【背景及概述】[1][2]
胃腸痙攣常常表現(xiàn)為陣發(fā)性腹痛加劇或陣發(fā)性絞痛，前者常由于炎癥及機(jī)械性刺激引后，后者則為管道梗阻引起的平滑肌猛烈收縮所致。胃腸解痙藥主要是一些M膽 堿受體拮抗劑，它們能阻斷膽堿神經(jīng)介質(zhì)與受體的結(jié)合，解除胃腸痙攣，松馳平滑肌，緩解疼痛抑制多種腺體（汗腺，唾液腺，胃液）分泌，達(dá)到止痛的目的?？捎?于胃酸過(guò)多，胃及十二指腸潰瘍，胃腸痙攣，胃炎等的治療，也可用于治療膽道痙攣，膽石癥，胰腺炎等。奧沙碘銨是日本Taisho Toyama制藥公司開(kāi)發(fā)的一種解痙藥，1984年6月在日本上市。奧沙碘銨，化學(xué)名為1-(2-環(huán)己基-2-苯基-1，3-二氧戊環(huán)-4-基-甲基)-1-甲基哌啶碘化物，分子式為C22H34INO2，分子量471.42。
奧沙碘銨是日本TaishoToyama制藥公司開(kāi)發(fā)的一種解痙藥，它是在二苯基哌啶甲基二氧戊環(huán)碘化物的基礎(chǔ)上以環(huán)己基替代其中的一個(gè)苯基而開(kāi)發(fā)出來(lái)一種抗膽堿藥，但是他的作用功效是二苯基哌啶甲基二氧戊環(huán)碘化物數(shù)倍，奧沙碘銨的散瞳作用和唾液抑制作用要較遠(yuǎn)遠(yuǎn)小于阿托品，奧沙碘銨對(duì)中樞神經(jīng)的無(wú)作用，也未見(jiàn)奧沙碘銨的其他副作用發(fā)生。日本臨床研究機(jī)構(gòu)對(duì)968名使用奧沙碘銨的患者的研究調(diào)查發(fā)現(xiàn)，奧沙碘銨對(duì)因下列疾病引起的疼痛的治療有效率分別是：胃炎、胃與十二指腸潰瘍、腸炎的總有效率為77.2％；膽囊炎和膽道疾病的總有效率為72.5％，尿結(jié)石的總有效率為68.8％。
【適應(yīng)癥】[3]
奧沙碘銨用于因痙攣引起的疼痛，以及運(yùn)動(dòng)機(jī)能紊亂癥，主要用于治療胃炎，胃與十二指腸潰瘍，腸炎，膽囊和膽汁疾病， 泌尿結(jié)石等疾病。
【規(guī)格】[3]
片劑，10mg
【用法用量】[3]
每日30～60mg，分成3次服用，可根據(jù)年齡、癥狀適當(dāng)增減。
【藥理作用及作用機(jī)制】 [1]
奧沙碘銨直接作用于平滑肌，能夠抑制運(yùn)動(dòng)機(jī)能亢進(jìn)、舒緩痙攣性疼痛、改善微循環(huán)。
【不良反應(yīng)】[1]
奧沙碘銨不良反應(yīng)發(fā)生率是8.00％，其中主要的不良反應(yīng)是口干，占83例(3.21％)，其次是便秘，占54例(2.09％)，最后是腹脹，占16例(0.62％)。
【合成】[1]
一種奧沙碘銨的制備方法，包括如下步驟：
S1、制備2-苯基-2-環(huán)己基-4-甲醇-1，3-二惡茂：將環(huán)己基苯基甲酮、甘油、 Amberlyst-15交換樹(shù)脂、變色硅膠混勻，升溫，保溫?cái)嚢瑁^(guò)濾，取濾液加入飽和碳酸氫鈉水溶液洗滌，靜置取有機(jī)層，干燥，減壓蒸餾得到物料A；將物料A純化，干燥得到2-苯基-2-環(huán)己基-4-甲醇-1，3-二惡茂；
S2、制備2-苯基-2-環(huán)己基-4-哌啶甲基-1，3-二惡茂：取哌啶，通入惰性氣體，依次加入S1中得到的2-苯基-2-環(huán)己基-4-甲醇-1，3-二惡茂、催化劑TiO2/Pt 混勻，調(diào)節(jié)溫度，用高壓汞燈照射，照射過(guò)程中不斷攪拌，過(guò)濾，取濾液減壓濃縮得到物料B；將物料B純化得到2-苯基-2-環(huán)己基-4-哌啶甲基-1，3-二惡茂；
S3、制備奧沙碘銨：將S2中得到的2-苯基-2-環(huán)己基-4-哌啶甲基-1，3-二惡茂加入甲醇中溶解，加入碘甲烷，升溫至30-40℃，保溫?cái)嚢?4-28h，減壓蒸餾得到物料C；將物料C加入異丙醇中重結(jié)晶，干燥得到奧沙碘銨。
【主要參考資料】
[1] 王康林；黃志生；柏春雷；張成棟一種奧沙碘銨的制備方法. CN201610069521.1，申請(qǐng)日2016-01-28
[2] 王康林;黃志生;張成棟;柏春雷.一種高收率奧沙碘銨的制備方法.
CN201610069492.9，申請(qǐng)日2016-01-28
[3] 奧沙碘銨說(shuō)明書(shū).