背景及概述^[1]

香附藥名。出《本草綱目》。又名香附子、莎草根、雷公頭、三棱草根、香附米。為莎草科植物莎草CyperusrotundusL.的塊莖。主產(chǎn)山東、浙江、湖南、河南。辛、微苦、甘，平。入肝經(jīng)。疏肝理氣，調(diào)經(jīng)止痛。治肝郁氣滯，胸脅脹悶作痛，胃痛，腹痛，飲食積聚，月經(jīng)不調(diào)，痛經(jīng)。煎服：4.5～9g。本品含揮發(fā)油1%，其中主成分為香附子烯、香附醇(Cyperol)、異香附醇。還含α-及β-香附酮、香附烯酮、α-及β-莎草醇(α-β-Rotunol)、檸檬烯等。還含生物堿、強(qiáng)心苷、黃酮化合物、樹脂、葡萄糖、果糖等。流浸膏對(duì)豚鼠、兔、貓、狗等動(dòng)物的離體子宮均有抑制收縮作用。乙醇提取物對(duì)小鼠有鎮(zhèn)痛作用。醇提取物可解熱、安定。提取物及成分可強(qiáng)心、減慢心率。香附油可抗菌、消炎。香附可抑制小鼠肉瘤S180生長(zhǎng)。香附還可使膽汁流量增加，有健胃、驅(qū)除消化道積氣的作用。

應(yīng)用^[2-3]

抗痛經(jīng)功效。香附烯酮，α-香附酮和sugeonol)是四制香附抗痛經(jīng)作用的活性成分，即四制香附治療痛經(jīng)的藥效物質(zhì)基礎(chǔ)，可為四制香附制劑產(chǎn)品的開發(fā)奠定基礎(chǔ)。

香附烯酮細(xì)胞毒性試驗(yàn)結(jié)果發(fā)現(xiàn)香附烯酮質(zhì)量濃度分別為60，90mg·L－1時(shí)，Caco-2細(xì)胞存活率很高；之后隨著香附烯酮質(zhì)量濃度的增加，Caco-2細(xì)胞存活率明顯降低，且對(duì)Caco-2細(xì)胞具有生長(zhǎng)抑制作用，故應(yīng)注意選擇實(shí)驗(yàn)安全質(zhì)量濃度范圍。，香附烯酮質(zhì)量濃度，EDTA及P-糖蛋白抑制劑對(duì)香附烯酮在Caco-2細(xì)胞模型轉(zhuǎn)運(yùn)情況的影響，結(jié)果表明香附烯酮在Caco-2細(xì)胞模型中的轉(zhuǎn)運(yùn)存在一定的濃度及時(shí)間依賴性，其Papp＞1×10－6cm·s－1，說明藥物吸收良好，EＲ處于0.5～1.5且雙向Papp差異不大，提示香附烯酮在Caco-2細(xì)胞模型的轉(zhuǎn)運(yùn)機(jī)制主要是被動(dòng)擴(kuò)散。

制備^[2]

(1)單體化合物成分的提?。?/p>

將建昌幫四制香附粉碎成粗粉，置于圓底燒瓶中，加入四制香附粗粉8倍量的95％乙醇，加熱回流提取3次，每次2小時(shí)，合并濾液，將濾液中的有機(jī)溶劑減壓回收，得到四制香附提取物；

(2)單體化合物成分的分離、純化：

四制香附提取物經(jīng)石油醚(60～90℃)萃取，獲得四制香附石油醚部位；將四制香附石油醚部位用1-2倍的硅膠拌勻，揮干溶劑后，干法上硅膠柱，用石油醚-乙酸乙酯梯度洗脫，石油醚和乙酸乙酯的體積比為100：1-1：1，收集各洗脫液，回收溶劑，將石油醚-乙酸乙酯(50：1)和石油醚-乙酸乙酯(2：1)洗脫液經(jīng)硅膠柱層析分離后再經(jīng)半制備型高效液相色譜儀純化，得到組分藥物單體化合物成分：香附烯酮、α-香附酮和sugeonol。

主要參考資料

[1] 中醫(yī)大辭典

[2] CN201510311804.8一種具有抗痛經(jīng)功效的藥物組合物及其制備方法

[3] 香附烯酮在Caco-2細(xì)胞模型中的轉(zhuǎn)運(yùn)機(jī)制分析