替硝唑是屬于硝基咪唑類抗生素,替硝唑氯化鈉注射液為第三代硝基咪唑類衍生物,本文以替硝唑氯化鈉注射液展開,其主要成分為替硝唑。輔料為氯化鈉和注射用水。
藥理作用
本品對原蟲及厭氧菌有較高活性。對脆弱擬桿菌等擬桿菌屬、梭桿菌屬、梭菌屬、消化球菌、消化鏈球菌,韋容球菌屬及加得納菌等具抗菌活性,2~4 mg/L 的濃度可抑制大多數(shù)厭氧菌:微需氧菌、幽門螺桿菌對其敏感:對陰道滴蟲的 MIC 與甲硝唑相仿,其代謝物對加得納菌的活性較替硝唑為強。

適應(yīng)癥
1.本品用于預(yù)防術(shù)后由厭氧菌引起的感染,尤適合于胃腸道和女性生殖系統(tǒng)厭氧菌感染。
2.本品用于證實或很可能由類桿菌屬、脆弱擬桿菌屬、其它擬桿菌屬、梭狀芽胞桿菌屬、消化球菌屬、真桿菌、發(fā)酵鏈球菌,韋榮球菌屬等厭氧菌引起的下列感染:如重度冠周炎、重度口腔間隙感染,敗血癥、竇炎、肺炎、膿胸、肺膿腫、骨髓炎、腹膜炎及手術(shù)傷口感染;胃腸道和女性生殖系統(tǒng)感染。
藥物相互作用
1.本品能抑制華法林和其他口服抗凝藥的代謝,加強它們的作用,引起凝血酶原時間延長。
2.與苯妥英鈉、苯巴比妥等誘導(dǎo)肝微粒體酶的藥物合用時,可加強本品代謝,使血藥濃度下降,并使苯妥英鈉排泄減慢。
3.與西咪替丁等抑制肝微粒體酶活性的藥物合用時,可減慢本品在肝內(nèi)的代謝及其排泄,延長本品的血消除半衰期,應(yīng)根據(jù)血藥濃度測定的結(jié)果調(diào)整劑量。
4.本品干擾雙硫侖代謝,兩者合用時,患者飲酒后可出現(xiàn)精神癥狀,故 2 周內(nèi)應(yīng)用雙硫侖者不宜再用本品。
用法用量
1.預(yù)防手術(shù)后由厭氧菌引起的感染。
總量1.6g,分一次或二次靜脈緩慢滴注,次手術(shù)前 2~4 小時滴注,第二次手術(shù)期間或術(shù)后12~24小時內(nèi)滴注。
2.治療厭氧菌引起的感染。
靜脈緩慢滴注,每天一次,每次0.8g,連用5~6天,當(dāng)某種感染類型使病人難以康復(fù)時,療程可視臨床情況而定。
注意事項
1.如療程中發(fā)生中樞神經(jīng)系統(tǒng)不良反應(yīng),應(yīng)及時停藥。
2.用藥期間不應(yīng)飲用含酒精的飲料,因可引起體內(nèi)乙醛蓄積,干擾酒精的氧化過程,導(dǎo)致雙硫侖樣反應(yīng),患者可出現(xiàn)腹部痙攣、惡心、嘔吐、頭痛、面部潮紅等。
3.肝功能減退者本品代謝減慢,藥物及其代謝物易在體內(nèi)蓄積,應(yīng)予減量,并作血藥濃度監(jiān)測。
4.念珠菌感染者應(yīng)用本品,其癥狀會加重,需同時給抗真菌治療。
不良反應(yīng)
1.不良反應(yīng)少見而輕微,主要為惡心,嘔吐,上腹痛、食欲下降及口腔金屬味,可有頭痛,眩暈,皮膚瘙癢,皮疹、便秘及全身不適。此外還可有血管神經(jīng)性水腫、中性粒細胞減少、雙硫侖樣反應(yīng)及黑尿。
2.偶見滴注部位輕度靜脈炎。高劑量時也可引起癲癇發(fā)作和周圍神經(jīng)病變。
禁忌
對本品或吡咯類藥物過敏患者以及有活動性中樞神經(jīng)疾病和血液病者禁用。