阿利庫單抗是一種人單克隆抗體，它與前蛋白轉(zhuǎn)化酶枯草桿菌蛋白酶kexin9型（PCSK9）結(jié)合。PCSK9與肝細(xì)胞表面的低密度脂蛋白受體（LDLR）結(jié)合，促進(jìn)肝臟內(nèi)的LDLR降解。LDLR是清除循環(huán)LDL的主要受體，因此PCSK9降低LDLR水平導(dǎo)致LDL-C的血液水平升高。通過抑制PCSK9與LDLR的結(jié)合，alirocumab增加了可用于清除LDL的LDLR數(shù)量，從而降低了LDL-C水平。

作用機(jī)理

阿利庫單抗可通過抑制PCSK9蛋白起作用，PCSK9與低密度脂蛋白受體（LDLR）結(jié)合（使膽固醇脫離循環(huán)），并且該結(jié)合導(dǎo)致受體降解，并且從循環(huán)中除去較少的LDL膽固醇。抑制PCSK9可防止受體降解，并促進(jìn)LDL膽固醇從循環(huán)中去除。

適應(yīng)癥

阿利庫單抗是一種PCSK9（proproteinConvertaseSubtilisinKexinType9）抑制劑抗體，適用于飲食和耐受他汀類藥物治療，用于治療患有雜合子家族性高膽固醇血癥或臨床動(dòng)脈粥樣硬化性心血管疾病的成人，他們需要額外降低LDL-膽固醇（LDL-C）。

2015年7月，阿利庫單抗（普拉利）上市，它是治療雜合子家族性高膽固醇血癥的首個(gè)人源單抗PCSK9抑制劑。再生元制藥公司發(fā)現(xiàn)了PCSK9抑制劑阿利庫單抗。2009年，再生元和賽諾菲達(dá)成協(xié)議，共同開發(fā)阿利庫單抗，但賽諾菲在2020年接管了全部權(quán)利。最近，再生元在冠狀病毒大流行期間上市了針對(duì)SAR-CoV-2的抗體，從而真正成為了一個(gè)著名的制藥公司。再生元公司的股票一直是醫(yī)藥和生物技術(shù)版塊錢的股票之一。