非甾體抗炎藥（Nonsteroidal Antiinflammatory Drugs，NSAIDs）是一類不含有甾體結(jié)構(gòu)的抗炎藥，NSAIDs自阿司匹林于1898年首次合成后，100多年來(lái)已有百余種上千個(gè)品牌上市，這類藥物包括阿司匹林、對(duì)乙酰氨基酚、吲哚美辛、萘普生、萘普酮、雙氯芬酸、布洛芬、尼美舒利、羅非昔布、塞來(lái)昔布等，該類藥物具有抗炎、抗風(fēng)濕、止痛、退熱和抗凝血等作用，在臨床上廣泛用于骨關(guān)節(jié)炎、類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、多種發(fā)熱和各種疼痛癥狀的緩解。

目前NSAIDs是全球使用最多的藥物種類之一。全世界大約每天有3000萬(wàn)人在使用。隨著NSAIDs使用的增多，這類藥物的安全使用問(wèn)題也越來(lái)越受到臨床醫(yī)師、藥師、患者、社會(huì)和政府的關(guān)注。特別是默沙東公司于2004年10月宣布主動(dòng)從全球市場(chǎng)撤回萬(wàn)絡(luò)（羅非昔布）；最近美國(guó)食品藥品監(jiān)督管理局（FDA）認(rèn)為NSAIDs存在潛在的心血管和消化道出血風(fēng)險(xiǎn)，要求這些藥品生產(chǎn)廠家在其說(shuō)明書中提出警示，這使NSAIDs的安全用藥成為目前全球醫(yī)藥界的熱點(diǎn)問(wèn)題。

萘丁美酮由英國(guó)Beacham公司研發(fā)，它在美國(guó)抗關(guān)節(jié)炎藥物市場(chǎng)占有重要份額。萘丁美酮與一般弱酸的此類藥物不同，它是一種非酸性非離子性前體藥物。

萘丁美酮主要是在十二指腸道堿性環(huán)境下吸收，經(jīng)肝臟分解后，才具有活性，在吸收過(guò)程中對(duì)胃粘膜無(wú)明顯的直接毒性作用。萘丁美酮活性代謝物無(wú)肝腸循環(huán)，經(jīng)肝首過(guò)效應(yīng)代謝為6-MSA，后者不會(huì)再進(jìn)入肝腸循環(huán)，幾乎全部自尿中排泄。另外萘丁美酮對(duì)COX-2抑制所需濃度較低，而此濃度不足以產(chǎn)生對(duì)COX-1的抑制作用，幫能較好的保護(hù)胃粘膜。

萘丁美酮活性代謝物6-MNA體內(nèi)分布廣泛易于進(jìn)入病變部位，主要分布在肝、肺、心和腸道，易于擴(kuò)散在滑膜組織、滑液、纖維囊組織和各種炎性滲出物中。6-MNA的消除半衰期在青年人約為24小時(shí)，在老年人約為30小時(shí)，每日只需使用一次。

經(jīng)大規(guī)模長(zhǎng)期臨床試驗(yàn)證實(shí)，萘丁美酮治療者潰瘍的發(fā)生率比美國(guó)FDA報(bào)道的使用NSAID時(shí)2%～4%的發(fā)生率要低得多。6周至6個(gè)月的短程雙盲研究中，930例口服萘丁美酮者僅1例發(fā)生潰瘍；8年的長(zhǎng)期研究中，1677例口服萘丁美酮者僅16例(0.95%)發(fā)生了潰瘍，而長(zhǎng)期服其它NSAIDs者，內(nèi)窺鏡下潰瘍的發(fā)生率均為20％。

同時(shí)也有研究表明萘丁美酮在同類藥物中初次急性心梗的發(fā)生率最小，幾無(wú)腎毒性和肝毒性。

幾乎所有的臨床試驗(yàn)都表明，萘丁美酮是目前市場(chǎng)上最安全的NSAIDs之一，在臨床具有廣泛的使用空間。