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安息香的作用

2019/11/2 13:21:57

背景及概述[1][2]

安息香為芳香開竅藥中使用頻率較高的一味中藥,《中國藥典》2010年版(一部)收載的安息香系安息香科植物白花樹Styrax tonkinensis (Pierre)Craib ex Hart.的干燥樹脂。其性味辛、熱,歸心、脾經(jīng),具有開竅辟穢、行氣活血之功,主治閉證神昏,心腹疼痛,小兒驚風等?!吨袊幍洹?010年版(一部)收載的安息香系安息香科植物白花樹Styrax tonkinensis (Pierre),Craib ex Hart.的干燥樹脂,其品名為泰國安息香。

而另一種常見的商品安息香是源于安息香樹Styraxbenzoin Dryand.的蘇門答臘安息香。同時現(xiàn)今商品安息香中也有一部分為國產(chǎn)安息香,其來源有粉背安息香、青山安息香及白葉安息香等。針對安息香多為進口這一現(xiàn)狀,在保證質(zhì)量藥效的前提下,對于國內(nèi)安息香資源利用的研究具有很大的意義。目前對安息香資源研究主要集中在安息香科植物分布的植物學研究。在我國云南東南至西南部發(fā)現(xiàn)安息香科植物,通過植物學鑒定并進行化學定性鑒別,表明進口和國產(chǎn)安息香成分差異不明顯。

性狀

安息香呈小塊狀,稍扁平,常粘結(jié)成團。表面橙黃色,有蠟樣光澤(自然出脂)。人工割香脂,呈不規(guī)則圓柱狀、扁平塊狀,表面灰白至淡黃白色。質(zhì)脆,斷面平坦,白色,放置后逐漸變?yōu)榈S棕至紅棕色。氣芳香,味辛。

化學成分[1]

安息香藥材主含樹脂安息香含樹脂70%~80%,主要成分為具有揮發(fā)性的香脂酸類成分。對安息香屬植物化學成分的研究中還得到有,木脂素類化合物,萜類化合物,甾體類化合物和其他類化合物。

1. 香脂酸類成分

香脂酸類成分中以苯甲酸含量最高,同時還含有3-桂皮酰蘇門樹脂酸、松柏醇桂皮酸酯、蘇合香素、香草醛、桂皮酸苯丙醇酯及游離苯甲酸和肉桂酸等。采用GC-MS聯(lián)用技術(shù)將安息香乙醚和石油醚提取部位、水蒸氣蒸餾提取得到的揮發(fā)油和頂空固相微萃取得到的揮發(fā)性成分進行了化學成分分析,其中水蒸氣蒸餾得到的揮發(fā)油中鑒定出的成分最多且種類最全面,包括苯甲醛,異龍腦,苯甲酸烯丙酯,丁香酚,香草醛,苯甲酸芐酯,肉桂酸芐酯,肉桂酸肉桂酯,苯甲酸正戊酯等19中化合物。

采用GC-MS聯(lián)用技術(shù)對水蒸氣蒸餾得到的揮發(fā)性成分進行化學分析,鑒定出48個化合物,其中14個為香脂酸類化合物,其含量占揮發(fā)性成分總量的45.51%,由此可見香脂酸類化合物是其主要成分。含量測定則主要集中在苯甲酸和肉桂酸的測定。通過紅外光譜分析表明,泰國安息香中香脂酸主要為苯甲酸及其酯類,而蘇門答臘安息香中香脂酸主要為肉桂酸及其酯類。進一步研究表明泰國安息香,蘇門答臘安息香以及中華安息香均檢測到苯甲酸和肉桂酸的存在,其中苯甲酸含量集中在25.28%~32.02%,肉桂酸含量集中在0.047%~0.103%。

2. 三萜類成分

利用色譜方法對安息香化學成分進行分離純化,根據(jù)理化性質(zhì)和波譜數(shù)據(jù)鑒定化合物的結(jié)構(gòu),從白花樹Styrax tonkinensis (Pierre) Craib ex Hart.樹脂的95%乙醇提取液中提取得到11個化合物,其中三萜類成分9個,分別為:6β-羥基-3-氧代11α,12α-環(huán)氧齊墩果-28,13β-內(nèi)酯;3β,6β-二羥基-11α,12α環(huán)氧齊墩果-28,13β-內(nèi)酯;3β,6β-二羥基-11-氧代-齊墩果-12-烯-28-酸;3β-羥基-12-氧代-13Hα-齊墩果-28,19β-內(nèi)酯;19α-羥基-3-氧代-齊墩果-12-烯-28-酸;6β-羥基-3-氧代-齊墩果-12-烯-28-酸;蘇門答臘樹脂酸;泰國樹脂酸;齊墩果酸。

3. 其他成分

 此外,安息香中還含有其他芳香族化合物,如苯乙烯、苯甲醛等含量較高成分。同時還含有少量的揮發(fā)性萜類成分。同時,安息香屬植物還含有木脂素類化合物,其基本母核主要為以下三種:苯并呋喃類、雙四氫呋喃類、四氫呋喃類。其中,苯并呋喃類是安息香屬植物中最為多見的木脂素類。迄今,在該屬植物中共發(fā)現(xiàn)32個苯并呋喃類木脂素化合物,但是安息香藥材中木脂素類化合物具體含量則有待進一步的研究支撐。

藥理作用[2][3]

《中華人民共和國藥典》載:安息香性味辛、苦,平,歸心、脾經(jīng)。具有開竅醒神,行氣活血,止痛的功效。用于中風痰厥,氣郁暴厥,中惡昏迷,心腹疼痛,產(chǎn)后血暈,小兒驚風。國外對安息香屬植物的藥理活性研究表明:安息屬植物所含成分,主要具有抗基質(zhì)金屬蛋白酶-1、細胞毒和抗?jié)?、抗氧化、抗補體、抗菌和抗真菌等活性。

1. 抗基質(zhì)金屬蛋白酶-1(MMP-1)活性

研究發(fā)現(xiàn),Styraxjaponica的甲醇和水提取液具有抗MMP-1的活性。后對甲醇提取液進行萃取,發(fā)現(xiàn)二氯甲烷萃取部分的抗MMP-1的活性更為明顯。通過柱色譜分離,繼續(xù)追蹤活性化合物,得到erythrodiol-3-acetate,并確定其在抗MMP-1活性中發(fā)揮重要的作用。從S.japonica的根莖中分離得到的styraxjaponoside B對MMP-1表現(xiàn)出很強的抑制活性,降低MMP-1蛋白表達水平達62.1%之多。

2. 細胞毒和抗?jié)兓钚?/h3>

灌服乙酸引起小鼠胃部潰瘍,同服S.camporun粗提物和抗?jié)兯?,結(jié)果顯示S.camporun提取物降低潰瘍面積,減少胃分泌物體積,增加膠原纖維數(shù)量。從S.perkinsiae的種子中分離得到四個新的木脂素,發(fā)現(xiàn)其對乳腺癌細胞系MCF-7、MDA-MB-231具有一定的細胞毒性。對從Styraxcamporun莖中分離得到的木脂素利用MTT法進行了活性研究,發(fā)現(xiàn)egonol對C6(ratglioma,IC50=3.2μg/mL),Hep-(larynxepidermoidcarcinoma,IC50=3.6μg/m L ) ,對 C 6 ( IC5 0 = 4 . 9 μ g / m L ) ,Hela(humancervixcarcinoma,IC50=5.3μg/mL)具有很強的細胞毒性。

3. 抗補體活性

對從S.japonica的根莖中發(fā)現(xiàn)的化合物進行了活性研究,發(fā)現(xiàn)styraxlignolideA、styraxosideB、egonol、sutakesideI具有抗補體活性,IC50分別為123、65、33、166μM。

4. 抗氧化活性

用二苯代苦味酰肼(DPPH)法對從S.japonica分離得到木脂素類進行了活性
研究,發(fā)現(xiàn)styraxlignolideC、styraxlignolideD、styraxlignolideE、(-)-pinoresinolglucoside顯示活性較弱,IC50分別為380、278、194、260μM。

5. 抗菌和抗真菌活性

從 S. f errugineus 的葉提取物進行了研究。 結(jié)果顯示,其粗取物對種菌 C Cladosporiumalbicans、Staphylococcusaureus都具有抑制活性,IC50分別為800、750μM。此外發(fā)現(xiàn)安息香醇提物醋酸所致小鼠腹腔毛細血管通透性亢進均有抑制作用,可降低2,4-二硝基酚、內(nèi)毒素所致大鼠體溫的升高,證明其具有抗炎、解熱作用。對安息香的揮發(fā)性成分對缺血缺氧PC12細胞及Ca2+的影響進行研究,結(jié)果表明,安息香的揮發(fā)性成分發(fā)揮了良好的抑制細胞鈣超載進而保護神經(jīng)細胞的作用。

應用[4]

安息香配劑用作吸人劑,可減輕粘膜炎、喉炎、支氣管炎等上呼吸道病癥。 英國藥典特別規(guī)定了安息香吸人劑和復方安息香配劑中要使用蘇門答臘安息香。其他一些方和專有配方制劑中也含有安息香,如用防治唇疤疹的洗液、治療優(yōu)的復方鬼臼根涂劑以及治療牙病的漱口水等。在印度尼西亞,安息香提取物用于配制一種著名的消炎粉,可使干燥皮膚恢復活力,減輕及改善皮膚過敏等。隨著 OTC 草藥在方國家的暢銷,安息香也用于配制止咳藥和感冒藥。還可制成局部 用藥,治療疹癢性皮疹、創(chuàng)傷和潰瘍等。中醫(yī)藥也廣泛使用安息香。

安息香還是一種主要的食用香精。 蘇門答臘安息香含大量肉桂酸醋,用于制造巧克力、口香糖、冰淇凌、奶制品等。在美國安息香具有 G R A S ( 公認安 全)法規(guī)地位,并獲準用作食品添加劑。此外,等級較好的安息香提取后用于生產(chǎn)香皂、香波、護膚、浴油、氣膠、爽身粉、液體皂、空氣清新劑、織物柔順劑、洗衣粉和洗滌劑等日用化學品。

主要參考資料

[1] 王峰, 方振峰. 安息香化學成分研究[J]. 中國實驗方劑學雜志, 2012 (2012 年 17): 89-92.

[2] 張璐, 王建, 王麗梅, 等. 安息香的研究進展[J]. 中藥與臨床, 2014, 5(3): 61-64.

[3] 王一波, 陳歡, 王淑美, 等. 中藥安息香藥理作用研究進展[J]. 亞太傳統(tǒng)醫(yī)藥, 2015, 11(3): 48-49.

[4] 李宏. 安息香的生產(chǎn), 應用和國際貿(mào)易[J]. 國外醫(yī)藥: 植物藥分冊, 2001, 16(1): 18-20.

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