中文名    比拉斯汀  

英文名    Bilastine    

CAS    202189-78-4  

化學(xué)式    C28H37N3O3

化學(xué)結(jié)構(gòu)式    

作用原理

比拉斯汀第三代抗組胺藥藥物，相比第二代苯并咪唑類抗組胺藥物，它是一種無(wú)鎮(zhèn)靜作用的高選擇性組胺H1受體拮抗劑。

無(wú)論在感覺神經(jīng)元或小血管，比拉斯汀以反向激動(dòng)劑的形式與H1受體結(jié)合，干擾H1受體上組胺的作用，直接減少過(guò)敏性炎癥的產(chǎn)生。其與H1受體親和力比西替利嗪高3倍，比非索非那定高6倍。臨床前研究巳證實(shí)，比拉斯汀抗變態(tài)反應(yīng)的活性與西替利嗪相當(dāng)，優(yōu)于非索非那定。

產(chǎn)品優(yōu)勢(shì)

比拉斯汀具有速效、長(zhǎng)效和強(qiáng)效的特點(diǎn)，該藥無(wú)鎮(zhèn)靜作用、無(wú)心臟毒性、不與細(xì)胞色素P450酶底物相互作用，且有強(qiáng)效抗組胺劑的特性，是ARIA國(guó)際診治指南對(duì)首選H1受體拮抗劑的要求。

比拉斯汀幾乎不透過(guò)血腦屏障，治療劑量的比拉斯汀不與乙醇發(fā)生相互作用，也不與勞拉西泮產(chǎn)生相互作用。由于比拉斯汀具有的藥理學(xué)特征和安全性，該藥將為蕁麻疹及其他過(guò)敏性皮膚病提供一種新的用藥選擇。

上市情況

比拉斯汀2010年8月獲準(zhǔn)在歐盟上市銷售，是由西班牙FAES制藥公司開發(fā)的第2代組胺H1受體拮抗劑，用于治療成人和>12歲青少年的蕁麻疹和變應(yīng)性鼻炎。其市場(chǎng)前景被多家跨國(guó)醫(yī)藥企業(yè)看好，分別就本項(xiàng)目在全球各大區(qū)域的銷售與原研費(fèi)斯制藥達(dá)成授權(quán)協(xié)議：武田獲得本品在巴西的銷售授權(quán)；輝瑞獲得21個(gè)拉美國(guó)家的銷售授權(quán)；英維達(dá)獲得17個(gè)亞太國(guó)家的銷售授權(quán)；日本大鵬獲得日本的銷售授權(quán)；安曼醫(yī)藥公司獲得中東北非的銷售授權(quán)；意大利制藥商美納里尼獲得在歐洲51個(gè)國(guó)家的銷售授權(quán)。目前中國(guó)境內(nèi)未上市。 

我國(guó)抗過(guò)敏藥零售市場(chǎng)容量在12億元左右，抗組胺藥物的銷售額占了65%。抗組胺藥物已成為常用常備藥物之一，臨床對(duì)藥品的安全性已愈發(fā)重視，全球該類藥物市場(chǎng)產(chǎn)品結(jié)構(gòu)在此驅(qū)動(dòng)下正處于更新?lián)Q代的調(diào)整期，國(guó)內(nèi)市場(chǎng)也呈現(xiàn)新老品種的更替和新品的不斷進(jìn)入，適于比拉斯汀( Bilastine)的市場(chǎng)進(jìn)入。