達比加群酯是最前沿的新一代口服抗凝藥物直接凝血酶抑制劑(DTIs),用于預防非瓣膜性房顫患者的卒中和全身性栓塞。達比加群酯可提供有效的、可預測的、穩(wěn)定的抗凝效果,同時較少發(fā)生藥物相互作用,無藥物食物相互作用,無需常規(guī)進行凝血功能監(jiān)測或劑量調(diào)整。

臨床應用方法
1.適應證:達比加群酯可用于CHADS2評分≥1分的非瓣膜病房顫患者的卒中和全身性栓塞的預防(以下危險因素至少1項者):C:心力衰竭,紐約心臟協(xié)會(NYHA)心功能分級≥2級;H:高血壓;A:年齡≥75歲;D:糖尿?。籗:先前曾有卒中、短暫性腦缺血發(fā)作或全身性栓塞。
2.禁忌證:重度腎功能不全(CrCl<30 ml/min);臨床上顯著的活動性出血或合并明顯大出血風險的疾??;聯(lián)合使用環(huán)孢菌素、全身性酮康唑、伊曲康唑、他克莫司和決奈達??;聯(lián)合應用任何其他抗凝藥物,除非在相互轉(zhuǎn)換過程中,或應用維持中心靜脈或動脈置管通暢的必要劑量普通肝素。
3.應用劑量:建議采用HAS–BLED評分評估出血風險,評分≥3分提示高出血風險,推薦使用達比加群酯110 mg、2次/d。
4.抗凝活性監(jiān)測:單劑口服后,達比加群的Cmax和藥–時曲線下面積(AUC)與達比加群酯的劑量呈正比,具有線性藥代動力學特征及較強的可重復性,不需常規(guī)監(jiān)測抗凝活性。
在某些情況下,如重要器官的嚴重出血、懷疑服藥過量、需急診手術(shù)或操作等,為評估服用達比加群酯患者的抗凝狀態(tài),可檢測凝血指標,幫助擬定進一步治療策略。
檢測達比加群酯活性的較可靠指標是校準稀釋凝血酶時間(dTT)、蝰蛇毒凝血時間(ECT),緊急情況下或無法檢測上述2項指標時,部分凝血活酶時間(APTT)檢測對判斷抗凝過度也有幫助。谷值時(在臨近服用下次藥物前測定的)dTT>200 ng/ml,或ECT檢測高于正常上限3倍,或APTT檢測高于正常上限2倍時,提示出血風險增高。
國際標準化比值(INR)不適用于檢測達比加群酯抗凝活性。