簡(jiǎn)介

乙胺鹽酸鹽在合成殺菌、抗癌、鎮(zhèn)痛等藥物中應(yīng)用廣泛，可用來(lái)合成頭孢菌素和類茚地那韋抗HIV藥物，可以更深一步地研究其制備工藝，開發(fā)多種下游產(chǎn)品，為企業(yè)、為社會(huì)帶來(lái)重大的經(jīng)濟(jì)效益和價(jià)值。此外，乙胺鹽酸鹽在醫(yī)藥領(lǐng)域應(yīng)用廣泛，由其合成的藥物中間體及其原料藥(API)可用來(lái)治療各種心血管疾病、精神疾病和免疫調(diào)節(jié)混亂等[1]。

合成

圖1 乙胺鹽酸鹽的合成路線

通過(guò)在冰水浴中在不斷攪拌下緩慢中和等摩爾水合肼和85%甲酸來(lái)制備單甲酸肼。如此獲得的單甲酸肼溶液就這樣用于還原。將合適的硝基化合物（5mmol）和鋅粉（10mmol）在甲醇或任何合適的溶劑（3mL）中的懸浮液在氮?dú)鈿夥障屡c單甲酸肼（2mL）在室溫下攪拌。反應(yīng)是放熱和冒泡的。反應(yīng)完成后（通過(guò)TLC監(jiān)測(cè)），通過(guò)硅藻土過(guò)濾反應(yīng)混合物。蒸發(fā)有機(jī)層并將殘留物溶解在氯仿或二氯甲烷中，或用飽和氯化鈉溶液洗滌乙醚以除去過(guò)量的單甲酸肼。干燥和蒸發(fā)后的有機(jī)層得到所需的氨基衍生物。為了獲得高收率的揮發(fā)性脂族胺，通過(guò)控制加入單甲酸肼，通過(guò)冰水循環(huán)冷凝器的頂部，并將反應(yīng)燒瓶浸入冷水浴中進(jìn)行反應(yīng)。過(guò)濾后，用HCl中和整個(gè)反應(yīng)混合物。在減壓下蒸發(fā)溶劑。將殘留物冷凍干燥或進(jìn)行柱色譜分析。其鹽酸鹽的形式乙胺鹽酸鹽獲得，產(chǎn)率高達(dá)80%。合成路線如圖1所示[2]。

用途

乙胺鹽酸鹽在氟化學(xué)中是一種非常有用的有機(jī)合成試劑，可用于合成各種農(nóng)藥中間體及原料藥，還可用來(lái)制備含氟有機(jī)試劑。如動(dòng)物保健公司梅里亞制備了一系列嶄新的莫能菌素衍生物，能預(yù)防和治療由寄生蟲或細(xì)菌，如球蟲、瘧原蟲、支原菌等引起的動(dòng)物疾病。目前，該發(fā)明已用于殺滅動(dòng)物體內(nèi)和周圍的球蟲、人類間接感染的疾病如瘧疾[1]。

參考文獻(xiàn)

[1]陳明炎,戴佳亮,項(xiàng)文勤,張勇耀,趙衛(wèi)娟.三氟乙胺鹽酸鹽在醫(yī)藥合成中的應(yīng)用進(jìn)展[J].有機(jī)氟工業(yè),2019(01):53-60+64.

[2]Gowda, Shankare; et al. Hydrazinium monoformate: A new hydrogen donor. Selective reduction of nitrocompounds catalyzed by commercial zinc dust. Synthetic Communications (2003), 33(2), 281-289.