利多卡因發(fā)現(xiàn)于1946年，1948年上市，在最基本的健康照護(hù)系統(tǒng)中最必要的藥物清單世界衛(wèi)生組織基本藥物標(biāo)準(zhǔn)清單登錄有案，作為學(xué)名藥也不是非常昂貴，一瓶利多卡因的批發(fā)價(jià)格約在0.5至1美元間。

作用

利多卡因是一種局部麻醉藥，亦可用于治療室性心動(dòng)過(guò)速。它可被用于神經(jīng)傳導(dǎo)阻滯，當(dāng)利多卡因與少量的腎上腺素混合后，可以較高劑量用在麻醉并維持較久效用。使用注射方式麻醉會(huì)于四分鐘內(nèi)產(chǎn)生反應(yīng)，并持續(xù)作用二到三個(gè)小時(shí)；利多卡因也可以直接用于皮膚來(lái)麻醉。

利多卡因也被用來(lái)制備苯甲地那銨，目前世界上最苦的化合物。

合成

利多卡因可由2,6-二甲基苯胺與氯乙酰氯反應(yīng)酰胺化，再用二乙胺取代而得。

副作用

靜脈注射常見(jiàn)的副作用包含嗜睡、肌肉抽搐、困惑、視力改變、麻木、麻刺感及嘔吐。也可能造成低血壓及不正常的心率；利多卡因?qū)θ焉锘颊咄ǔ］^安全，肝病患者可能需使用較低劑量，將利多卡因注射進(jìn)關(guān)節(jié)有對(duì)軟骨造成問(wèn)題的疑慮，對(duì)丁卡因或苯佐卡因過(guò)敏的人而言，利多卡因相對(duì)安全；同時(shí)也是抗心律失常藥的Ib等級(jí)用藥。

危害

利多卡因的毒性約為普羅卡因的1-2倍。若迅速大量吸收時(shí)，常引起抽搐；但有些病人中樞神經(jīng)系統(tǒng)出現(xiàn)抑制而不是興奮。全身反應(yīng)和普羅卡因相同。

靜注時(shí)，可有麻醉樣感覺(jué)、頭暈、眼發(fā)黑。若將藥?kù)o滴，可使此癥狀減輕。

心、肝功能不全者，應(yīng)適當(dāng)減量。

二、三度房室傳導(dǎo)阻滯和對(duì)本品過(guò)敏者、有癲癇大發(fā)作史者、肝功能?chē)?yán)重不全者以及休克病人禁用。