背景及概述^[1]

2-(2-甲氧羰基苯基)乙酸是一種有機(jī)中間體，可由2-(2-甲氧羰基苯基)乙酸酯水解得到。有文獻(xiàn)報道2-(2-甲氧羰基苯基)乙酸可用于制備具有ENPP2抑制活性或者對于由LPA造成的排尿障礙有效的化合物。

制備^[1]

在回流溫度下將2-(2-甲氧羰基苯基)乙酸叔丁酯（5 mmol），KSF粘土（1.0 g）的乙腈（10 mL）混合物攪拌指定的時間，以完成反應(yīng)。如TLC所示，完全轉(zhuǎn)化后，將反應(yīng)混合物過濾并用乙酸乙酯（215 mL）洗滌。合并的有機(jī)層經(jīng)無水Na₂SO₄干燥，真空濃縮，并通過硅膠柱色譜法（Merck，100-200目，乙酸乙酯-己烷，2：8）純化，得到2-(2-甲氧羰基苯基)乙酸，產(chǎn)率87％。

應(yīng)用^[2]

2-(2-甲氧羰基苯基)乙酸可用于制備具有下述結(jié)構(gòu)的四氫咔啉衍生物。該類化合物可作為預(yù)防或治療排尿障礙的藥物有用，所述排尿障礙尤其是伴有前列腺肥大的排尿障礙和/或改善其伴有排尿障礙的癥狀(尿線緩慢，尿流分叉，尿流中斷，排尿延遲，排尿困難，尿末滴瀝等)。另外，本類化合物是治療癌癥、間質(zhì)性肺炎或肺纖維化、硬皮病、疼痛、纖維肌痛或類 風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎的有用的物質(zhì)。

參考文獻(xiàn)

[1] From Synlett, (5), 826-828; 2002

[2] From PCT Int. Appl., 2012005227, 12 Jan 2012