鹽酸坦索羅辛是第三代超選擇性長效α1的抑制劑，由日本山之內(nèi)制藥研發(fā)成功，1992年7月獲FDA批準(zhǔn)上市。鹽酸坦索羅辛是一種亞型高選擇性α1受體阻滯劑，是專為BPH的治療而研發(fā)的，能阻斷前列腺內(nèi)的α1A受體以及膀胱內(nèi)的α1A和α1D受體，使上述部位平滑肌松馳，降低前列腺尿道壓力，從而改善患者的排尿功能與臨床癥狀。

特點(diǎn)

不同于其它的α-1阻斷劑如多沙唑嗪和特拉唑嗪，鹽酸坦索羅辛對前列腺平滑肌的選擇性更高，對血管的作用微弱，因此大大地減少了諸如直立性低血壓等副作用的發(fā)生。與非那雄胺相比，鹽酸坦索羅辛治療后短時間內(nèi)就能出現(xiàn)癥狀改善；由于鹽酸坦索羅辛對前列腺平滑肌的選擇性更高，對血管的作用微弱，故大大減少了如直立性低血壓等副作用的發(fā)生，因此鹽酸坦索羅辛具有更廣泛的應(yīng)用前景。

藥代動力學(xué)

吸收、分布、消除。本品成人一次口服0.2mg時，6.8小時后血藥濃度達(dá)到高峰，半衰期為10.0小時，其AUC0-∞與普通制劑幾乎相等，因此是生物利用度沒有降低的緩釋制劑。連續(xù)口服，血藥濃度可在第4天達(dá)到穩(wěn)定狀態(tài)。

藥物相互作用

1、本品與其它腎上腺能阻滯劑合用可能影響其藥代和藥效動力學(xué)，建議二者不要合用。

2、西米替丁增加本品吸收并減少本品清除。合用時慎重，尤其本品劑量超過0.4mg時。

不良反應(yīng)

1、嚴(yán)重不良反應(yīng)：失神、意識喪失（發(fā)生頻率不明）。因?yàn)橛锌赡艹霈F(xiàn)與血壓下降相伴隨的一過性意識喪失，所以用藥過程中應(yīng)充分觀察，出現(xiàn)異常情況時，應(yīng)停藥并采取適當(dāng)?shù)奶幹么胧?/p>

2、其它不良反應(yīng)：

（1）精神神經(jīng)系統(tǒng)：偶見頭暈、頭痛、蹣跚感等癥狀。

（2）循環(huán)系統(tǒng)：偶見血壓下降、體位性低血壓、心率加快、心悸等。

（3）過敏反應(yīng)：偶爾可出現(xiàn)瘙癢、皮疹、蕁麻疹，出現(xiàn)這種癥狀時應(yīng)停止服藥。

（4）消化系統(tǒng)：偶見惡心、嘔吐、胃部不適、腹痛、食欲不振、腹瀉、便秘、吞咽困難等。

（5）肝功能：偶見GOT、GPT、LDH升高。

（6）手術(shù)中虹膜松馳綜合征：有報(bào)道，對于正在服用或服用過α1受體拮抗劑的患者，有出現(xiàn)由于α1受體拮抗作用引起手術(shù)中虹膜松弛綜合征（IntraoperativeFloppyInsSyndrome)的現(xiàn)象。眼科醫(yī)生在進(jìn)行眼科手術(shù)時要注意手術(shù)中虹膜松馳綜合征的發(fā)生。

（7）其它：側(cè)見鼻塞、鼻衄、浮腫、倦怠感、陰莖異常勃起癥、射精障礙、視物模糊、視覺損害、多形性紅斑、剝脫性皮炎等。

禁忌

對本品過敏者禁用。

注意事項(xiàng)

1、排除前列腺癌診斷之后者可使用本品。

2、合用降壓藥時應(yīng)密切注意血壓變化。

3、注意不要嚼碎膠囊內(nèi)的顆粒。

4、體位性低血壓患者和腎功能不全患者慎重使用。

5、由于有可能出現(xiàn)眩暈等，因此從事高空作業(yè)、汽車駕駛等伴有危險(xiǎn)性工作時請注意。

6、坦索羅辛在與CYP3A4或CYP2D6強(qiáng)效抑制劑（例如：酮康唑、帕羅西?。┞?lián)合用藥時，有可能會導(dǎo)致坦索羅辛的暴露量顯著增加。在于酮康唑（CYP3A4）聯(lián)合用藥時，會導(dǎo)致坦索羅辛的Cmax和AUC分別增加2.2倍和2.8倍。在于帕羅西?。–YP2D6）聯(lián)合用藥時，會導(dǎo)致坦索羅辛的Cmax和AUC分別增加1.3倍和1.6倍。

7、有報(bào)道磺胺類藥物過敏史的患者服用坦索羅辛?xí)r發(fā)生反應(yīng)的病例，有磺胺類藥物過敏史的患者應(yīng)謹(jǐn)慎服用鹽酸坦索羅辛。

8、孕婦及哺乳期婦女用藥：尚不明確。

9、兒童用藥：兒童禁用。

10、老年用藥：因高齡者中常伴有腎功能低下者，這種情況下應(yīng)充分注意觀察患者服藥的狀況，如得不到期待的效果，不應(yīng)繼續(xù)增量，而應(yīng)改用其它適當(dāng)?shù)奶幹梅椒ā?/p>

11、藥物過量：本品過量使用可能會引起血壓下降，因此要注意用量。