聚集，形成血小板血栓。后者在冠心病及動(dòng)脈粥樣硬化中起重要作用。于本世紀(jì)70年代興起的抗血小板藥在防治心血管疾病方面產(chǎn)生的效果引人注目，已日益受到臨床重視，目前已廣泛用于防治缺血性心腦血管疾病、動(dòng)脈粥樣硬化、?心臟瓣膜置換術(shù)、冠狀動(dòng)脈搭橋術(shù)，以及臟器移植術(shù)后排異反應(yīng)而引起的動(dòng)脈血栓形成。常用的藥物有阿司匹林(aspirin)、潘生丁(persantin)、硫氮?酮(sulfinpyrazone)、右旋糖酐(dextran)、前列腺素(prostacyction)和噻氯匹定(ticlo-pidine)等。這些藥物有的通過(guò)激活血小板內(nèi)腺苷酸環(huán)化酶或抑制磷酸二酯酶等，使血小板內(nèi)腺苷酸環(huán)化酶(cAMP)濃度升高而發(fā)揮抗血小板作用;有的通過(guò)抑制血小板粘附于損傷的血管壁或抑制血小板的釋放反應(yīng)，而影響血小板的功能。通過(guò)這些途徑均可防止動(dòng)脈血栓形成。但由于抗血小板藥可發(fā)生出血傾向，故有出血傾向者均不宜使用。長(zhǎng)期服藥應(yīng)定期監(jiān)測(cè)血液流變學(xué)參數(shù)。

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