利多卡因是一種用于控制疼痛的藥物，通常用作麻醉劑，使身體的某個部位麻木。利多卡因通過可逆性地封閉鈉通道，阻斷動作電位在神經(jīng)纖維上的傳遞來發(fā)揮局部麻醉的作用。利多卡因也有抗心律失常作用,屬于Ⅰb類抗心律失常藥。它能降低心室率，縮短動作電位時間和絕對不應(yīng)期，并延長相對不應(yīng)期。利多卡因起效快，持續(xù)時間短。在利多卡因中加入腎上腺素可降低全身吸收速度，從而延長麻醉時間。

利多卡因為酰胺類局部麻醉藥，廣泛應(yīng)用于表面麻醉、浸潤麻醉、傳導(dǎo)麻醉及硬膜外麻醉。

利多卡因適用于因急性心肌梗塞、外科手術(shù)、洋地黃中毒及心臟導(dǎo)管等所致急性室性心律失常，包括室性早搏、室性心動過速及室顫。其次也用于癲癇持續(xù)狀態(tài)。

利多卡因是治療急性和嚴重血流動力學(xué)異常引起的室性心律失常的一線藥物。對于一些室上性心律失常,如旁路介導(dǎo)的室上性心動過速以及急性發(fā)作的或副交感神經(jīng)介導(dǎo)的房顫心臟復(fù)律也有效。 廣泛用于黏膜的表面麻醉(如氣管插管前)。EMLA 乳膏用于靜脈插管術(shù)前的皮膚表面麻醉。為確保麻醉效果,需將其涂抹在皮膚上45～60min,用不透氣敷料包裹可促進吸收。EMLA 對于兔耳靜脈插管和幼齡犬貓的靜脈插管非常有用。與西咪替丁和普萘洛爾同時使用將延長利多卡因的血清清除時間。與普魯卡因胺合用可能增加CNS的不良反應(yīng)。其他抗心律失常藥可能導(dǎo)致心肌抑制的增加。本品注射后迅速吸收，很快分布于心、腦、腎及血液豐富的組織．然后分布至脂肪及肌肉組織：能透過血一腦屏障和胎盤屏障。血漿蛋白結(jié)合率約66％，吸煙者蛋白結(jié)合率比不吸煙者高。T1/2約為lOOmin，靜脈注射后45～90s即起效，持續(xù)10～20min：治療血藥濃度為1．5—5ug／mL，中毒血藥濃度在5ug／L以上，持續(xù)靜脈滴注3～4h達穩(wěn)態(tài)血藥濃度，急性心肌梗死者需8～1Oh．大部分經(jīng)肝臟代謝，由微粒體的混合功能氧化酶脫烴基．降解為單乙基甘氨酰二甲苯 胺及甘氨酰二甲苯胺，具有藥理活性和毒性～由腎臟排泄，10％為原形，58％為代謝物，少量出現(xiàn)在膽汁中。

1.  α一氯一2，6一二甲基乙酰苯胺的合成

干燥錐形瓶中加入lmI。2，6一二甲基苯胺和0．4mI。冰醋酸，再逐滴加入0．6mL氯代乙酰氯[1一，同時不斷振搖反應(yīng)瓶內(nèi)的混合物。將混合物加熱至45。C，加入20mL 5％的醋酸鈉溶液。將反應(yīng)物冷卻到10℃以下，抽濾。用水洗滌沉淀多次以除去其中的醋酸，至濾液為中性，收集沉淀，在80―125℃的烘箱中干燥20min。得產(chǎn)品約1g。

2. 利多卡因的合成

向干燥的圓底燒瓶中加入a一氯一2，6一二甲基乙酰苯胺，用lOmI。甲苯溶解后，加入2mL二乙胺。加熱回流約1h，可用薄層色譜監(jiān)測反應(yīng)進程，直到原料點幾乎消失。將混合物置于冰水浴中冷卻至5℃，抽濾除去結(jié)晶，將冷濾液置于分液漏斗中，用3mol/L的鹽酸萃取濾液兩次，每次6mL。將利多卡因的酸性水溶液冷至10℃，攪拌中慢慢加入6mol/L的氫氧化鈉溶液，直至有沉淀生成，再加入2mL 6mol/L的氫氧化鈉溶液，將混合液冷至20℃。用5mL石油醚萃取該混合液兩次，水洗滌有機層后用無水碳酸鉀干燥。蒸餾除去石油，即得利多卡因結(jié)晶，約0．3g。

利多卡因是一種局部麻醉藥,又稱賽羅卡因，近年來已經(jīng)取代普魯卡因，廣泛應(yīng)用于美容整形手術(shù)中進行局部浸潤麻醉，它通過抑制神經(jīng)細胞膜的鈉離子通道起到阻斷神經(jīng)興奮與傳導(dǎo)作用。其脂溶性、蛋白結(jié)合率均高于普魯卡因，穿透細胞能力強，起效快，作用時間長，作用強度是普魯卡因的4倍。
臨床應(yīng)用于浸潤麻醉、硬膜外麻醉、表面麻醉（包括在胸腔鏡檢查或腹腔手術(shù)時作黏膜麻醉用）及神經(jīng)傳導(dǎo)阻滯。為了延長麻醉的時間，減少利多卡因的中毒等副作用，可在麻醉藥中加入腎上腺素。
利多卡因也可用于治療急性心肌梗死后室性早搏、室性心動過速、于洋地黃類中毒、心臟外科手術(shù)及心導(dǎo)管引起的室性心律失常,包括室性早搏、室性心動過速及室顫。其次也用于癲癇持續(xù)狀態(tài)用其他抗驚厥藥無效者及局部或椎管內(nèi)麻醉。但對室上性心律失常通常無效。

使用利多卡因可能會引起大腦相關(guān)副作用，例如意識模糊、視力改變、麻木、刺痛及嘔吐。心臟毒性是利多卡因的嚴重不良反應(yīng)之一，可導(dǎo)致機體發(fā)生急性、亞急性或慢性心肌細胞損傷，心功能紊亂及電生理失衡或心臟結(jié)構(gòu)受損，甚至可導(dǎo)致患者心力衰竭、心源性休克、猝死等。盡管利多卡因致心臟毒性較為罕見，但一旦出現(xiàn)就會造成嚴重后果^[1]。

[1] 姑麗尼格爾·艾尼瓦爾, 程明霞, 謝菡. 利多卡因致心臟毒性的文獻分析[J]. 中國藥房, 2025, 36(02): 208-213. DOI:CNKI:SUN:ZGYA.0.2025-02-013.

白色針狀結(jié)晶。熔點68-69℃；沸點180-182℃（0.53kPa），159-160℃（0.267kPa）溶于乙醇、乙醚、苯、氯仿和油類，不溶于水。常用基鹽酸鹽，利多卡因鹽酸鹽（C14H22N2O·HCL，[73-78-9]）為白色結(jié)晶性粉末。熔點127-129℃，一水合物的溶點為77-78℃。極易溶于水，0.5%水溶液pHO 4.0-5.5。無臭，有苦麻味。由2，6-二甲基苯胺經(jīng)?；?、胺化而得。1.?；瘜?，6-二甲基苯胺溶于無水苯中，冷卻至28℃以下，攪拌下緩緩滴加氯乙酰氯，在控制溫度在30℃以下。加畢攪拌反應(yīng)1h，再加熱回流8h。冷卻結(jié)晶，過濾，干燥得2，6-二甲基氯乙酰苯胺。收率75%。2.胺化將上述2，6-二甲基氯乙酰苯胺加入苯中，再加入二乙胺，攪拌加熱回流7h。回收大部分苯后，冷卻結(jié)晶，過濾，用苯洗滌結(jié)晶。合并苯液，用10%鹽酸萃取，萃取液加活性炭脫色，過濾。濾液用10%氫氧化鈉溶液調(diào)節(jié)pH至10，析出結(jié)晶，甩濾，水洗至中性，得利多卡因。經(jīng)重結(jié)晶，用鹽酸成鹽即為利多卡因鹽酸鹽。胺化反應(yīng)的收率76%。