鹽酸坦索羅辛是第三代超選擇性長效α1的抑制劑，由日本山之內(nèi)制藥研發(fā)成功，1992年7月獲FDA批準上市。鹽酸坦索羅辛是一種亞型高選擇性α1受體阻滯劑，是專為BPH的治療而研發(fā)的，能阻斷前列腺內(nèi)的α1A受體以及膀胱內(nèi)的α1A和α1D受體，使上述部位平滑肌松馳，降低前列腺尿道壓力，從而改善患者的排尿功能與臨床癥狀。