背景及概述^[1]

烯啶蟲(chóng)胺，化學(xué)名為(E)-N-(6-氯-3-吡啶甲基)-N-乙基-N’-甲基-2-硝基亞乙烯基二胺，是由日本武田公司開(kāi)發(fā)的一種煙酰亞胺類(lèi)殺蟲(chóng)劑。烯啶蟲(chóng)胺具有卓越的內(nèi)吸性、滲透作用、殺蟲(chóng)譜廣、安全無(wú)藥害，是防治刺吸式口器害蟲(chóng)如白粉虱、蚜蟲(chóng)、梨木虱、葉蟬、薊馬的換代產(chǎn)品，其作用機(jī)理與其它的新煙堿類(lèi)殺蟲(chóng)劑相似，主要作用于昆蟲(chóng)神經(jīng)系統(tǒng)，對(duì)害蟲(chóng)的突觸受體具有神經(jīng)阻斷作用，在自發(fā)放電后擴(kuò)大隔膜位差，并最后使突觸隔膜刺激下降，結(jié)果導(dǎo)致神經(jīng)的軸突觸隔膜電位通道刺激消失，致使害蟲(chóng)麻痹死亡。

制劑^[1-2]

一、烯啶蟲(chóng)胺可溶性粒劑

例1：20％烯啶蟲(chóng)胺可溶性粒劑

稱取97％烯啶蟲(chóng)胺原藥206.2kg，十二烷基硫酸鈉：20kg，茶皂素：20kg，硫酸銨補(bǔ)至1000kg。將以上所述原藥、助劑、填料混合均勻，經(jīng)過(guò)氣流粉碎機(jī)粉碎后，制備得到20％烯啶蟲(chóng)胺可溶性粉劑，添加適量的水，再次混合均勻，經(jīng)過(guò)螺桿擠壓造粒機(jī)造粒，50℃-65℃流化床干燥1h-2h，篩分得到20％ 烯啶蟲(chóng)胺可溶性粒劑。

例2：30％烯啶蟲(chóng)胺可溶性粒劑

稱取97％烯啶蟲(chóng)胺原藥309.3kg，LS-94(潤(rùn)濕劑)：30kg，有機(jī)硅增效劑：30kg，硫酸鈉補(bǔ)至1000kg。將以上所述原藥、助劑、填料混合均勻，經(jīng)過(guò)氣流粉碎機(jī)粉碎后，制備得到30％烯啶蟲(chóng)胺可溶性粉劑，添加適量的水，再次混合均勻，經(jīng)過(guò)螺桿擠壓造粒機(jī)造粒，50℃-65℃沸騰床干燥1h-2h，篩分得到30％烯啶蟲(chóng)胺可溶性粒劑。

二、烯啶蟲(chóng)胺雙層片

烯啶蟲(chóng)胺雙層片為上下疊層結(jié)構(gòu)，總片重為0.35g，其中，烯啶蟲(chóng)胺速釋層片重150mg，烯啶蟲(chóng)胺控釋層片重200mg。

烯啶蟲(chóng)胺速釋層中各組分的質(zhì)量含量分別為：主藥烯啶蟲(chóng)胺6.7％，粘合劑羧甲基 纖維素鈉5％，崩解劑交聯(lián)羧甲基纖維素鈉3％，助流劑二氧化硅2％，潤(rùn)滑劑硬脂酸鎂1％，余量為填充劑微晶纖維素82.3％。

烯啶蟲(chóng)胺控釋層中各組分的質(zhì)量含量分別為：主藥烯啶蟲(chóng)胺12.5％，控釋劑羥丙 基甲基纖維素40％，粘合劑聚羧甲基纖維素鈉3％，助流劑二氧化硅2％，潤(rùn)滑劑硬脂酸鎂 1％，余量為填充劑微晶纖維素。

制備方法：

烯啶蟲(chóng)胺速釋層：在快速混料機(jī)中，將烯啶蟲(chóng)胺與微晶纖維素混合均勻，利用恰當(dāng) 濃度的羧甲基纖維素鈉溶液制粒，烘干，篩分，并與二氧化硅、硬脂酸鎂、交聯(lián)羧甲基纖維素 鈉混合均勻，制成顆粒1。

烯啶蟲(chóng)胺控釋層：在快速混料機(jī)中，將烯啶蟲(chóng)胺和微晶纖維素、羥丙基甲基纖維素 混合，利用恰當(dāng)濃度的聚羧甲基纖維素鈉溶液制粒，烘干，篩分，并與二氧化硅、硬脂酸鎂混 合均勻，制成顆粒2。

利用雙層壓片機(jī)分別進(jìn)料，將顆粒1和顆粒2壓制成雙層片。

應(yīng)用 ^[2]

一、用于制備含烯啶蟲(chóng)胺和茚蟲(chóng)威的殺蟲(chóng)組合物

CN201510467532.0提供了一種含烯啶蟲(chóng)胺與茚蟲(chóng)威的殺蟲(chóng)組合物，該配方通過(guò)烯啶蟲(chóng)胺與茚蟲(chóng)威之間的合理混配，提高了藥效，延緩褐飛對(duì)烯啶蟲(chóng)胺產(chǎn)生抗藥性的時(shí)間，延長(zhǎng)了烯啶蟲(chóng)胺與茚蟲(chóng)威的使用壽命，降低了農(nóng)藥的使用量，有效的減輕了對(duì)環(huán)境的污染，成本低廉，同時(shí)也降低了農(nóng)民的經(jīng)濟(jì)負(fù)擔(dān)，提高了食品安全，降低了對(duì)有益生物的危害；可以對(duì)稻飛虱進(jìn)行抗藥性治理，對(duì)吡蟲(chóng)啉，噻蟲(chóng)嗪，噻嗪酮、吡蚜酮產(chǎn)生極高水平抗藥性的褐飛虱田間種群有較高防效，擴(kuò)大了防治譜，降低對(duì)天敵的毒害作用，提供一種水基化、安全、對(duì)環(huán)境友好、高效的劑型。

二、含烯啶蟲(chóng)胺和氟蟲(chóng)雙酰胺的殺蟲(chóng)組合物

CN201110418283.8提供的是一種含殺蟲(chóng)有效成分烯啶蟲(chóng)胺和氟蟲(chóng)雙酰胺的殺蟲(chóng)組合物及制備方法，該組合物包括殺蟲(chóng)有效成分烯啶蟲(chóng)胺和氟蟲(chóng)雙酰胺和輔助成分，輔助成分是溶劑、助溶劑、分散劑、潤(rùn)濕劑、乳化劑、穩(wěn)定劑、防凍劑、增稠劑、消泡劑、填料、微囊載體、崩解劑。

按照本技術(shù)領(lǐng)域公知的制劑加工方法配制成可濕性粉劑或水分散粒劑、微膠囊懸浮劑、水劑、懸浮劑、懸乳劑、微乳劑、水乳劑，其中殺蟲(chóng)有效成分烯啶蟲(chóng)胺與氟蟲(chóng)雙酰胺的重量配比 為1∶200～200∶1，殺蟲(chóng)有效成分的總重量百分比為0.2％～80％，烯啶蟲(chóng)胺的重量百分比 是0.1％～80％，氟蟲(chóng)雙酰胺的重量百分比是0.1％～50％，其余為輔助成分。本發(fā)明與單劑相比，防治水稻、小麥、棉花、蘋(píng)果、柑橘等農(nóng)作物害蟲(chóng)，殺蟲(chóng)效果好，用藥成本低，殺蟲(chóng)有效活性成分烯啶蟲(chóng)胺和氟蟲(chóng)雙酰胺具有顯著的增效作用，尤其是用于防治水稻刺吸式口器害蟲(chóng)和鱗翅目類(lèi)害蟲(chóng)和對(duì)抗性害蟲(chóng)如防治稻縱卷葉螟和稻飛虱具有明顯的 增效作用，提高了防治效果；兩種有效成分混配，減少了用藥量，從而降低了成本、減輕了 對(duì)環(huán)境的污染；組合物由兩種作用機(jī)制不同的有效成分組成，有利于克服或延緩害蟲(chóng)的抗藥 ；同時(shí)具備速效和長(zhǎng)效兩大特點(diǎn)。

主要參考資料

[1] CN201410259242.2 一種烯啶蟲(chóng)胺可溶性粒劑及其制備方法

[2] CN201810457467.7 烯啶蟲(chóng)胺雙層片

[3] CN201510467532.0 一種含烯啶蟲(chóng)胺和茚蟲(chóng)威的殺蟲(chóng)組合物及制備方法

[4] CN201110418283.8 一種含烯啶蟲(chóng)胺和氟蟲(chóng)雙酰胺的殺蟲(chóng)組合物