簡介

2,2,2-三氟乙胺鹽酸鹽是一種化學(xué)物質(zhì)，化學(xué)式是C₂H₅ClF₃N，分子量是135.52，常溫下為白色至淡黃色結(jié)晶粉末，別名 2-氨基-1,1,1-三氟乙烷鹽酸鹽、2-氨基-1,1,1-三氟鹽酸。熔點(diǎn)222-226℃，密度1.24g/cm³,折射率1.300-1.302，在空氣中易吸潮，隱刺儲存條件應(yīng)為密閉低溫避光。

應(yīng)用

2,2,2-三氟乙胺鹽酸鹽在醫(yī)藥領(lǐng)域應(yīng)用廣泛，由其合成的藥物中間體及其原料藥(API)可用來治療各種心血管疾病、精神疾病和免疫調(diào)節(jié)混亂等。下面詳細(xì)介紹了三氟乙酸鹽酸鹽在醫(yī)藥合成中的部分應(yīng)用。

1.心血管疾病類藥物

以2,2,2-三氟乙胺鹽酸鹽制備苯氧苯基化合物[1]和N，N-二取代氨基烷基聯(lián)苯[2]，均為前列腺素D2（PGD2）受體拮抗劑，能單獨(dú)或與其他藥物聯(lián)合使用預(yù)防和治療呼吸系統(tǒng)和心血管疾病，各種過敏或非過敏性炎癥及緩解炎癥疼痛，控制免疫及代謝混亂。

該化合物參與合成的5型磷酸二酯酶PDE5抑制劑[3],該吡唑嘧啶系列衍生物能通過抑制cGMP活性而增高細(xì)胞內(nèi)cGMP濃度，從而達(dá)到治療高血壓等疾病的目的。

日本富士公司通過該化合物合成一系列以嘧啶環(huán)為核心的衍生物[4]，如噻吩酮嘧啶衍生物和喹啉衍生物等，能增強(qiáng)肺部的呼吸功能，加強(qiáng)低血氧下的肺血管收縮，對于增加PaO₂（動(dòng)脈血液氧氣分壓），降低PaCO₂有著明顯功效。

2.精神類疾病藥物

羅氏公司以三氟乙酸鹽酸鹽及三氟乙胺為主要原料開發(fā)了異惡唑-吡唑的衍生物[5,6]，可以用來增強(qiáng)記憶，治療和預(yù)防急、慢性神經(jīng)障礙，認(rèn)知障礙、老年癡呆癥、帕金森氏癥、精神分裂、孤獨(dú)癥和肌萎縮側(cè)索硬化癥（ALS）等疾病。

3.免疫調(diào)節(jié)藥物

美國默沙東的Cash等人以不同BOC保護(hù)的氨基酸為起始原料與2,2,2-三氟乙胺鹽酸鹽反應(yīng)得到含氯吡嗪類化合物[7]，可作為JAK（非受體酪氨酸激酶）抑制劑，治療由于JAK混亂所導(dǎo)致的疾病如風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎、哮喘、慢性阻塞性肺疾病和癌癥等。

4.其他藥物

以2,2,2-三氟乙胺鹽酸鹽為原料合成的二肽衍生物[8]，是一種生長激素促分泌素，能夠增加體內(nèi)生長激素水平，治療和預(yù)防骨質(zhì)疏松、充血性心力衰竭、肥胖和衰老后的虛弱，衰減大手術(shù)后的蛋白質(zhì)降解，加速骨折修復(fù)和傷口愈合，減少慢性病導(dǎo)致的惡性體質(zhì)和蛋白質(zhì)缺失，加速燒傷病人或手術(shù)病人的恢復(fù)，增強(qiáng)肌肉力量、保持皮膚厚度、穩(wěn)定腎臟代謝。

總結(jié)

2,2,2-三氟乙胺鹽酸鹽在醫(yī)藥領(lǐng)域中的應(yīng)用非常廣泛，對其進(jìn)行更深入的研究、探索新的制備工藝，將會(huì)給企業(yè)帶來很大的經(jīng)濟(jì)效益。

參考文獻(xiàn)

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[4]Nakashima Y, Fujita T. Fused pyrimidine derivatives and medicaments thereof for a blood oxygen partial pressure amelioration: EP,899263[P].1999-03-03.

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[7]Cash B,Fischer C. Azaindoles as Janus kinase in hibitors:WO,2011137022[P].2011-11-03.

[8]Carpino P A,Griffith D A. Dipeptide derivatives as growth hormone secretagogues:WO, 9858947[P].1998-12-30.