鹽酸萬(wàn)古霉素是一種糖肽類抗生素，用來(lái)治療許多細(xì)菌感染的抗細(xì)菌藥抗生素。治療皮膚感染、敗血癥、心內(nèi)膜炎、骨關(guān)節(jié)感染以及因耐甲氧西林金黃色葡萄球菌（MRSA）引起的腦膜炎時(shí)，通常建議采用靜脈注射作為線治療；而投藥時(shí)，劑量將依患者的血液濃度作調(diào)整。

藥理學(xué)與結(jié)構(gòu)

鹽酸萬(wàn)古霉素是三環(huán)糖苷化非核糖體肽的一種分支產(chǎn)物，由放線菌屬的東方擬無(wú)枝酸菌（以前被命名為東方諾卡菌）通過(guò)發(fā)酵產(chǎn)生。

鹽酸萬(wàn)古霉素的作用機(jī)制是，通過(guò)抑制革蘭氏陽(yáng)性菌的細(xì)胞壁的合成而使細(xì)菌無(wú)法生存。這種機(jī)制以及革蘭氏陰性菌的生理特征意味著，萬(wàn)古霉素對(duì)于革蘭氏陰性菌幾乎無(wú)效（除了一些非淋菌性的奈瑟菌屬細(xì)菌）。

特別的是，鹽酸萬(wàn)古霉素阻止N-乙酰胞壁?；∟AM-）和n-乙酰葡糖酰基（NAG-）參與肽聚糖骨架的形成，而肽聚糖骨架是革蘭氏陽(yáng)性菌細(xì)胞壁的主要成分。

鹽酸萬(wàn)古霉素中大量的親水基團(tuán)可以形成氫鍵，與NAM-肽和NAG-肽中D-丙氨酰丙氨酸末端的部分相互作用。通常這是一種有5個(gè)作用點(diǎn)的反應(yīng)。這樣萬(wàn)古霉素分子就被氫鍵“捆綁”在了D-丙氨酰丙氨酸上，阻止了NAM-肽與NAG-肽參與肽聚糖骨架的形成。

鹽酸萬(wàn)古霉素存在阻轉(zhuǎn)異構(gòu)現(xiàn)象。由于氯酪氨酸殘基旋轉(zhuǎn)特性的限制，萬(wàn)古霉素有兩種典型的旋轉(zhuǎn)異構(gòu)體。此種構(gòu)象異構(gòu)的藥物具有更好的熱力學(xué)穩(wěn)定性，以及更高的藥效

副作用

常見的副作用包含注射至局部時(shí)的疼痛、過(guò)敏，有時(shí)候也可能引發(fā)聽力問(wèn)題、低血壓或骨髓抑制等問(wèn)題；對(duì)母乳喂養(yǎng)的患者似乎沒(méi)有問(wèn)題，而對(duì)于懷孕患者的影響尚不明確，但目前沒(méi)有證據(jù)顯示會(huì)造成危害。[3]萬(wàn)古霉素是一種糖肽類抗生素，借由阻斷細(xì)胞壁生成來(lái)發(fā)揮作用。

毒性

傳統(tǒng)上認(rèn)為，鹽酸萬(wàn)古霉素具有很強(qiáng)的腎毒性及耳毒性。早期調(diào)查中發(fā)現(xiàn)一些聽力及腎功能受損的病人血清中萬(wàn)古霉素的水平很高，隨后一些醫(yī)學(xué)參考文獻(xiàn)刊登了這些調(diào)查報(bào)告。然而，自從70年代萬(wàn)古霉素被大量應(yīng)用于治療耐甲氧西林金黃色葡萄球菌以后，臨床上發(fā)現(xiàn)先前報(bào)告的嚴(yán)重的毒性并沒(méi)有大范圍出現(xiàn)。這被歸結(jié)于現(xiàn)在使用的萬(wàn)古霉素中已經(jīng)移除了早期的不純凈的成分，盡管未對(duì)這些不純凈的成分進(jìn)行過(guò)毒性試驗(yàn)。