概述
鹽酸甲氯芬酯是一種化學(xué)式為C12H17Cl2NO3，分子量294.174的有機化合物，化學(xué)名為對氨苯氧乙酸二甲氨基乙酸鹽，表現(xiàn)為極易溶于水，不溶于乙醚、苯和氯仿的白色結(jié)晶性粉末。熔點133 至 135 ℃，是一種腦代謝改善藥。
適應(yīng)癥
鹽酸甲氯芬酯是一種中樞興奮藥，主要作用于大腦皮質(zhì)，它能促進腦細(xì)胞的氧化還原，調(diào)節(jié)神經(jīng)細(xì)胞的代謝和促進其興奮性，增加對糖類的利用對受抑制的中樞神經(jīng)有興奮作用?？捎糜谕鈧曰杳?、兒童遺尿癥、意識障礙、老年性精神癥、酒精中毒等。
隨著研究的不斷深入，人們逐漸發(fā)現(xiàn)鹽酸甲氯芬酯不但具有腦細(xì)胞功能 活化劑的作用,，而且還可清除氧自由基和脂褐素，促進機體代謝，保護細(xì)胞膜，增加記憶及提高智能等作用，其臨床應(yīng)用范圍不斷擴大[1-3]。
鹽酸甲氯芬酯與尼莫地平聯(lián)合用藥對血管性癡呆能明顯改善學(xué)習(xí)記憶能力，可能與其保護海馬腦區(qū)神經(jīng)元有關(guān)[4]。
鹽酸甲氯芬酯可以促進人視網(wǎng)膜色素上皮細(xì)胞增生，并與劑量和作用時間有一定的關(guān)系[5]。
藥理作用
1、促進腦代謝；
2、清除細(xì)胞中脂褐素；
3、增加腦血流量；
4、提高記憶能力；
5、抗缺氧作用；
6、可促進蛋白同化作用，增強其他蛋白同化藥物在體內(nèi)的功效；
7、增加腦內(nèi)5-羥色胺量 ；
8、促進介于視床下部—下垂體—付腎系之間的付腎皮質(zhì)激素的分泌作用；
9、激活腦干網(wǎng)狀結(jié)構(gòu)。
鑒別
1）取鹽酸甲氯芬酯約10mg，加枸櫞酸醋酐試液1mL，小火加熱，漸顯深紫紅色。
2）取鹽酸甲氯芬酯約10mg，加水1mL溶解后，加溴試液數(shù)滴，即產(chǎn)生淡黃色沉淀或渾濁。
3）鹽酸甲氯芬酯的紅外光吸收圖譜應(yīng)與對照的圖譜（光譜集331圖）一致。
4）鹽酸甲氯芬酯顯氯化物的鑒別反應(yīng)（通則0301）。
合成
對氯苯氧乙酸和N,N-二甲基乙醇胺為起始原料，以對甲苯磺酸
為催化劑，在甲苯條件下共沸分水，進行酯化反應(yīng)制得甲氯芬酯。然后在異丙醇中直接加入氯化亞砜進行成鹽，最終制得鹽酸甲氯芬酯。兩步收率能夠達(dá)到
60%。該合成方法條件簡單可行，成本低，且適合工業(yè)化生產(chǎn)[6]。
參考文獻
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