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加米霉素的藥理作用及適應(yīng)癥

2020/10/25 9:01:40

概述

加米霉素為動(dòng)物專(zhuān)用新型15元環(huán)的半合成氮雜內(nèi)酯類(lèi),主要通過(guò)與細(xì)菌核糖體50S亞基結(jié)合,阻止多肽鏈延長(zhǎng),抑制細(xì)菌蛋白質(zhì)的合成。加米霉素以抑菌方式對(duì)牛溶血性曼氏桿菌、多殺性巴氏桿菌以及豬胸膜肺炎放線桿菌、多殺性巴氏桿菌和副豬嗜血桿菌起作用,加米霉素內(nèi)酯環(huán)的7a位為烷基化氮,在生理pH值條件下能快速吸收,并在靶動(dòng)物肺組織中維持長(zhǎng)時(shí)間的作用。用于治療豬和牛的呼吸系統(tǒng)疾?。⊿RD、BRD)、羊的足部病變和跛行。其具有吸收快、起效快,藥效維持時(shí)間長(zhǎng),殘留低、安全性高等顯著優(yōu)點(diǎn),使用一次即可達(dá)到治愈或預(yù)防目的,符合未來(lái)國(guó)內(nèi)、外畜牧業(yè)發(fā)展趨勢(shì),在獸醫(yī)臨床具有廣闊的應(yīng)用前景。

藥理作用

藥效學(xué)  

其是大環(huán)內(nèi)酯類(lèi)抗生素。加米霉素為15元環(huán)的半合成氮雜內(nèi)酯類(lèi),主要通過(guò)與細(xì)菌核糖體50S亞基結(jié)合,阻止多肽鏈延長(zhǎng),抑制細(xì)菌蛋白質(zhì)的合成。體外試驗(yàn)數(shù)據(jù)表明加米霉素以抑菌方式對(duì)牛溶血性曼氏桿菌、多殺性巴氏桿菌以及豬胸膜肺炎放線桿菌、多殺性巴氏桿菌和副豬嗜血桿菌起作用,加米霉素內(nèi)酯環(huán)的7a位為烷基化氮,在生理pH值條件下能快速吸收,并在靶動(dòng)物肺組織中維持長(zhǎng)時(shí)間的作用。

藥動(dòng)學(xué) 

牛頸部單劑量以6mg/kg體重皮下注射加米霉素,在30~60分鐘內(nèi)達(dá)到血藥濃度,生物利用度>98%,無(wú)性別差異。體外血漿蛋白結(jié)合研究表明游離藥物濃度為74%。表觀分布容積為25L/kg。加米霉素在肺中不到24小時(shí)即可達(dá)到濃度,肺/血漿濃度比值>264表明加米霉素可快速吸收進(jìn)入靶組織對(duì)抗呼吸道疾病。血藥半衰期長(zhǎng)(>2日)。藥物主要以原形通過(guò)膽汁排泄。

豬頸部單劑量以6mg/kg體重肌內(nèi)注射加米霉素,在5~10分鐘內(nèi)達(dá)到血藥濃度,生物利用度>92%。體外血漿蛋白結(jié)合試驗(yàn)表明游離藥物濃度為77%。表觀分布容積為39L/kg。加米霉素可快速吸收進(jìn)入靶組織對(duì)抗呼吸道疾病。加米霉素在肺中的濃度遠(yuǎn)遠(yuǎn)大于在血液中的濃度,血藥半衰期長(zhǎng)(約4日),藥物主要以原型通過(guò)膽汁排泄。

適應(yīng)證

 用于治療對(duì)加米霉素敏感的溶血性曼氏桿菌、多殺性巴氏桿菌和支原體等引起的牛呼吸道疾?。恍啬し窝追啪€桿菌、多殺性巴氏桿菌和副豬嗜血桿菌等引起的豬呼吸道疾病。    

用法與用量

 按加米霉素計(jì)。皮下注射:一次量,每1kg體重,牛6mg(相當(dāng)于每25kg體重注射1ml)。每個(gè)注射部位的給藥體積不超過(guò)10ml。肌內(nèi)注射:一次量,每1kg體重,豬6mg(相當(dāng)于每25kg體重注射1ml)。每個(gè)注射部位的給藥體積不超過(guò)5ml。

不良反應(yīng)

 牛皮下或豬肌內(nèi)注射本品時(shí),注射部位可能會(huì)出現(xiàn)短暫的腫脹,并偶爾伴有輕微疼痛。

注意事項(xiàng)

1.禁用于對(duì)大環(huán)內(nèi)酯類(lèi)抗生素過(guò)敏的動(dòng)物。

2.禁與其它大環(huán)內(nèi)酯類(lèi)或林可胺類(lèi)抗生素同時(shí)使用。

3.禁用于泌乳期奶牛。

4.禁用于預(yù)產(chǎn)期在2個(gè)月內(nèi)的懷孕母牛。

5.本品對(duì)懷孕的母豬未進(jìn)行安全性評(píng)估,請(qǐng)根據(jù)獸醫(yī)師的風(fēng)險(xiǎn)評(píng)估使用。

6.加米霉素可能對(duì)眼睛和/或皮膚有刺激性,應(yīng)避免接觸皮膚和/或眼睛。如不慎接觸,應(yīng)立即用水清洗。

7.不慎注射入人體,需立即就醫(yī),并向醫(yī)生提供本品標(biāo)簽或說(shuō)明書(shū)。

8.用后需洗手。

9.置于兒童不可觸及處。

10.瓶子開(kāi)啟后28日內(nèi)有效,過(guò)期未用完部分廢棄。

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