目前，手性藥物的市值越來越高從而使得其中間體的生產越來越受到關注。在有機合成中，具有光學活性的氨基酸被廣泛的用作輔基、手性原料和誘導不對稱反應的誘導劑，具有光學活性的氨基酸也是構成蛋白質、多肽和其他許多重要的天然產物如農藥化學品和醫(yī)藥分子的功能模塊。

L-叔亮氨酸作為一種非常重要的氨基酸，被廣泛的用作不對稱合成中活性化合物的基本模塊。同時，它也是制備抗艾滋病藥物或抗腫瘤藥物的重要中間體。因此，農業(yè)和制藥行業(yè)對于高效合成農業(yè)用化學品和基礎中間體如手性藥物中間體的需求較大。

用途

L-叔亮氨酸是一種必需氨基酸，占我們肌肉蛋白質的三分之一。它可用作食品添加劑，用于甾醇的形成；也能用于生產鈷惡唑啉鈀環(huán)絡合物，后者在前手性N-芳基三氟乙酰亞胺酸酯重排為烯丙基酰胺時充當催化劑，產生顯著更高的(S)-(pR)-非對映異構體對映選擇性。

同時，L-叔亮氨酸是合成抗病毒藥物阿扎那韋的關鍵側鏈，阿扎那韋是蛋白酶抑制劑類的抗逆轉錄病毒藥物，可用于治療人類免疫缺陷病毒（HIV）的感染。它還可用于：

（1）作為合成手性膦基惡唑啉配體(S)-叔丁基磷的關鍵前體；

（2）在手性銅(II)聚合物的合成中，可以通過?；呋俅嫉膭恿W拆分；

（3）在無金屬串聯自由基環(huán)化反應中合成6-烷基/?；凄ぃ?/p>

（4）在制備叔亮氨酸衍生的N-乙酰噻唑烷硫酮輔助劑時，在乙酸醛與各種醛的反應中提供高水平的非對映選擇。

生產方法

步驟1：特戊醛、L-苯甘胺醇和三甲基氰硅烷在催化劑A作用下，經不對稱硅腈化反應后，再經后處理得到化合物Ⅰ；

步驟2：化合物Ⅰ在酸性條件下水解，經后處理得到化合物Ⅱ；

步驟3：化合物Ⅱ經催化氫化反應得到L-叔亮氨酸；

所述的催化劑A為二碘化鎂、二溴化鎂、二氯化鎂、高氯酸鎂或三氟甲磺酸鎂。

以上利用廉價易得的有機原料，在無溶劑條件下，鎂催化的三組分“一鍋法”的不對稱硅腈化反應來高選擇性地構筑L-叔亮氨酸的立體化學，提供一種制備L-叔亮氨酸的新方法。