水飛薊提取物為從菊科植物水飛薊Silybum marianum (L.)Gaerth的全草及瘦果分離精制所得化合物。水飛薊為一年生或兩年生草本植物,原生于南歐和北非等地,在歐洲和非洲有幾千年的栽培和使用歷史,80年代開始在國內(nèi)試種,后在陜西,河北,江蘇,東北等地有大量種植,主要以陜西種植產(chǎn)品為,為民間藥用植物。
藥理作用如下:
1、水飛薊賓對于多種肝臟毒物引起的肝損傷有明顯的保護作用。
①對于鬼筆堿 [從毒傘屬鬼筆鵝膏菌(Amanita phalloides)中分出的鬼筆堿(phalloidin)]和α-鵝膏素(α-amanitin)引起的小鼠、大鼠的肝損傷,有對抗作用。
②能對抗半乳糖胺(d-galactosamine,簡稱Galn)引起的動物的肝損害和血清酶(GOT、GPT、SDH GIDH)活力的升高有解毒作用。
③能對抗四氯化碳、硫代乙酰胺、乙醇和硝酸鐠引起的肝損害。
2.水飛薊賓、水飛薊寧、水飛薊亭都具有穩(wěn)定細胞及細胞內(nèi)生物膜的作用,是一類抗肝病毒的活性物質(zhì)。 此外,水飛薊醇有促進膽汁分泌作用。
3、抗放射與抗三乙基錫的作用:
①小鼠全身照射最小致死量的深度X- 射線,同時灌胃水飛薊賓100mg/kg,連續(xù)5d,服藥組生存率提高,體重減輕者較少,恢復(fù)較快,放射病變表現(xiàn)也輕較,
②預(yù)先給大鼠水飛薊賓50mg/kg,30min后腹腔注射三乙基錫mg/kg。電鏡觀察結(jié)果表明,水飛薊賓能夠完全保護中樞神經(jīng)系統(tǒng)的細微結(jié)構(gòu)免受毒物的影響。
4、水飛薊賓能抑制甲醛引起的腹膜炎和免疫反應(yīng)引起的大鼠多發(fā)性關(guān)節(jié)炎。
5、狗和大鼠靜脈注射30mg/kg的水飛薊賓,可引起血壓下降和心率減緩。
6、通過動物試驗,未觀察到水飛薊有明顯的毒性,也未發(fā)現(xiàn)副作用或?qū)ε咛サ亩拘苑磻?yīng)。
7、水飛薊賓對體外培養(yǎng)的豬腦基底動脈5-脂氧酶活性有抑制作用,提示其對腦缺血具有保護作用。
8、水飛薊素和水飛薊賓對大鼠血小板聚集有明顯抑制作用,并顯著降低血小板粘附功能。
9、高血脂大鼠口服水飛薊素和水飛薊賓能降低血清總膽固醇、低密度脂蛋白膽固醇和極低密度脂蛋白膽固醇,并能升高高密度脂蛋白膽固醇水平。水飛薊種子去油后的醇提取物(含總黃酮約52%)能阻止或清除脂質(zhì)在肝臟的沉積、浸潤作用。
10、水飛薊賓對肝細胞膜有穩(wěn)定作用。
11、水飛薊油對家兔動脈粥樣硬化斑塊的形成有抑制作用。
12、水飛薊素對植物生長有刺激作用;能強烈刺激植物組織的吸氧作用;在試管中對辣根過氧化物酶有非競爭性的抑制作用。
13、水飛薊賓對大鼠肝臟乳酸脫氫酶有抑制作用。
14、水飛薊賓對部分肝切除大鼠的肝枯否氏細胞有絲分裂活性有促進作用。
15、水飛薊賓能促進肝臟RNA的合成。
16、水飛薊素能使新鮮人紅細胞體積增大,并使其形狀從圓盤狀變成帶鈍齒的球形。
17、水飛薊賓可完全抑制右旋糖苷誘發(fā)的全身性動脈低血壓及血管通透性增加。
18、水飛薊賓對柯薩奇B5病毒感染培養(yǎng)的心肌細胞有保護作用。可增加心肌細胞對缺氧缺糖的耐受性,并可部分對抗異丙腎上腺素對缺氧、缺糖心肌細胞的損傷作用。
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