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磺丁基-β-環(huán)糊精鈉的用途和應(yīng)用

2023/2/7 15:35:21 作者:小滿

磺丁基-β-環(huán)糊精鈉為白色粉末,無臭無毒微甜,高水溶性。它可作為一種賦形劑主要用于含氮類藥物中;也可作為增溶劑、潤濕劑、螯合劑(絡(luò)合劑)、多價掩蔽劑。

磺丁基-β-環(huán)糊精鈉的性狀圖.jpg

用途

磺丁基-β-環(huán)糊精鈉是陰離子型高水溶性環(huán)糊精衍生物,能很好地與藥物分子包合形成非共價復(fù)合物,從而提高藥物的穩(wěn)定性、水溶性、安全性、降低腎毒性、緩和藥物溶血性、控制藥物釋放速率、掩蓋不良?xì)馕兜?,目前已?yīng)用于注射藥、口服藥、鼻部用藥、眼部用藥,對于含氮類藥物具有特殊的親和力。

磺丁基-β-環(huán)糊精鈉,是天然β-環(huán)糊精(β-CD)的多取代衍生物,系1,4-丁烷磺內(nèi)酯在堿性條件下與β-CD的2-、3-、6-位碳上的羥基發(fā)生取代反應(yīng)而得到的陰離子型高水溶性環(huán)糊精衍生物?;嵌』?β-環(huán)糊精鈉在藥劑學(xué)中主要用于增加藥物溶解度、提高藥物穩(wěn)定性、促進藥物吸收、減輕藥物對機體的刺激,還可應(yīng)用于緩控釋制劑和靶向制劑。與β-CD相比,磺丁基-β-環(huán)糊精鈉的包合能力和增溶作用更強,安全性更高,克服了β-CD的水溶性較低且具有腎損傷等局限性。當(dāng)它作為一些藥物的賦形劑時,可降低藥物的毒性作用,提高藥物的體內(nèi)安全性??傊?,磺丁基-β-環(huán)糊精鈉無論是在理化特性還是體內(nèi)安全性方面均具有其他環(huán)糊精衍生物無法比擬的優(yōu)點,是一種極具應(yīng)用價值的賦形劑。

制劑中的應(yīng)用

磺丁基-β-環(huán)糊精鈉具有很高的安全性,作為注射用輔料,可以增加藥物的溶解度,提高藥物的穩(wěn)定性,減小注射劑對給藥部位的刺激,使藥物快速地達到所需要的血藥濃度,延長藥物的作用時間等,用磺丁基-β-環(huán)糊精鈉作為增溶劑與穩(wěn)定劑。目前已應(yīng)用于以下制劑項目:伏立康唑、瑞德西韋,卡非佐米、甲磺酸齊拉西酮、馬羅吡坦、阿立哌唑、泊沙康唑、卡巴西平、左旋苯丙氨酸氮芥等。

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