鹽酸地爾硫卓為白色或類白色的結(jié)晶或結(jié)晶性粉末,無臭、味苦;在水、甲醇或三氯甲烷中易溶,在乙醚中不溶。

功效與作用
鹽酸地爾硫卓是一類鈣離子通道阻滯劑,其特點(diǎn)為能夠選擇性作用于血管平滑肌,直接擴(kuò)張冠狀動脈血管和外周血管,在降壓同時無反射性心率加快,不增加心肌耗氧量,是安全有效的治療高血壓、冠心病及心絞痛的藥物。1
適應(yīng)癥
1、室上性心動過速,2、手術(shù)時異常高血壓的急救處置,3、高血壓急癥,4、不穩(wěn)定性心絞痛。
藥理作用
通過抑制鈣離子向末梢血管、冠狀血管平滑肌細(xì)胞及房室結(jié)細(xì)胞內(nèi)流,而達(dá)到擴(kuò)張血管及延長房室結(jié)傳導(dǎo)的作用,從而對高血壓、心律失常和心絞痛產(chǎn)生療效。
合成方法
一種鹽酸地爾硫卓的合成方法,其特征在于:所述合成方法是:2
1)取順-(2S,3S)化合物(1)和化合物(2)混入有機(jī)溶劑,加入碘化亞銅和有機(jī)堿,進(jìn)行縮合關(guān)環(huán)反應(yīng),反應(yīng)結(jié)束后,得到化合物(3);
2)步驟1)所得的化合物(3)在1,4-二氧六環(huán)中與醋酸或醋酸酐進(jìn)行酯化反應(yīng),反應(yīng)結(jié)束后,用碳酸鈉調(diào)節(jié)pH至堿性,再加入鹽酸,即得所述鹽酸地爾硫卓,其反應(yīng)式為:

參考文獻(xiàn)
[1]梅開忠, & 黃欣. (2013). 一種穩(wěn)定性好的鹽酸地爾硫卓化合物及藥物組合物. CN103304514A.
[2]潘淑華, 王進(jìn)宇, & 王壽春. (2021). 鹽酸地爾硫卓的合成方法及應(yīng)用. CN113336724A.
