背景及概述^[1]

山楂為又名山里果、山里紅，薔薇科山楂屬，落葉喬木。果可生吃或作果脯果糕，干制后可入藥，是中國特有的藥果兼用樹種，具有降血脂、血壓、強(qiáng)心、抗心律不齊等作用，同時(shí)也是健脾開胃、消食化滯、活血化痰的良藥，對(duì)胸膈脾滿、疝氣、血淤、閉經(jīng)等癥有很好的療效。山楂內(nèi)的黃酮類化合物牡荊素，是一種抗癌作用較強(qiáng)的藥物，其提取物對(duì)抑制體內(nèi)癌細(xì)胞生長(zhǎng)、增殖和浸潤轉(zhuǎn)移均有一定的作用?，F(xiàn)有的山楂粉制備過程中，多混合有其他多種原料，不利于山楂粉本身營養(yǎng)價(jià)值的充分發(fā)揮，且制備工藝較為復(fù)雜，易造成山楂粉中營養(yǎng)物質(zhì)的破壞，生產(chǎn)的成本較高。

藥理作用^[2]

1. 降脂作用及機(jī)制研究

現(xiàn)代研究證明，山楂粉對(duì)不同動(dòng)物的各種高脂模型均有較肯定的降脂作用，能明顯的降低高膽固醇飲食的新西蘭白兔和蒼鼠的血清總膽固醇和三酰甘油水平。研究表明，山楂中的熊果酸和金絲桃苷具有明顯的降低膽固醇、調(diào)節(jié)血脂和提高血清超氧化物歧化酶（SOD）活性的藥效作用，這些作用對(duì)于治療高脂血癥、預(yù)防血管內(nèi)皮損傷、阻止血管粥樣硬化的形成都有重要的意義。

2.抗癌作用及機(jī)制研究

近年來對(duì)山楂提取物的抗腫瘤活性已多有報(bào)道，對(duì)其作用機(jī)制的研究也逐漸增多，其有效部位主要是黃酮及三萜類，具體機(jī)制有以下幾點(diǎn)。

1）抑制糖原磷酸化酶活性

山楂酸和齊墩果酸均為山楂中存在的五環(huán)三萜類化合物，用MTT法測(cè)得山楂酸和齊墩果酸均對(duì)人肺腺癌A549細(xì)胞生長(zhǎng)具有抑制作用，并在10～50μmol·L－1呈劑量依賴關(guān)系。其作用可能是通過抑制細(xì)胞內(nèi)的糖原磷酸化酶（GP）活性而實(shí)現(xiàn)的。GP是催化糖原降解的關(guān)鍵酶，腫瘤細(xì)胞的形成與增殖與細(xì)胞內(nèi)糖代謝改變有關(guān)，由于腫瘤細(xì)胞對(duì)糖的需求高于正常細(xì)胞，而且主要以糖酵解為主，因此，通過抑制GP的活性，而使細(xì)胞的糖原代謝受阻，細(xì)胞生命活動(dòng)所需的能量來源減少，進(jìn)而對(duì)腫瘤細(xì)胞的生長(zhǎng)增殖產(chǎn)生抑制作用。

2）促進(jìn)腫瘤細(xì)胞凋亡

山楂果總黃酮對(duì)正常細(xì)胞的生長(zhǎng)無明顯影響，但可通過抑制腫瘤細(xì)胞DNA的生物合成，從而阻止細(xì)胞的分裂繁殖。張妍等[17]研究發(fā)現(xiàn)一定濃度的山楂果總黃酮體外作用于人喉癌Hep-2細(xì)胞48h后，細(xì)胞內(nèi)鈣濃度顯著升高，而DNA含量明顯降低。細(xì)胞內(nèi)游離的Ca2＋濃度對(duì)信號(hào)傳導(dǎo)起著重要作用，其可激活Ca2＋依賴性的核酸內(nèi)切酶，使DNA降解；還可通過調(diào)節(jié)某些轉(zhuǎn)錄因子的活性，導(dǎo)致基因表達(dá)的變化，誘導(dǎo)凋亡的發(fā)生。

3.增強(qiáng)免疫功能

UA對(duì)環(huán)磷酰胺（CTX）造成的免疫低下小鼠具有保護(hù)作用，與模型組相比，UA50、150、300mg·kg－1劑量組均能極顯著增加腹腔巨噬細(xì)胞吞噬百分率（P＜0.001），且能顯著提高免疫抑制小鼠的白細(xì)胞數(shù)；其中，低、中劑量的UA對(duì)小鼠脾淋巴細(xì)胞的增殖和脾指數(shù)也有顯著的增加作用（P＜0.05），在高劑量雖對(duì)脾淋巴細(xì)胞的增殖和脾指數(shù)的增加有一定促進(jìn)作用，但是作用差異無統(tǒng)計(jì)學(xué)意義（P＞0.05）[19]。另外，山楂黃酮類主要成分金絲桃苷（Hyp）體內(nèi)劑量在50mg·kg－1時(shí)對(duì)小鼠胸腺指數(shù)及脾T、B淋巴細(xì)胞增殖和腹腔巨噬細(xì)胞吞噬功能具有明顯的增強(qiáng)作用；另外，Hyp體外劑量在100～6.25μg·mL－1時(shí)能顯著促進(jìn)脾T、B淋巴細(xì)胞的增殖和增強(qiáng)T淋巴細(xì)胞產(chǎn)生白細(xì)胞介素2（IL-2）的能力，同時(shí)也能提高腹腔巨噬細(xì)胞的吞噬功能和釋放NO的能力。這表明一定濃度的Hyp在體內(nèi)外具有增強(qiáng)免疫功能的作用。

制備^[1]

一種山楂粉的制備方法，包括以下制備步驟：

步驟1，對(duì)山楂原料進(jìn)行驗(yàn)收合格后，采用去雜、粉碎至20目、投罐等方式進(jìn)行預(yù)處理，向預(yù)處理后的山楂原料中加入山楂10倍質(zhì)量的蒸餾水，加熱至100℃水提三次，每次1.5小時(shí)，過濾，合并三次提取液。

步驟2，對(duì)提取液進(jìn)行在溫度為70℃、真空度為0.03MPa條件下濃縮50分鐘，濃縮成浸膏，接著在溫度為70℃、壓強(qiáng)為30mm(300Pa)水柱條件下噴霧干燥60分鐘，噴霧干燥至水分含量小于10％，粉碎至80目，包裝，在105℃條件下滅菌2小時(shí)，即得。

主要參考資料

[1] 山楂粉加工工藝及其功能活性的研究

[2] 山楂藥理作用及其機(jī)制研究進(jìn)展

[3] CN201810886389.2一種山楂粉的制備方法