頭孢米諾鈉為第三代頭孢菌素類抗生素，對(duì)革蘭氏陰性和陽(yáng)性均具有較好的抗菌作用，特別對(duì)大腸桿菌、克雷白桿菌屬、流感嗜血桿菌、變形桿菌屬及脆弱擬桿菌有很強(qiáng)的抗菌作用。其作用機(jī)理是對(duì)β_內(nèi)酰胺類抗生素通常作用點(diǎn)的青霉素結(jié)合蛋白（PBP)顯示很強(qiáng)親和性，可抑制細(xì)胞壁合成，并與肽聚糖結(jié)合，抑制肽聚糖與脂蛋白結(jié)合已促進(jìn)溶菌，在短時(shí)間內(nèi)顯示很強(qiáng)殺菌力。臨床上可用于由以上細(xì)菌引起的呼吸、泌尿及腹腔和盆腔等的感染及敗血癥。

作用機(jī)制

頭孢米諾鈉為頭霉素類抗生素，其對(duì)β-內(nèi)酰胺酶高度穩(wěn)定。該品與β-內(nèi)酰胺抗生素作用點(diǎn)青霉素結(jié)合蛋白有很強(qiáng)的親和性，能抑制細(xì)胞壁的生物合成，并能結(jié)合于肽多糖，抑制肽多糖與脂蛋白結(jié)合而促進(jìn)溶菌。此外，該品還能與革蘭陰性菌特有的外膜脂蛋白的二氨基庚二酸結(jié)合，在短時(shí)間內(nèi)顯示其很強(qiáng)的雙重殺菌作用。

藥理毒理

頭孢米諾鈉對(duì)革蘭陽(yáng)性菌和革蘭陰性菌有廣譜抗菌活性，特別對(duì)大腸桿菌、克雷伯桿菌屬、流感嗜血桿菌、變形桿菌屬及脆弱擬桿菌有很強(qiáng)的抗菌作用。其作用機(jī)理是對(duì)β-內(nèi)酰胺類抗生素通常作用點(diǎn)的青霉素結(jié)合蛋白顯示很強(qiáng)的親和性，可抑制細(xì)胞壁合成，并與肽聚糖結(jié)合，抵制肽聚糖與脂蛋白結(jié)合以促進(jìn)溶菌，在短時(shí)間內(nèi)顯示很強(qiáng)殺菌力。本品對(duì)細(xì)菌增殖期及穩(wěn)定期初期均顯示抗菌作用，低于MIC濃度也有殺菌作用，短時(shí)間內(nèi)溶菌。體內(nèi)抗菌力比MIC的預(yù)測(cè)更強(qiáng)。

本品注射200~1600mg/kg/日未見對(duì)大鼠母鼠生殖能力、仔鼠發(fā)育分化及生殖能力有影響。對(duì)家兔注射400~1600mg/kg/日，共5日，在800mg/kg/日以上給藥組，觀察到腎毒性比頭孢唑啉弱，但較頭孢噻吩略強(qiáng)。對(duì)小鼠、大鼠、豚鼠及家兔幾乎未見抗原性。與頭孢美唑、頭孢唑啉、青霉素G、氨芐西林之間未見免疫學(xué)交叉性，也未見庫(kù)姆斯氏反應(yīng)陽(yáng)性。

合成工藝

文獻(xiàn)(頭孢米諾鈉的合成工藝和質(zhì)量標(biāo)準(zhǔn)研究，王浩，2007年12月，天津大學(xué)碩士論文）公開了一種無菌頭孢米諾鈉七水合物的精制方法，方法為將頭孢米諾鈉七水合物粗品3. 52kg溶于23. 7L去離子水中，溶解后，加入針劑用活性炭0.3kg，攪拌30分鐘后先進(jìn)行粗過濾，然后用0.2 μ m微孔濾膜過濾到200L搪瓷玻璃罐中，在攪拌下加入丙酮50L，使結(jié)晶，攪拌1小時(shí)，再輸入74L丙酮，攪拌1小時(shí)(冷卻)，使結(jié)晶完全，過濾并收集無菌頭孢米諾鈉七水合物，干燥得3. 04kg左右（收率約65%)。