萘丁美酮為非酸性白色結晶，無臭，無味，不溶于水，可溶于乙醇和大多數有機溶劑。

主治

萘丁美酮適用于以下疾病和癥狀的抗炎和止痛治療：①各種關節(jié)炎如類風濕關節(jié)炎、強直性脊柱炎、骨關節(jié)炎、痛風性關節(jié)炎、銀屑病關節(jié)炎和反應性關節(jié)炎等。②非關節(jié)風濕病如纖維肌痛癥、肩周炎、網球肘、下腰痛、滑囊炎、肌腱端炎和腱鞘炎等。③運動性損傷如扭傷、挫傷和拉傷等。④痛性疾病如神經痛、癌性疼痛、牙痛和痛經。   

藥理作用

萘丁美酮為一種非酸類的非甾體類抗炎藥物。原形萘丁美酮（化學名4-（6-甲氧基-2-萘基)-2-丁酮)為前體藥，其活性很弱，經代謝為6-甲氧基-2-萘乙酸（簡稱6MNA)活性成分，則發(fā)揮抗炎、止痛和解熱作用。其作用機制主要通過抑制環(huán)氧化酶，阻斷花生四烯酸含成參與炎癥反應的前列腺素；另可減少中性粒細胞和單個核細胞向炎性組織聚集，抑制一些破壞組織酶的活性。本品因呈非酸性而不產生對胃粘膜的直接刺激，以其無活性的前體藥而不影響胃粘膜合成生理性前列腺素，以其無活性代謝物經腎排泄等特點，而有利于提高療效和安全性。    

體內過程

萘丁美酮口服后主要從十二指腸吸收。吸收后，血漿中不能測出前體藥萘丁美酮，它經肝臟迅速生物轉化為主要活性產物-6MNA?？诜炼∶劳?000mg，其中大約35%轉化為6MNA，50%轉化為未定性代謝物隨后從尿排出。本品口服后4-6小時血藥濃度達到峰值。與食物或牛奶同服可增加吸收率，6MNA的血漿濃度峰值也可增加1/3。6MNA與血漿蛋白結合率達99%。藥物在體內主要分布于肝臟、肺、心和腸道，可進入滑囊、關節(jié)滑液、纖維囊和炎性組織，并可進入乳汁和胎盤。但活性成分不經過腸肝再循環(huán)或膽汁反流。t1/2約為24小時，故每日只需服藥1次。6MNA經肝轉化為非活性產物，80%經尿排泄，10%經糞便排出。   

用法與用量

藥物的劑量因人而異，請您遵醫(yī)囑或藥品說明書使用。下面是常用劑量，如您的用藥劑量不同，請您不要未經醫(yī)生允許擅自更改劑量。

成人

常規(guī)劑量

口服：一次1g，一日1次。一日量為2g，分兩次服。體重不足50kg的成人可以每日0.5g起始，逐漸上調至有效劑量。對于癥狀嚴重、癥狀持續(xù)存在或急性加重的患者可酌情增量。某些患者一日需1.5-2g。

腎功能不全時劑量：應適當減少劑量。

老年人劑量：應維持最低有效劑量。

副作用

常見的不良反應表現在胃腸道有腹瀉、腹痛、消化不良、惡心、嘔吐、脹氣、便秘和口炎；在神經系統(tǒng)有頭痛、頭暈、耳鳴、多汗、失眠、嗜睡和緊張；在皮膚有瘙癢、皮疹和水腫。

少見或偶見的不良反應有黃疸、胃或十二指腸潰瘍、肝功能異常、焦慮、抑郁、感覺異常、震顫、眩暈、大皰性皮疹、蕁麻疹、呼吸困難、過敏性肺炎、哮喘、蛋白尿、血尿及血管神經性水腫等。