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妥布霉素的作用機理與副作用

2023/2/23 10:30:03 作者:谷雨

妥布霉素也稱托普霉素,是一種氨基糖苷類抗生素,能用于治療多種細菌感染,尤其是革蘭氏陰性菌引起的感染。

Tobramycin.jpg

性質

白色結晶性粉末,易溶于水。

作用機理

妥布霉素能夠聯(lián)結在30S和50S的聯(lián)結位置,阻礙70S復合物的形成,使mRNA不能翻譯成蛋白質,導致細胞死亡。

應用

因為口服不能被吸收,系統(tǒng)用藥時只能肌肉注射或靜脈注射。肺囊狀纖維化患者吸入給藥。眼部用藥常與地塞米松聯(lián)用。

肝毒性

妥布霉素靜脈注射治療和肌注治療通常不會造成血清轉氨酶或膽紅素升高。目前服用氨基糖苷類抗生素,包括妥布霉素造成急性肝損傷的情況較少,且無實質性證明。肝損傷通常為混合型損傷,但是也可能發(fā)展為膽汁淤積性肝炎。發(fā)病期較短(1至3周),通常伴隨著皮疹、發(fā)熱,有時可能會出現嗜酸性粒細胞增多癥。恢復期通常為1至2個月,且未發(fā)現慢性損傷。氨基糖苷類抗生素未造成藥物誘導型肝疾病和急性肝功能衰竭大案例,因此妥布霉素造成肝損傷的病例也較為罕見。

損傷機制

妥布霉素造成癥狀性黃疸肝損傷的原因尚未明確,但是很可能是因為免疫超敏原因。肝細胞攝取氨基糖苷類藥物受到限制,藥物會通過尿液快速排出。主要在腎小管細胞和內耳聽毛細胞中檢測到高濃度氨基糖苷類藥物,這也是其更易引起腎毒性或耳毒性的原因。

副作用

妥布霉素常見副作用包括頭暈、頭痛、意識模糊、惡心和皮疹。劑量相關的重要副作用包括耳毒性和腎毒性,是所有氨基糖苷類藥物共有的。

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