去甲丙咪嗪是一種廣泛用于抑郁癥治療的三環(huán)類抗抑郁藥。地昔帕明可能會引起血清酶輕微暫時性升高，極少情況下引致臨床癥狀明顯的急性膽汁淤積型肝損傷。

藥理作用

去甲丙咪嗪是丙米嗪的代謝物。作用與丙米嗪相似，具有較強的抗抑郁作用，但 鎮(zhèn)靜和抗毒蕈堿作用明顯較弱，因而更適合用于老年人。本品起效較快，用藥 1 周即可顯效。

藥動學(xué)

口服易從胃腸道吸收，吸收不受食物影響。體內(nèi)分布廣泛，易透過血-腦脊 液屏障，并在腦中蓄積，如大鼠腹腔注射，15mg/kg 后，大腦皮質(zhì)中的藥物濃 度為 13.11μg/L，大腦其余部位藥物濃度為 11.45μg/L，而血中的藥物濃度僅 為 1.53μg/L。血藥濃度與臨床抗抑郁療效存在顯著的正相關(guān)，健康人血藥濃 度在 115～155μg/L 以上方可獲得更好的效果。地昔帕明的達峰時間為 4～ 6h，主要在肝臟代謝，地昔帕明最終被氧化成無活性的羥化物或與葡萄糖醛酸 結(jié)合后自尿中排出。血漿清除率(Cl)為每小時 0.68L/kg，年齡、性別對 CL 無 顯著影響。血漿 t1/2為 17～28h。此外，地昔帕明對肝線粒體 CYP2D6 的抑制作 用較大多數(shù)選擇性 5-HT 再攝取抑制劑為小。 

適應(yīng)證

 1.用于治療內(nèi)因性、更年期、反應(yīng)性及神經(jīng)性抑郁癥。 2.可緩解多種慢性神經(jīng)痛。 

不良反應(yīng)

輕微，主要為頭暈、口干、失眠等，其他參見丙米嗪。 

用法用量

1.開始口服 25mg，每天 3 次；漸增至 50mg，每天 3～4 次；嚴(yán)重抑郁癥患 者可達每天 300mg。 2.維持量為每天 100mg。青少年及老年患者劑量減半。 

藥物相互作用

舍曲林和去甲丙咪嗪存在相互作用，舍曲林有和氟西汀相似的作用，可競爭性抑制三環(huán)類代謝的 P450酶，強化地昔帕明的抗抑郁作用，同時也增加不良反應(yīng)。