鹽酸苯佐卡因，英文名為Benzocaine hydrochloride，常溫常壓下為白色結(jié)晶固體，在水中溶解性差。鹽酸苯佐卡因是局部麻醉藥苯佐卡因的鹽酸鹽形式，苯佐卡因是一種局部麻醉劑，其作用原理是通過(guò)阻斷神經(jīng)傳導(dǎo)和抑制電氣信號(hào)來(lái)降低感覺(jué)神經(jīng)傳遞，達(dá)到局部麻醉的目的。該物質(zhì)的化學(xué)本質(zhì)為對(duì)氨基苯甲酸酯，將其制成鹽酸鹽形式有利于該藥物分子的保存和儲(chǔ)備。
圖1 鹽酸苯佐卡因的性狀圖
作用機(jī)制
鹽酸苯佐卡因的藥理作用同苯佐卡因，麻醉效力較普魯卡因弱。該物質(zhì)具有局部吸收緩慢，作用持久等特點(diǎn)。作為一種局部麻醉劑，苯佐卡因可以阻斷神經(jīng)末梢的電刺激，降低神經(jīng)細(xì)胞膜的滲透性從而抑制神經(jīng)沖動(dòng)或傳遞，使局部區(qū)域不再敏感或疼痛。具體來(lái)說(shuō)，它可以通過(guò)阻斷鈉離子通道來(lái)抑制神經(jīng)沖動(dòng)的傳遞。在神經(jīng)末梢，鈉離子通道發(fā)生作用時(shí)可以導(dǎo)致細(xì)胞內(nèi)鈉離子濃度增加從而觸發(fā)神經(jīng)沖動(dòng)。苯佐卡因可以阻斷鈉離子通道的作用，從而有效地抑制鈉離子的通道流和神經(jīng)沖動(dòng)的傳遞。這就可以產(chǎn)生局部麻醉的效果，使患者在接受手術(shù)、治療或檢查時(shí)不會(huì)感到疼痛。[1]
適應(yīng)癥
該藥品可用于治療多種原因引起的疼痛，如痔瘡、內(nèi)鏡檢查、插鼻飼胃管、咽喉疼痛、口腔疾?。ㄈ缈谇粷?、安裝假牙、牙痛等）、耳部疼痛（急性中耳炎，外耳炎）、皮膚損傷（如創(chuàng)傷、燒傷、擦傷及潰瘍等），也可以用于皮膚和黏膜的表面麻醉。
使用說(shuō)明
鹽酸苯佐卡因與利多卡因相似，但毒性比鹽酸利多卡因大，常用于局部麻醉、針麻等。其作用機(jī)制是抑制神經(jīng)遞質(zhì)，阻止神經(jīng)傳遞，從而達(dá)到麻醉效果。需要注意的是，鹽酸苯佐卡因是一種強(qiáng)烈的藥物，過(guò)量使用或者不合理使用可能會(huì)帶來(lái)嚴(yán)重的副作用。在使用該藥物之前一定要經(jīng)過(guò)專(zhuān)業(yè)的醫(yī)生評(píng)估和指導(dǎo)，按照醫(yī)囑使用，避免對(duì)身體造成不必要的傷害。此外，該藥物不宜長(zhǎng)期使用以免產(chǎn)生耐藥性。
用藥禁忌
對(duì)局麻藥（例如普魯卡因、丁基卡因、苯佐卡因或其它「卡因」類(lèi)麻醉劑）過(guò)敏的患者應(yīng)該禁用鹽酸苯佐卡因。感染或裸露在外的皮膚創(chuàng)面禁用外用制劑（如本品的軟膏劑、凝膠等），鼓膜穿孔或耳部有分泌物者禁用本品的滴耳液。本品的妊娠安全性分級(jí)為 C 級(jí)，即只有在權(quán)衡本藥物對(duì)孕婦的益處大于對(duì)胎兒的危害之后方可使用。本品對(duì)哺乳人群的影響尚不明確，需要謹(jǐn)慎使用該藥物。[2]
藥物相互作用
鹽酸苯佐卡因與其他藥物共用時(shí)需注意交叉過(guò)敏反應(yīng)（交叉過(guò)敏是指患者已經(jīng)對(duì)某一種藥物發(fā)生了過(guò)敏反應(yīng)，以后使用另一種藥物，雖然這種藥物與首次發(fā)生過(guò)敏的藥物不同，但是在化學(xué)結(jié)構(gòu)上與首次發(fā)生過(guò)敏的藥物相似，同樣可能發(fā)生藥物過(guò)敏反應(yīng)的現(xiàn)象，表現(xiàn)為蕁麻疹和其他過(guò)敏癥狀。會(huì)與鹽酸苯佐卡因發(fā)生交叉過(guò)敏反應(yīng)的藥物如下：其他酯類(lèi)局麻藥（如普魯卡因、丁卡因、鹽酸氯普魯卡因），可能發(fā)生交叉過(guò)敏反應(yīng)的藥物如下：磺胺類(lèi)藥物（如磺胺嘧啶）、噻嗪類(lèi)藥物（如氫氯噻嗪）、對(duì)氨基染料、對(duì)氨基苯甲酸甘油酯（PABA 甘油酯）、對(duì)氨基苯甲酸、對(duì)氨基水楊酸及美普卡因。鹽酸苯佐卡因與酰胺類(lèi)局麻藥（如利多卡因、丙胺卡因、依替卡因、地布卡因）之間無(wú)交叉過(guò)敏。透明質(zhì)酸酶可使局麻藥的局部吸收增加，導(dǎo)致本藥不良反應(yīng)的發(fā)生率增加，如合用必須監(jiān)測(cè)患者可能發(fā)生本藥中毒的癥狀。圣約翰草（歐美地區(qū)常用的一種草本藥）可使鹽酸苯佐卡因起效時(shí)間延長(zhǎng)和增加低血壓的危險(xiǎn)，故在使用本藥之前至少 5 日停用圣約翰草。此外，本藥與磺胺類(lèi)（如磺胺嘧啶）合用可使磺胺類(lèi)藥物的抗菌活性降低，故本藥不能與磺胺類(lèi)藥物合用。[2]
參考文獻(xiàn)
[1] 章艷,陳少銳,賈巖巖,等. 苯佐卡因?qū)Υ笫蟊掣窠?jīng)節(jié)神經(jīng)元河豚毒素不敏感型鈉離子通道的影響[J].中國(guó)藥理學(xué)通報(bào), 2011, 27(12):1653-1653.
[2] 苯佐卡因的使用說(shuō)明書(shū).