卡貝縮宮素用于選擇性硬膜外或腰麻下剖腹產(chǎn)手術(shù)后，以及預(yù)防子宮收縮乏力和產(chǎn)后出血，其起效快、作用時(shí)間長(zhǎng)、臨床應(yīng)用安全有效。目前，國(guó)外上市的有法國(guó)和加拿大。其中加拿大的輝凌制藥（Ferring Inc.）于2007年最先上市，2009年在中國(guó)上市，其劑型為注射劑，商品名：巧特欣，英文商品名：Duratocin；另外，法國(guó)的Polypeptide LaborariesFrance 公司于2011年批準(zhǔn)上市原料藥。成都圣諾生物制藥有限公司國(guó)內(nèi)首仿、具有自主知識(shí)產(chǎn)權(quán)的“卡貝縮宮素注射液”及原料藥，于2016年獲得國(guó)家批準(zhǔn)上市。醋酸卡貝縮宮素是其卡貝縮宮素的醋酸鹽。

修飾與作用

卡貝縮宮素是在縮宮素的基礎(chǔ)上進(jìn)行的改進(jìn)，是縮宮素結(jié)構(gòu)修飾后得到的：(1)去氨基化，丁?；〈丝s宮素的1位Cys；(2) 去二硫鍵化，丁?；?位與縮宮素6位Cys的巰基形成硫醚鍵；(3) Tyr的羥基甲基化。上述修飾可以使得卡貝縮宮素減輕酶和二硫化合物的降解，提高穩(wěn)定性。盡管二者分子結(jié)構(gòu)存在差異，但是其結(jié)合子宮肌層內(nèi)膜受體的親和力一樣，由于結(jié)構(gòu)的修飾，使得卡貝縮宮素的代謝穩(wěn)定性比縮宮素要強(qiáng)，人體肌肉注射卡貝縮宮素后，2min左右，子宮有一個(gè)明確地收縮，持續(xù)時(shí)間為40-60min。

卡貝縮宮素的臨床和藥理特性與天然產(chǎn)生的催產(chǎn)素類似，與子宮平滑肌的催產(chǎn)素受體結(jié)合，引起子宮的節(jié)律性收縮，在原有的收縮基礎(chǔ)上，增加其頻率和增加子宮張力。在非妊娠狀態(tài)下，子宮的催產(chǎn)素受體含量很低，在妊娠期間增加，分娩時(shí)達(dá)高峰。因此，卡貝縮宮素對(duì)非妊娠狀態(tài)的子宮沒有作用，但是對(duì)妊娠的子宮和剛生產(chǎn)的子宮具有有效的收縮作用。

特點(diǎn)

醋酸卡貝縮宮素起效快，持效長(zhǎng)，單劑量使用，更安全，更高效。

首個(gè)按“仿制藥質(zhì)量和療效一致性評(píng)價(jià)”通道申報(bào)并通過(guò)的產(chǎn)品。 

藥理作用

1、醋酸卡貝縮宮素是一種合成的具有激動(dòng)劑性質(zhì)的長(zhǎng)效催產(chǎn)素九肽類似物。硬膜外或腰麻下剖腹產(chǎn)術(shù)后可以立即單劑量靜脈給藥，以預(yù)防子宮張力不足和產(chǎn)后出血。

2、醋酸卡貝縮宮素的臨床和藥理特性與天然產(chǎn)生的催產(chǎn)素類似。像催產(chǎn)素一樣，卡貝縮宮素與子宮平滑肌的催產(chǎn)素受體結(jié)合，引起子宮的節(jié)律性收縮，在原有的收縮基礎(chǔ)上，增加其頻率和增加子宮張力。在非妊娠狀態(tài)下，子宮的催產(chǎn)素受體含量很低，在妊娠期間增加，分娩時(shí)達(dá)高峰。因此卡貝縮宮素對(duì)非妊娠的子宮沒有作用，但是對(duì)妊娠的子宮和剛生產(chǎn)的子宮具有有效的子宮收縮作用。

3、不論是靜脈注射還是肌肉注射卡貝縮宮素后，子宮迅速收縮，可在2分鐘內(nèi)達(dá)到一個(gè)明確強(qiáng)度。單劑量靜脈注射卡貝縮宮素對(duì)子宮的活性作用可持續(xù)大約1個(gè)小時(shí)，因此足以預(yù)防剛生產(chǎn)后的產(chǎn)后出血。產(chǎn)后給予卡貝縮宮素后，在收縮的頻率與幅度方面都比催產(chǎn)素為長(zhǎng)。

4、研究表明，當(dāng)硬膜外或腰麻下剖腹產(chǎn)術(shù)后立即單劑量靜脈給予卡貝縮宮素100微克，在預(yù)防子宮張力不足和減少產(chǎn)后出血方面，卡貝縮宮素明顯優(yōu)于安慰劑。

5、在產(chǎn)后的早期給予卡貝縮宮素也可以促進(jìn)子宮的復(fù)舊。