莫匹羅星(mupirocin,MPC)又名假單孢菌酸A(pseudomonic Acid A)、bactroban、BRL4910A,是一種天然產(chǎn)生的廣譜抗生素,由熒光假單孢菌浸沒(méi)發(fā)酵后產(chǎn)生,在結(jié)構(gòu)上較特殊,與其他抗生素?zé)o關(guān)聯(lián)。

生物來(lái)源
莫匹羅星又稱假單胞菌酸A,由熒光假單胞菌(Pseudomonas fluorescens)分離出。
藥理學(xué)
莫匹羅星作用于菌體內(nèi)的異亮氨酸t(yī)RNA合成酶與異亮氨酸結(jié)合點(diǎn),阻礙氨基酸的合成,同時(shí)耗竭了細(xì)胞內(nèi)tRNA,使敏感菌的RNA和蛋白質(zhì)合成中止。本品對(duì)哺乳類動(dòng)物異亮氨酸t(yī)RNA合成酶的親和力很低,故對(duì)人的毒性甚小。
莫匹羅星對(duì)需氧革蘭陽(yáng)性球菌有很強(qiáng)的抗菌活性,尤其對(duì)皮膚感染有關(guān)的金黃色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、化膿性鏈球菌。對(duì)耐藥金黃色葡萄球菌也有效。對(duì)本品敏感的革蘭陰性細(xì)菌有流感嗜血桿菌、淋球菌等。本品對(duì)起先天性抗感染屏障作用的皮膚正常菌群叢如細(xì)球菌、棒狀桿菌和丙酸桿菌等抑制較弱。對(duì)綠膿假單孢菌、厭氧菌和真菌無(wú)抑制作用。
莫匹羅星對(duì)其它抗生素?zé)o交叉耐藥性。與皮膚科病人其它常用的抗生素相比,本品保持對(duì)敏感菌株的敏感性。但在長(zhǎng)期應(yīng)用本品的病例中,亦已分離到對(duì)本品輕度耐藥的菌株。
早期實(shí)驗(yàn)表明,外用本品0.02~0.1%濃度制劑對(duì)金黃色葡萄球菌即有抑制作用,而用2%濃度制劑則起殺菌作用。在偏酸環(huán)境下體外活性增強(qiáng),因而皮膚的低pH值有利于本品的抗菌活性。
毒理學(xué)
莫匹羅星對(duì)哺乳類動(dòng)物異亮氨酸—tRNA合成酶的親和力很低,對(duì)人的毒性很小。
適應(yīng)癥
革蘭氏陽(yáng)性球菌引起的皮膚感染
原發(fā)性皮膚感染:膿包病、毛囊炎、癤腫
繼發(fā)性皮膚感染:濕疹、潰瘍、皮炎、創(chuàng)傷合并感染有顯著治療效果
用法用量
每日3次涂于患處,5天為一療程
不良反應(yīng)
偶見(jiàn)灼燒感、刺痛、瘙癢